| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-肌肽是一种由氨基酸 β-丙氨酸和组氨酸组成的二肽,能够抑制许多与衰老相关的代谢变化[1]。 L-肌肽还具有一些抗氧化特性。 L-肌肽的抗氧化机制归因于其螯合金属离子、具有超氧化物歧化酶 (SOD) 样活性以及清除 ROS 和自由基的能力[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
Sano等人使用14C和65Zn标记的化合物研究了L-CAZ在大鼠体内的肠道吸收。他们认为L-CAZ在肠道吸收过程中会解离成其组成成分L-肌肽和锌。 本研究使用14C和65Zn标记的化合物检测了该药物的肠道吸收。Paleprozinc在肠道吸收过程中代谢成其组成成分L-肌肽和锌。研究发现,大鼠单次服用14C标记的L-CAZ后,其排泄率为:尿液4.1%,粪便13.3%,呼气38.8%。使用65Zn标记的Paleprozinc的研究表明,其排泄率为:尿液0.3%,粪便85.0%。锌的吸收率估计约为 11%。 代谢/代谢物 在对大鼠进行单次给药后,使用 14C 标记的药物,聚普瑞锌的排泄率为:尿液中 4.1%,粪便中 13.3%,呼气中 38.8%;使用 65Zn 标记的 L-CAZ,排泄率为:尿液中 0.3%,粪便中 85.0%。锌的吸收率估计约为 11%。 生物半衰期 在大鼠中研究发现,聚普瑞锌的半衰期约为 2 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
人们观察到,高蛋白饮食会加速锌的吸收,这意味着低分子量氨基酸可能通过络合作用将锌带入循环系统。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
肌肽是一种二肽,是L-组氨酸的N-(β-丙氨酰)衍生物。它具有抗惊厥、抗氧化、抗肿瘤、人体代谢、大型蚤代谢、小鼠代谢、神经保护和抗衰老等作用。它是肌肽酸的共轭酸,也是肌肽两性离子的互变异构体。
聚普瑞锌是锌和L-肌肽的螯合物。它是日本首次批准的锌相关药物,已用于临床治疗胃溃疡。研究表明,聚普瑞锌可能对压疮的治疗有效。 2013年的一项研究表明,同时服用聚普瑞锌可能有效对抗长期服用阿司匹林引起的小肠黏膜损伤。 肌肽已被研究用于治疗海湾战争综合征。 据报道,水蚤、大豆和其他一些有相关数据的生物体中都含有肌肽。 聚普瑞锌是一种口服生物利用度高的螯合物,由锌和L-肌肽组成,具有潜在的胃保护、抗氧化、抗溃疡和抗炎活性。服用后,聚普瑞锌可增加胃黏膜中多种抗氧化酶的表达,例如超氧化物歧化酶1 (SOD-1)、SOD-2、血红素加氧酶-1 (HO-1)、谷胱甘肽S-转移酶 (GST)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-px)、过氧化物还原酶-1 (PRDX1; PRXI) 和PRXD5 (PRXV),这些酶可保护细胞免受活性氧 (ROS) 的损伤。此外,该药物还能抑制转录因子核因子-κB (NF-κB) 的活性,并降低多种促炎细胞因子的表达,例如白细胞介素 (IL) 1β、IL-6、IL-8 和肿瘤坏死因子α (TNF-α)。聚普瑞锌还能增加多种生长因子的表达,例如血小板衍生生长因子-B (PDGF-B)、血管内皮生长因子 (VEGF) 和神经生长因子 (NGF),以及多种热休克蛋白 (HSP),包括 HSP90、HSP70、HSP60、HSP47、HSP27 和 HSP10。这有助于保护胃黏膜免受损伤并加速其愈合。肌肽是一种由β-丙氨酸和3-甲基-L-组氨酸组成的二肽,存在于膳食红肉中,具有潜在的抗氧化、金属螯合和抗糖化活性。肌肽能够清除活性氧 (ROS) 和细胞膜脂质过氧化产生的不饱和醛。此外,这种二肽还可以降低晚期糖基化终产物 (AGE) 的生成速率。总而言之,这可能有助于保护细胞免受氧化损伤。此外,肌肽能够螯合有毒金属。 一种天然存在于肌肉中的二肽神经肽。 适应症 消化性溃疡、消化不良。 作用机制 聚普瑞锌可增加多种抗氧化酶的表达,包括超氧化物歧化酶 1 (SOD-1)、SOD-2、血红素加氧酶-1 (HO-1)、谷胱甘肽 S-转移酶 (GST)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-px)、过氧化物还原酶-1 (PRDX1; PRXI) 和 PRXD5 (PRXV)。此过程发生在胃黏膜中,保护黏膜细胞免受活性氧的侵害。该药物抑制转录因子核因子-κB (NF-κB) 的活性,并降低多种炎症细胞因子的表达,包括白细胞介素 (IL) 1β、IL-6、IL-8 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α)。聚普瑞锌还能促进多种生长因子的表达,包括血小板衍生生长因子-B (PDGF-B)、血管内皮生长因子 (VEGF) 和神经生长因子 (NGF),以及多种热休克蛋白 (HSP),包括 HSP90、HSP70、HSP60、HSP47、HSP27 和 HSP10。这一过程促进组织生长并保护胃黏膜免受损伤。 药效学 用于治疗/控制消化性溃疡或胃肠道炎症,通过清除自由基促进组织愈合。 |
| 分子式 |
C9H14N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
226.23
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| 精确质量 |
226.106
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| CAS号 |
305-84-0
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| 相关CAS号 |
305-84-0;5852-99-3 (HCl);
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| PubChem CID |
439224
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
656.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
253 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
350.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.591
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| LogP |
-2.17
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| tPSA |
121.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
259
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=C(NC=N1)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)CCN
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| InChi Key |
CQOVPNPJLQNMDC-ZETCQYMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H14N4O3/c10-2-1-8(14)13-7(9(15)16)3-6-4-11-5-12-6/h4-5,7H,1-3,10H2,(H,11,12)(H,13,14)(H,15,16)/t7-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(3-aminopropanoylamino)-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~83.33 mg/mL (~368.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (442.03 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4203 mL | 22.1014 mL | 44.2028 mL | |
| 5 mM | 0.8841 mL | 4.4203 mL | 8.8406 mL | |
| 10 mM | 0.4420 mL | 2.2101 mL | 4.4203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。