规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
在 Ramos 细胞中,CB-6644 (20 µM) 与 RUVBL1/2 复合物相互作用[1]。 CB-6644(0.001-10 μM;72 小时)的 EC50 范围为 41 至 785 nM,可有效杀死 123 种细胞系,包括 HCT116、NCI-1975 和 HT29 细胞[1]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
CB-6644(150 mg/kg,小鼠模型,SCID-beige 小鼠吸附到 Ramos 异种移植模型上 10 天,SCID-beige 小鼠吸附到 RPMI8226 异种移植模型上 30 天)在肿瘤生长的个体中 在异种移植肿瘤模型中,它表现出抗肿瘤作用;在Ramos异种移植模型和RPMI8226异种移植模型中,其肿瘤生长抑制(TGI)分别为68%和81%[1]。
|
细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: 123 种细胞系,例如 HCT116、NCI-1975 和 HT29 细胞 测试浓度: 0.001、0.01、 0.1、1 和 10 μM 孵育时间:72 小时 实验结果:有效杀死细胞,EC50 范围为 41至 785 nm。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: SCID-beige mouse Burkitt lymphoma (Ramos) or multiple myeloma (RPMI8226) cell line with human tumor xenografts [1]
Doses: 150 mg/kg Route of Administration: One po (oral gavage) (one time/day) or twice (two times) daily (BID), Ramos treatment for 10 days, RPMI8226 treatment for 30 days. Experimental Results: There was no significant decrease in mouse body weight. The TGIs of Ramos and RPMI8226 are 68% and 81%, respectively. |
参考文献 |
[1]. Assimon VA, et al. CB-6644 Is a Selective Inhibitor of the RUVBL1/2 Complex with Anticancer Activity. ACS Chem Biol. 2019 Feb 15;14(2):236-244.
|
分子式 |
C₂₉H₃₄CLFN₄O₅
|
---|---|
分子量 |
573.06
|
CAS号 |
2316817-88-4
|
SMILES |
COCC1=C(NC(CC(C)(C)CNC(C2=C(OCC)C=C(F)C(Cl)=C2)=O)=O)C(N(N1CCC3)C4=C3C=CC=C4)=O
|
别名 |
CB-6644CB 6644CB6644
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~174.50 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7450 mL | 8.7251 mL | 17.4502 mL | |
5 mM | 0.3490 mL | 1.7450 mL | 3.4900 mL | |
10 mM | 0.1745 mL | 0.8725 mL | 1.7450 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。