| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PLK4 (Ki = 0.59 nM); PLK4 (G95L) (Ki = 497.53 nM); Aurora A (Ki = 1239 nM); Aurora B (Ki = 5597.14 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Centrinone-B (LCR-323) 的 Ki 值为 0.59 nM，是一种强效且高选择性的 PLK4 抑制剂。 centrinone-B 的 Kis 分别为 1239 nM 和 5597.14 nM，与 Aurora A 和 Aurora B 的结合非常弱。在体外，centrinone-B (LCR-323) 对 Plk4 的选择性比 Aurora A/B 高 1000 倍，并且在耗尽中心体的浓度下，它对细胞中 Aurora A 或 B 底物的磷酸化没有影响[1 ]。通过抑制 PLK4，centrinone-B (LCR-323) (0-200 nM) 显着降低 PLK4-中心粒结合黑色素瘤细胞系的活力，p53 突变体 SK-MEL-28 除外。人类黑色素瘤细胞系响应 Centrinone-B (LCR-323) 诱导的 PLK4 抑制而发生凋亡[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
所有激酶测定均在白色 384 孔板中进行。 Plk4 测定中使用等体积的以下物质： (1) 纯化的 6xHis 标记的人 Plk4 激酶结构域 (aa 2-275)，其在大肠杆菌中表达并使用 Ni-NTA 亲和层析进行纯化； (2) 2X 反应缓冲液，包含 50 mM HEPES pH 8.5、20 mM MgCl2、1 mM DTT、0.2 mg/mL BSA、16 μM ATP 和 200 μM A-A11 底物（氨基酸序列：TPSDSLIYDDGLS）。反应完成后，pH为8.0，Plk4浓度范围为2.5至10 nM。 DMSO 库存中添加了根据剂量反应排列的抑制剂。在 25°C 下，反应可持续四到十六小时。使用ADP-Glo试剂完成检测。 Infinite M1000 读板器用于测量光度。 Kis 由 IC50 数据确定，并使用 Prism[1] 拟合数据。
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| 细胞实验 |
CytoTox-Glo 测定用于评估 centrinone B 对正常黑色素细胞和黑色素瘤细胞系活力的影响。简而言之，对细胞进行计数，铺板于 96 孔板中，并在第二天用 centrinone B 处理 48 小时。之后，将细胞与 AAF-Glo 底物（丙氨酰-丙氨酰苯丙氨酰-氨基荧光素）一起孵育 15 分钟，从而产生发光信号，表明与细胞毒性（死细胞蛋白酶）相关的独特细胞内蛋白酶活性。添加毛地黄皂苷裂解剩余的活细胞后，从死细胞总数中减去死细胞的发光信号（由centrinone B引起）以确定细胞的活力。活细胞的相对光单位（RLU）用于表示数据[2]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H27F2N7O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
631.67
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| 精确质量 |
631.1483
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| 元素分析 |
C, 51.34; H, 4.31; F, 6.02; N, 15.52; O, 12.66; S, 10.15
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| CAS号 |
1798871-31-4
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| 相关CAS号 |
Centrinone;1798871-30-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=CC(=NN1)NC2=C(C(=NC(=N2)SC3=C(C=C(C=C3)S(=O)(=O)CC4=C(C(=CC=C4)[N+](=O)[O-])F)F)N5CCCCC5)OC
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| InChi Key |
UPZNTUYHCRQOIQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H27F2N7O5S2/c1-16-13-22(34-33-16)30-25-24(41-2)26(35-11-4-3-5-12-35)32-27(31-25)42-21-10-9-18(14-19(21)28)43(39,40)15-17-7-6-8-20(23(17)29)36(37)38/h6-10,13-14H,3-5,11-12,15H2,1-2H3,(H2,30,31,32,33,34)
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| 化学名 |
2-[2-fluoro-4-[(2-fluoro-3-nitrophenyl)methylsulfonyl]phenyl]sulfanyl-5-methoxy-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-piperidin-1-ylpyrimidin-4-amine
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| 别名 |
LCR-323; CentrinoneB; LCR 323; Centrinone B; LCR323; Centrinone-B
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~25 mg/mL (~39.6 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.96 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5831 mL | 7.9155 mL | 15.8311 mL | |
| 5 mM | 0.3166 mL | 1.5831 mL | 3.1662 mL | |
| 10 mM | 0.1583 mL | 0.7916 mL | 1.5831 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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