| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Cannabinoid receptor 2 (CB2); Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
β-石竹烯已被证明能选择性结合CB2受体并作为完全激动剂发挥作用。它可以抑制通常导致促炎细胞因子（IL-1β、IL-6、IL-8和TNF-α）表达的通路。 [1]
β-石竹烯的抗炎作用同时涉及CB2受体激活和PPARγ通路。 [1] β-石竹烯是一种亲脂性分子，可以轻松穿过细胞膜。 [1] 对于测试的癌细胞系，β-石竹烯对 HCT 116（结肠癌，IC50=19 μM）、PANC-1（胰腺癌，IC50=27 μM）和 HT29（结肠癌，IC50）表现出选择性抗增殖作用=63μM）。相反，β-石竹烯对 ME-180、PC3、K562 和 MCF-7 显示出中等或较差的细胞毒性作用。结果表明，β-石竹烯对结直肠癌细胞（HCT 116）具有较高的选择性，选择性指数（SI）为27.9。 PANC-1 和 HT 29 细胞的 SI 分别为 19.6 和 8。用β-石竹烯处理24小时后，HCT 116细胞的估计凋亡指数为64±0.04。处理 6 小时后，10 μM 浓度的 β-石竹烯会导致大量的核凝聚。 β-石竹烯以时间和剂量依赖性方式抑制 HCT 116 细胞运动[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在APP/PS1转基因阿尔茨海默病小鼠中，口服β-石竹烯（16、48或144 mg/kg，每日一次，持续10周）以剂量依赖性方式预防了认知功能障碍（通过Morris水迷宫测试测量逃避潜伏期和游泳距离）。两个较高剂量（48和144 mg/kg）比最低剂量更有效，但两者之间无显著差异。 [1]
β-石竹烯治疗降低了APP/PS1小鼠海马和大脑皮层中的β-淀粉样蛋白负荷（通过免疫组织化学测量）。 [1] β-石竹烯减轻了APP/PS1小鼠大脑皮层（而非海马）的星形胶质细胞增生（通过GFAP免疫组织化学和Western blotting显示）。 [1] β-石竹烯（48 mg/kg）减少了APP/PS1小鼠大脑皮层中的小胶质细胞激活（Iba-1蛋白水平比溶剂处理的APP/PS1小鼠降低51.47%），降低了COX-2蛋白水平，并降低了促炎细胞因子TNF-α和IL-1β的mRNA水平。IL-10 mRNA水平无变化。 [1] CB2选择性拮抗剂AM630（10 mg/kg，腹腔注射，在β-石竹烯前30分钟给予）显著逆转了β-石竹烯对行为测试、β-淀粉样蛋白负荷、星形胶质细胞增生、小胶质细胞激活以及TNF-α和IL-1β mRNA表达的保护作用。 [1] PPARγ选择性拮抗剂GW9662（1 mg/kg，腹腔注射，在β-石竹烯前30分钟给予）通过部分逆转行为测试、β-淀粉样蛋白负荷、星形胶质细胞增生、小胶质细胞激活以及TNF-α和IL-1β mRNA表达的改善，显著阻断了β-石竹烯的有益作用。 [1] 在C57BL/6小鼠中，β-石竹烯（100 mg/kg，腹腔注射，PTZ前60分钟）将PTZ诱导的肌阵挛性抽搐的潜伏期平均延长了167%（与溶剂处理的小鼠相比）。β-石竹烯剂量（10、30、100 mg/kg）与PTZ诱导的肌阵挛性癫痫发作潜伏期之间存在显著的正相关（rs = 0.4237，P < 0.005）。首次PTZ诱导的全身性强直-阵挛性癫痫发作的起始潜伏期和持续时间无显著变化。死亡率为零。 [3] 脑电图记录证实，β-石竹烯（100 mg/kg）延迟了PTZ诱导的肌阵挛性抽搐的出现，但未改变癫痫持续时间和与全身性癫痫发作相关的脑电波模式。 [3] β-石竹烯（100 mg/kg）对小鼠的旷场测试（穿越次数、站立次数、中心区域停留时间）、转棒测试（跌落潜伏期）或强迫游泳测试（不动时间）的表现无显著影响。 [3] 与溶剂处理的对照组相比，β-石竹烯（100 mg/kg）显著提高了小鼠在新物体识别测试中的识别指数。总物体探索时间无显著差异。 [3] β-石竹烯（100 mg/kg）未能预防PTZ诱导的氧化应激：大脑皮层中TBARS水平升高（海马中未升高），海马中NPSH含量降低（大脑皮层中未降低）。 [3] 当以不同剂量进行 β-石竹烯治疗时，测试期间对游泳速度没有影响。给转基因小鼠口服β-石竹烯以大致剂量依赖的方式减少β-淀粉样蛋白沉积的增加，两种较高剂量对β-淀粉样蛋白负荷改变的效果几乎相当。在用媒介物处理的小鼠大脑中，比用不同剂量的 β-石竹烯处理的大脑中存在更多的活化星形胶质细胞。当APP/PS1小鼠给予载体时，β-石竹烯可以有效降低COX-2蛋白水平的升高[1]。用β-石竹烯处理的动物的物体识别指数高于用媒介物处理的动物[t(14)=4.204，P<0.05]。在整个试验过程中，用β-石竹烯治疗的动物和用媒介物治疗的动物之间，在探索物体所花费的总时间方面没有观察到显着差异（t(14)=0.5874，P>0.05）。 β-石竹烯治疗对癫痫发作引起的这些神经化学变化没有明显影响[3]。 |
| 酶活实验 |
TBARS含量测定（脂质过氧化）：将100 μL组织匀浆与15 μL 8.1% SDS、60 μL醋酸缓冲液（2.5 M，pH 3.4）和115 μL 0.81%硫代巴比妥酸混合。混合物在95°C水浴中加热120分钟。冷却至室温后，在532 nm处测量上清液的吸光度。结果以nmol MDA/mg蛋白表示。 [3]
NPSH含量测定：匀浆用10% TCA沉淀，在4°C下以3000 × g离心10分钟。取100 μL上清液加入到含有磷酸钾缓冲液（1 M，pH 7.4）和10 mM DTNB的反应介质中。在412 nm处分光光度法测量NPSH水平。结果使用还原型谷胱甘肽构建的标准曲线计算，并以nmol NPSH/mg蛋白表示。 [3] |
| 动物实验 |
APP/PS1小鼠模型：本研究使用雄性双转基因APP/PS1小鼠及其野生型同窝小鼠。小鼠群养（3-5只/笼），光照/黑暗周期为12小时，自由摄食饮水。从7月龄开始，每天早晨灌胃给予小鼠β-石竹烯，剂量分别为16、48或144 mg/kg，持续10周。β-石竹烯最初溶于DMSO，然后用含10% Cremophor EL的无菌PBS进一步稀释至2%。在拮抗剂研究中，小鼠每天早晨腹腔注射AM630（10 mg/kg）或GW9662（1 mg/kg），持续10周，注射时间在给予β-石竹烯（48 mg/kg）前30分钟。 [1]
\n莫里斯水迷宫实验：将一个直径100厘米、高35厘米的圆形钢池注满22-25℃的无毒白色染料水。一个透明平台（直径8厘米，高10厘米）浸没在水面下1厘米处。小鼠连续5天每天进行3次习得性测试。每次测试最长持续90秒。在最后一次习得性测试后24小时进行一次探针测试，持续60秒。[1] \n免疫组织化学：将脑组织切片（4微米）进行抗原修复，用3%过氧化氢封闭，并在正常山羊血清中孵育90分钟。将切片与抗β-淀粉样蛋白（1:100）或抗GFAP（1:200）抗体在4℃下孵育过夜。采用生物素-链霉亲和素免疫组化检测试剂盒进行显色，DAB氧化显色，苏木精复染60秒，然后封片。[1] \nC57BL/6小鼠戊四唑（PTZ）癫痫模型：使用成年C57BL/6小鼠（25-35 g，60-90日龄），雌雄不限。腹腔注射β-石竹烯（10、30或100 mg/kg）或溶剂（含0.05% Tween 80的0.9%氯化钠溶液）。60分钟后，腹腔注射PTZ（60 mg/kg），观察动物15分钟。记录肌阵挛潜伏期、全身性癫痫发作潜伏期和首次全身性癫痫发作持续时间。 [3] \n脑电图记录：小鼠用氯胺酮（80 mg/kg）和赛拉嗪（10 mg/kg）麻醉，并固定于立体定位仪上。将两根不锈钢螺钉电极置于顶叶皮层上方，接地线置于鼻窦上方。术后6天，小鼠适应环境20分钟后进行脑电图记录。记录30分钟的基线数据。小鼠注射β-石竹烯（100 mg/kg）或溶剂，60分钟后注射戊四唑（PTZ）。记录15分钟的脑电信号，进行放大、滤波（0.1至50.0 Hz带通）和数字化（采样率1024 Hz）。 [3] \n旷场实验：将小鼠置于圆形旷场（直径 56 厘米）中央，地面被划分为 10 个相等的区域。在实验前 60 分钟注射 β-石竹烯（100 mg/kg）或载体。记录小鼠穿越区域和站立次数，持续 5 分钟。[3] \n物体识别实验：该实验包括三个阶段：适应阶段 1（第一次训练，10 分钟，使用两个相同的物体）、适应阶段 2（第二次训练，4 小时后，将其中一个物体替换为另一个新物体，10 分钟）和测试阶段（适应阶段 1 后 24 小时，将新物体替换为另一个新物体，10 分钟）。识别指数 = 在新物体上停留的时间 /（在新物体上停留的时间 + 在熟悉物体上停留的时间）。在测试前 60 分钟注射 β-石竹烯（100 mg/kg）或载体。[3] \n转棒测试：使用转棒装置（直径 3.7 cm，恒定转速 8 rpm）评估精细运动协调能力。该测试包括一次训练和一次测试，间隔 24 小时。截止时间为 60 秒。在测试前 60 分钟注射 β-石竹烯（100 mg/kg）或载体。[3] \n强迫游泳测试：将小鼠放入装有 23-25°C 水（深 20 cm）的独立 PVC 圆筒（高 30 cm，直径 10 cm）中。记录 5 分钟测试期间的静止时间。在测试前 60 分钟注射 β-石竹烯（100 mg/kg）或载体。 [3]\n |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
β-石竹烯是一种淡黄色油状液体，气味介于丁香和松节油之间。(NTP, 1992)
(-)-β-石竹烯是一种β-石竹烯，其与外环双键相邻的立体中心为S构型，而其余立体中心为R构型。它是最常见的β-石竹烯形式，存在于许多精油中，尤其是丁香油。它可用作非甾体类抗炎药、香料、代谢物和昆虫引诱剂。它是(+)-β-石竹烯的对映异构体。 据报道，在茶树(Camellia sinensis)、毛滴虫(Trichogonia grazielae)和其他一些有相关数据的生物体中均发现了石竹烯。 另见：异石竹烯（相关）；葎草烯（相关）。 (+)-β-石竹烯（是……的对映异构体）……查看更多…… |
| 分子式 |
C15H24
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|---|---|
| 分子量 |
204.35
|
| 精确质量 |
204.187
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| 元素分析 |
C, 88.16; H, 11.84
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| CAS号 |
87-44-5
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| PubChem CID |
5281515
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
268.4±10.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
< 25 °C
|
| 闪点 |
104.9±13.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.495
|
| LogP |
6.78
|
| tPSA |
0
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
0
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
293
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@]2([H])C(=C([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]12[H] |c:25|
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| InChi Key |
NPNUFJAVOOONJE-GFUGXAQUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H24/c1-11-6-5-7-12(2)13-10-15(3,4)14(13)9-8-11/h6,13-14H,2,5,7-10H2,1,3-4H3/b11-6+/t13-,14-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,4E,9S)-4,11,11-trimethyl-8-methylidenebicyclo[7.2.0]undec-4-ene
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| 别名 |
CCRIS 8094; AI3-36121; BETA-CARYOPHYLLENE; Caryophyllene; (-)-trans-Caryophyllene; 87-44-5; L-Caryophyllene; Caryophyllene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol :≥ 176.67 mg/mL (~864.55 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~244.68 mM) H2O : ~0.67 mg/mL (~3.28 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 13.25 mg/mL (64.84 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 132.5 mg/mL的澄清EtOH储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 13.25 mg/mL (64.84 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 132.5 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 13.25 mg/mL (64.84 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 7 中的溶解度: 100 mg/mL (489.36 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8936 mL | 24.4678 mL | 48.9356 mL | |
| 5 mM | 0.9787 mL | 4.8936 mL | 9.7871 mL | |
| 10 mM | 0.4894 mL | 2.4468 mL | 4.8936 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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