| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
lipid peroxidation ( IC50 = 5 μM ); Autophagy; β/α-1 adrenergic receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：卡维地洛在大鼠脑匀浆中快速抑制 Fe(++) 引发的脂质过氧化（以硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 测量），IC50 为 8.1 mM。 Carvedilol 可防止大鼠脑匀浆中 Fe(++) 诱导的 α-生育酚消耗，IC50 为 17.6 mM。卡维地洛剂量依赖性地降低 DMPO-OH 信号的强度，IC50 为 25 mM。卡维地洛对刺激 G(s) 依赖性腺苷酸环化酶具有相反的功效，但会刺激表达 β2 肾上腺素受体 (beta2AR) 的 HEK-293 细胞中先前记录的 G 蛋白偶联受体激酶位点上受体胞质尾部的磷酸化。 Carvedilol (0.1-10 mM) 对人培养的肺动脉血管平滑肌细胞中由血小板衍生生长因子、表皮生长因子、凝血酶和血清刺激的有丝分裂产生浓度依赖性抑制，IC50 值范围为 0.3 mM 至2.0毫米。卡维地洛还对血小板衍生生长因子诱导的血管平滑肌细胞迁移产生浓度依赖性抑制，IC50 值为 3 mM。卡维地洛降低心肌细胞的细胞空泡化程度，并防止阿霉素对心脏和肝脏线粒体呼吸的抑制作用。卡维地洛还可以防止阿霉素引起的线粒体Ca(2+)负载能力下降和心脏线粒体呼吸复合物抑制。细胞测定：卡维地洛有效抑制大鼠脑匀浆中 Fe2+ 引发的脂质过氧化，IC50 为 8.1 μM。在大鼠脑匀浆中，卡维地洛可防止 Fe2+ 诱导的 α-生育酚消耗，IC50 为 17.6 μM。卡维地洛剂量依赖性地降低 DMPO-OH 信号的强度，IC50 为 25 μM。卡维地洛可防止血管损伤后血管平滑肌细胞迁移、增殖和新内膜形成。在人培养的肺动脉血管平滑肌细胞中，卡维地洛（0.1-10 μM）浓度依赖性地抑制血小板衍生生长因子、表皮生长因子、凝血酶和血清刺激的有丝分裂，IC50值范围为0.3至2.0 μM。卡维地洛浓度依赖性地抑制血小板衍生生长因子诱导的血管平滑肌细胞迁移，IC50 值为 3 μM。
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| 酶活实验 |
在大鼠脑匀浆中，卡维地洛显着降低 Fe2+ 诱导的脂质过氧化，IC50 为 8.1 μM。卡维地洛的 IC50 为 17.6 μM，可防止大鼠脑匀浆中 Fe2+ 诱导的 α-生育酚消耗。卡维洛尔的 IC50 为 25 μM，以剂量依赖性方式降低 DMPO-OH 信号强度。卡维地洛抑制血管损伤后血管平滑肌细胞的迁移、增殖和新生内膜组织的形成。在人培养的肺动脉血管平滑肌细胞中，由血小板源性生长因子、表皮生长因子、凝血酶和血清刺激的有丝分裂被卡维地洛（0.1-10μM）抑制，IC50值范围为0.3-2.0μM。卡维地洛可抑制血小板衍生生长因子诱导的血管平滑肌细胞迁移，IC50 值为 3 μM，呈浓度依赖性。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H26N2O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
406.47
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| 精确质量 |
406.19
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| 元素分析 |
C, 70.92; H, 6.45; N, 6.89; O, 15.74
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| CAS号 |
72956-09-3
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| 相关CAS号 |
(S)-Carvedilol; 95094-00-1; (R)-Carvedilol; 95093-99-5; Carvedilol-d4; 1133705-56-2; Carvedilol metabolite 4-Hydroxyphenyl Carvedilol; 142227-49-4; Carvedilol phosphate hemihydrate; 610309-89-2; Carvedilol-d3; 1020719-25-8; Carvedilol-d5; 929106-58-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O
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| InChi Key |
OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3
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| 化学名 |
1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.15 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4602 mL | 12.3010 mL | 24.6021 mL | |
| 5 mM | 0.4920 mL | 2.4602 mL | 4.9204 mL | |
| 10 mM | 0.2460 mL | 1.2301 mL | 2.4602 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03736265 | Active Recruiting |
Drug: Carvedilol | Cirrhosis, Liver Portal Hypertension |
Beijing Friendship Hospital | October 9, 2017 | Not Applicable |
| NCT04023110 | Active Recruiting |
Drug: Carvedilol | Cardiotoxicity Breast Cancer |
Abramson Cancer Center at Penn Medicine |
August 9, 2019 | Phase 1 |
| NCT01608893 | Active Recruiting |
Drug: Carvedilol Drug: Metoprolol |
Atrial Fibrillation | University of Calgary | May 2012 | Not Applicable |
| NCT02717507 | Active Recruiting |
Other: Pharmacological Study Drug: Carvedilol |
Malignant Solid Neoplasm | Children's Oncology Group | April 4, 2016 | Phase 2 |
| NCT02993198 | Active Recruiting |
Drug: Carvedilol | HER2 Positive Breast Cancer Cardiovascular Abnormalities |
Northwestern University | April 2015 | Phase 2 |
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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