| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
该杀虫剂起到农药前体的作用。其致死形式 CL 303268 是在混合功能氧化酶氧化杀虫剂的 NB 中间体、解偶联线粒体中的氧化磷酸盐时产生的。化，导致 ATP 合成紊乱和损害，最终导致细胞功能障碍和生物体死亡。敌虫吡协助降低毒性[2]。
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| 动物实验 |
该研究引用了Kramer等人1998年发表的一项关于大鼠为期一年的膳食神经毒性研究报告。暴露于氯苯那吡52周的大鼠出现了空泡性髓鞘病和白质束轻度髓鞘肿胀。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大鼠口服氯虫苯甲酰胺的吸收率很低，超过 80% 的药物经粪便排出…… 分别以 20 mg/kg/天的剂量单次灌胃或在 14 天非放射性氯虫苯甲酰胺预处理后，或以 200 mg/kg 的剂量单次灌胃给予大鼠放射性氯虫苯甲酰胺。根据已鉴定的代谢物，口服氯虫苯甲酰胺的主要沉积途径是未改变的母体化合物经粪便排出。该分子的两个环未发生断裂。代谢物主要经尿液排出；组织中的蓄积量极少。 代谢/代谢物 氯虫苯甲酰胺几乎没有解偶联活性，但通过微粒体氧化去除N-乙氧基甲基后，会释放出相应的游离吡咯（AC 303,268），这是一种具有极强解偶联活性的亲脂性弱酸……AC 302,268对脊椎动物和昆虫的急性毒性均高于氯虫苯甲酰胺（例如，大鼠的急性经口LD50为29 mg/kg）。注射到昆虫体内后，AC 302,268几乎立即引起呼吸的强烈刺激，而母体氯虫苯甲酰胺则需要显著延迟才能产生这种作用。所有这些观察结果都支持氯虫苯甲酰胺是一种前体杀虫剂的观点，它需要代谢转化为活性解偶联剂 AC 303,268 才能发挥毒性作用。 将 [2-吡咯-14C]CL 303,630 或 [苯基-(U)-14C]CL 303,630（放射化学纯度：99-100%，比活度分别为 134.7 uCi/mg 和 411.4 uCi/mg）以及未标记的 CL 303,630（纯度 98.8%）悬浮于 0.5% (w/w) CMC 溶液中，并以 20.7 或 206.7 mg/kg 的单次剂量灌胃给予 5 只雌雄大鼠，以及以多次口服剂量给药：每天预先用未标记的 CL 303,630 处理 5 只雌雄大鼠。在分别以 20.5 mg/kg 的剂量给予 [2-吡咯-14C]CL 303,630 或 [苯基-(U)-14C]CL 303,630 前 14 天，无论采用何种治疗方案，14C CL 303,630 主要通过粪便途径排出。48 小时后，分别在粪便和尿液中检测到 70.4-91.4% 和 3.9-9.7% 的给药放射性。雌性动物的血液和组织浓度高于雄性动物，表明存在显著的性别差异。粪便中排出的残留物主要为未改变的母体化合物，以及少量的 N-去烷基化、脱溴化和羟基化氧化产物。吸收的CL 303,630在组织和尿液中通过N-脱烷基化、脱溴化、环羟基化和结合反应进行广泛代谢。 AC 303,268及其进一步降解产物是氯虫苯甲酰胺在脊椎动物研究中常见的代谢产物……大鼠口服给药后，尿液代谢产物包括N-烷氧基侧链氧化和去除的产物（例如AC 303,268）以及环羟基化产物及其结合物。山羊和鸡也获得了类似的结果。在鱼类和土壤中，脱溴化是另一种代谢途径。 有机腈在肝脏中通过细胞色素P450酶的作用转化为氰离子。氰化物被迅速吸收并分布于全身。氰化物主要通过硫氰酸酶或3-巯基丙酮酸硫转移酶代谢为硫氰酸盐。氰化物代谢物经尿液排出。(L96) |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯虫苯甲酰胺（Chlorfenapyr）是一种吡咯类化合物，其化学名称为4-溴-1H-吡咯-3-腈，其1、2和5位分别被乙氧基甲基、对氯苯基和三氟甲基取代。它是一种用于防治白蚁和保护作物免受多种昆虫和螨类害虫侵害的前体杀虫剂。它既是前体杀虫剂，也是前体杀螨剂。它是一种有机氟杀螨剂、有机氯杀螨剂、有机氯杀虫剂、有机氟杀虫剂，属于一氯苯类化合物、腈类化合物、吡咯类化合物和半缩醛醚类化合物。它在功能上与四吡咯类化合物相关。氯虫苯甲酰胺是一种氰化物化合物，也是一种源自一类被称为卤代吡咯的微生物合成化合物的杀虫剂。由于其毒性，其使用在大多数地区受到管制。 (L596)
作用机制 氯虫苯甲酰胺几乎没有解偶联活性，但通过微粒体氧化去除N-乙氧基甲基后，会释放出相应的游离吡咯（AC 303,268），这是一种具有极强解偶联活性的亲脂性弱酸…… 氯虫苯甲酰胺属于一类新型化合物——吡咯类化合物。该化合物是一种前体杀虫剂，即其生物活性取决于其活化为另一种化学物质。混合功能氧化酶氧化去除氯虫苯甲酰胺的N-乙氧基甲基后，会生成化合物CL 303268。CL 303268可解偶联线粒体中的氧化磷酸化，导致ATP生成受阻、细胞死亡，最终导致生物体死亡。 |
| 分子式 |
C15H11BRCLF3N2O
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|---|---|
| 分子量 |
407.62
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| 精确质量 |
405.969
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| CAS号 |
122453-73-0
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| PubChem CID |
91778
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
443.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
100.5ºC
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| 闪点 |
222.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.559
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| LogP |
5.16
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| tPSA |
37.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
448
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOCN1C(=C(C#N)C(=C1C(F)(F)F)Br)C2=CC=C(C=C2)Cl
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| InChi Key |
CWFOCCVIPCEQCK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11BrClF3N2O/c1-2-23-8-22-13(9-3-5-10(17)6-4-9)11(7-21)12(16)14(22)15(18,19)20/h3-6H,2,8H2,1H3
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| 化学名 |
4-bromo-2-(4-chlorophenyl)-1-(ethoxymethyl)-5-(trifluoromethyl)pyrrole-3-carbonitrile
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| 别名 |
Chlorfenapyr AC303630 Pylon
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~613.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (15.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，将 100 μL 62.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (15.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4533 mL | 12.2663 mL | 24.5327 mL | |
| 5 mM | 0.4907 mL | 2.4533 mL | 4.9065 mL | |
| 10 mM | 0.2453 mL | 1.2266 mL | 2.4533 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05950191 | RECRUITING | Other: long lasting insecticidal nets with chlorfenapyr-pyrethroid (PermaNet Dual) Other: long lasting insecticidal nets with PBO-pyrethroid (PermaNet) Behavioral: Social Behavior Change Communication |
Malaria | University of California, San Francisco | 2023-11-27 | Not Applicable |
| NCT03931473 | UNKNOWN STATUS | Other: Bed nets | Anemia Malaria |
London School of Hygiene and Tropical Medicine | 2020-06-01 | Not Applicable |
| NCT04716387 | COMPLETED | Other: Standard LLIN Other: Piperonyl butoxide ITN Other: Pyriproxyfen ITN Other: Chlorfenapyr ITN |
Malaria | PATH | 2020-08-18 | |
| NCT03554616 | COMPLETED | Other: Chlorfenapyr LLIN Other: pyriproxyfen LLIN Other: Piperonyl butoxide LLIN Other: Standard LLIN |
Anaemia Malaria | London School of Hygiene and Tropical Medicine | 2019-02-01 | Not Applicable |
| NCT05796193 | NOT YET RECRUITING | Other: Alpha-cypermethrin and PBO LLIN Other: Alpha-cypermethrin and Clorfenapyr LLIN Other: Alpha-cypermethrin only LLIN |
Malaria | London School of Hygiene and Tropical Medicine | 2023-07 | Not Applicable |
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