| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β/α-1 adrenergic receptor
(R)-Carvedilol targets β-adrenergic receptors as a nonselective blocker and α1-adrenergic receptors as a blocker. By blocking these receptors, it reduces sympathetic nervous system activity, leading to decreased heart rate, cardiac output, and blood pressure. Its α1-blocking activity contributes to vasodilation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(R)-卡维地洛是一种非选择性β-肾上腺素能阻滞剂，同时具有α1-肾上腺素能阻滞活性。它是卡维地洛的光学活性R-对映体。其活性使其成为研究肾上腺素能受体功能及其在心血管生理学中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(R)-卡维地洛是一种用于治疗充血性心力衰竭的抗高血压药物。作为一种具有α1受体阻滞活性的非选择性β受体阻滞剂，它能降低血压并改善心脏功能。其疗效已在临床研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验测定(R)-卡维地洛与β1、β2和α1肾上腺素能受体的亲和力。放射性配体结合实验使用³H-CGP12177（用于β受体）或³H-哌唑嗪（用于α1受体），在表达相应受体的细胞膜上进行。计算Ki值。功能性试验测定其拮抗激动剂诱导信号传导的能力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养表达肾上腺素能受体的细胞，并用不同浓度的(R)-卡维地洛处理。通过其阻断激动剂诱导的cAMP积累（针对β受体）或钙信号传导（针对α1受体）的能力来证实受体拮抗作用。细胞活力通过标准检测方法进行评估。其血管舒张特性可在离体血管环制备物中进行评估。
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| 动物实验 |
在动物高血压和心力衰竭模型中开展了(R)-卡维地洛的体内研究。该化合物经口服给药。测量血压和心率。通过超声心动图评估心脏功能。评价其对血管阻力和心脏重塑的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-卡维地洛（CAS：95093-99-5）分子量为406.47 g/mol，分子式为C24H26N2O4。外观：固体粉末。纯度：≥98%。别名：(+)-卡维地洛。溶解性：DMSO。储存：粉末，-20℃可保存3年，4℃可保存2年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(R)-卡维地洛是一种研究用化合物，尚未获准以单一对映体形式用于人体治疗。作为一种肾上腺素能阻滞剂，它可能对心血管功能产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：卡维地洛（注释已移至此处）。
(R)-卡维地洛是卡维地洛的光学活性R-对映异构体，卡维地洛是一种具有α1受体阻滞活性的非选择性β-肾上腺素能阻滞剂。其CAS号为95093-99-5，分子量为406.47 g/mol。它是一种抗高血压药物。该药物尚未获得FDA批准作为单一对映异构体上市，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C₂₄H₂₆N₂O₄
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|---|---|
| 分子量 |
406.47
|
| 精确质量 |
406.189
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| CAS号 |
95093-99-5
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| 相关CAS号 |
Carvedilol;72956-09-3; (S)-Carvedilol; 95094-00-1; Carvedilol phosphate hemihydrate; 610309-89-2; (R)-Carvedilol-d4; 2747915-92-8
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| PubChem CID |
185394
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.25g/cm3
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| 沸点 |
655.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
114-115ºC
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| 闪点 |
350.1ºC
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| 折射率 |
1.657
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| LogP |
4.128
|
| tPSA |
75.74
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
508
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O(C1C=CC=C2C=1C1C=CC=CC=1N2)C[C@H](O)CNCCOC1C=CC=CC=1OC
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| InChi Key |
OGHNVEJMJSYVRP-QGZVFWFLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3/t17-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol
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| 别名 |
(R)-Carvedilol; (R) Carvedilol; (R)-BM 14190
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~220 mg/mL (~541.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5.5 mg/mL (13.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 55.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5.5 mg/mL (13.53 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 55.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5.5 mg/mL (13.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4602 mL | 12.3010 mL | 24.6021 mL | |
| 5 mM | 0.4920 mL | 2.4602 mL | 4.9204 mL | |
| 10 mM | 0.2460 mL | 1.2301 mL | 2.4602 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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