| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5g |
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| 10g |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
局部用药时，氯己定几乎不发生任何程度的全身吸收。口服氯己定，例如用于牙科漱口水的氯己定，在胃肠道中的吸收率极低——人体口服300毫克氯己定后，血药浓度峰值（Cmax）为0.206微克/克，达峰时间（Tmax）约为摄入后30分钟。在18名成年患者体内植入4个PerioChips后，未检测到血浆或尿液中的氯己定水平。 葡萄糖酸氯己定几乎完全通过粪便排泄，摄入剂量的1%以下会经尿液排出。 一项研究对34名用Hibiscrub进行标准沐浴的新生儿进行了研究，以确定其是否能经皮吸收。通过足跟采血采集的10名婴儿血液样本中均检测到低浓度的氯己定，而24名接受静脉采血的婴儿中有5名也检测到低浓度的氯己定。/葡萄糖酸氯己定/ 在大鼠中研究了抗菌剂氯己定（碳-14标记）的经皮吸收情况。在5天内，局部涂抹的氯己定吸收率低于5%。吸收的放射性物质主要通过粪便排出。 研究了葡萄糖酸氯己定（二葡萄糖酸氯己定；Hibitane）经无毛大鼠皮肤（有或无角质层）的经皮吸收情况。在完整皮肤上进行的试验中，48小时后药物在皮肤组织中的储存比扩散更为重要；而对于去除角质层的皮肤，则观察到相反的情况。当皮肤被剥离后，吸收量大约增加100倍，皮肤中储存的量大约增加10倍。在完整皮肤和剥离皮肤之间观察到的氯己定扩散差异与氯己定的理化特性有关。/葡萄糖酸氯己定/ 本研究旨在评估氯己定作为乳房内输注剂用于停止奶牛泌乳时在乳汁中的消除动力学。……该研究分两个阶段进行。每个阶段研究三头奶牛。所有奶牛在间隔24小时的两次挤奶后，均接受氯己定混悬液的乳房内输注治疗。从每头奶牛的治疗组和未治疗组（对照组）乳房中采集前乳样本（100 mL）。从生乳中提取氯己定，并使用高效液相色谱法定量分析残留浓度。在第一阶段，分析了第2、5和8天的前乳样本；在第二阶段，分析了第0天以及第3、7、14、21、28、35和42天的样本。在第一阶段和第二阶段，未处理的乳腺区中未检测到氯己定向乳汁的定量转移。在第二阶段为期42天的采样期间，在2头奶牛经处理的乳腺区的乳汁中检测到了可测量的氯己定残留。氯己定在牛奶中的平均消除半衰期估计为 11.5 天。 代谢/代谢物 由于氯己定在胃肠道中的吸收率极低，因此不太可能发生显著的代谢转化。 生物半衰期 本研究旨在评估氯己定作为乳房内输注剂用于停止奶牛泌乳时在牛奶中的消除动力学。……该研究分两个阶段进行。每个阶段研究三头奶牛。所有奶牛在间隔 24 小时的两次挤奶后，均接受氯己定混悬液输注治疗，将混悬液注入患乳腺炎的乳腺区。从每头奶牛的治疗区和未治疗区（对照区）采集前乳样本（100 mL）。从生乳中提取氯己定，并使用高效液相色谱法定量分析残留浓度。在第一阶段，分析了第2、5和8天的前乳样本；在第二阶段，分析了第0天以及第3、7、14、21、28、35和42天的样本。在第一阶段和第二阶段，未处理的乳腺区中未检测到氯己定向乳汁的定量转移。在第二阶段为期42天的采样期间，在2头奶牛经处理的乳腺区的乳汁中检测到了可测量的氯己定残留。估计氯己定在乳汁中的平均消除半衰期为11.5天。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期的影响
◉ 哺乳期使用概述 氯己定曾用于产前阴道内或腹部或会阴局部涂抹，以预防感染。目前尚未有母乳喂养婴儿出现毒性的报告，且在这些情况下，氯己定的毒性明显低于聚维酮碘。一项研究表明，哺乳前后在乳房上局部涂抹氯己定似乎不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。哺乳期母亲使用氯己定漱口水不太可能对婴儿产生不良影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 比利时的一组研究人员回顾了该医院两年内分娩的4745名新生儿在产后第5天的促甲状腺激素水平结果。婴儿被分为两组：一组是母亲在分娩过程中因局部使用10%聚维酮碘溶液而导致碘过载的婴儿（n = 3086），另一组是母亲未发生碘过载的婴儿（n = 1659）。母亲使用聚维酮碘的方式有两种：一种是硬膜外麻醉时单次涂抹于900平方厘米的皮肤，另一种是剖宫产时在整个腹壁涂抹三次。与未发生碘过载的婴儿（0.1%）相比，母亲发生碘过载的母乳喂养婴儿出现促甲状腺激素水平升高和需要复查的风险更高（剖宫产组为3.2%，硬膜外麻醉组为2.7%）。奶瓶喂养的婴儿受到的影响远小于母乳喂养的婴儿。该机构用0.5%氯己定（溶于70%异丙醇）替代聚维酮碘进行消毒6个月后，1178名在该机构出生的婴儿甲状腺功能检查结果未见异常升高，母乳喂养婴儿的召回率也降低。 西班牙一项研究对产妇进行观察，产妇在分娩最后阶段开始，于会阴部局部涂抹10%聚维酮碘（n=21）或氯己定（n=13），并在产后每日涂抹至会阴侧切处。结果显示，产后5至7天，母乳喂养婴儿的促甲状腺激素、甲状腺素或游离甲状腺素水平无差异。 非洲的一些研究尝试在分娩前阴道内使用氯己定，以降低艾滋病毒母婴传播（MTCT）的发生率。一项研究纳入4078名产妇，从入院待产到分娩，每4小时用浸有0.25%氯己定溶液的棉签擦拭阴道壁。另一项研究纳入309名产妇，从入院待产到分娩，每3小时用120毫升0.2%或0.4%的氯己定溶液进行阴道冲洗。平均冲洗次数为2.1次（范围1至11次）。对于胎膜破裂时间超过4小时的产妇，0.25%氯己定棉签擦拭可降低母婴传播率，但对其他产妇则无此效果。阴道冲洗显示出降低母婴传播率的趋势，但统计学意义不显著，0.4%组的效果优于0.2%组。这些研究中的婴儿几乎全部为母乳喂养。婴儿未报告不良事件，但随访主要关注婴儿死亡率和 HIV 感染状况，而非氯己定本身的影响。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 一项随机研究比较了 0.2% 氯己定酒精溶液与蒸馏水喷雾剂对 200 名哺乳期母亲乳房的影响。母亲在每次哺乳前后均用该液体喷洒乳房。出院时以及之后每周对母亲和婴儿进行评估。与安慰剂组相比，氯己定组的不适和乳头损伤发生率较低，尤其是在首次评估时。虽然接受治疗的母亲乳房上的皮肤菌群有所减少，但治疗组和安慰剂组的乳腺炎发生率没有差异。母乳喂养的婴儿未出现明显的副作用，两种治疗方法在婴儿鹅口疮的发生率方面也没有差异。一项系统性综述得出结论，根据现有证据，这种做法是不合理的。 蛋白质结合 已知氯己定能与血清和唾液中的白蛋白结合，但这种结合的程度尚不清楚。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
葡萄糖酸氯己定是一种有机氯化合物，也是D-葡萄糖酸加合物。它是一种抗菌剂，其功能与氯己定类似。
氯己定是一种广谱抗菌双胍类化合物，用作局部消毒剂，并在牙科用于治疗由微生物引起的炎症性牙科疾病。它是目前最常用的皮肤和黏膜消毒剂之一。该分子本身是一种阳离子双胍，由两个4-氯苯环和两个双胍基团通过一条中心六亚甲基链连接而成。用于消毒的局部氯己定以及用于牙科的漱口水对包括细菌、酵母菌和病毒在内的多种病原体均具有活性。氯己定由英国帝国化学工业公司于20世纪50年代初开发，并于20世纪70年代引入美国。由于大量报告显示，使用0.5%葡萄糖酸氯己定外用酊剂会导致化学灼伤和热灼伤，美国食品药品监督管理局（FDA）撤销了该产品的上市许可。其他剂型的氯己定仍可继续使用。 氯己定是一种双胍类化合物，用作具有局部抗菌活性的消毒剂。氯己定带正电荷，可与带负电荷的微生物细胞表面发生反应，从而破坏细胞膜的完整性。随后，氯己定渗入细胞内部，导致细胞内成分泄漏，最终导致细胞死亡。由于革兰氏阳性菌带负电荷较多，因此对氯己定更为敏感。 葡萄糖酸氯己定是氯己定的葡萄糖酸盐形式，氯己定是一种双胍类化合物，用作具有局部抗菌活性的消毒剂。葡萄糖酸氯己定带正电荷，可与带负电荷的微生物细胞表面发生反应，从而破坏细胞膜的完整性。随后，葡萄糖酸氯己定渗入细胞内部，导致细胞内成分泄漏，最终导致细胞死亡。由于革兰氏阳性菌带负电荷较多，因此对这种药物更为敏感。 另见：葡萄糖酸氯己定；异丙醇（成分）；酒精；葡萄糖酸氯己定（成分）；苯扎氯铵；葡萄糖酸氯己定（成分）……查看更多…… 药物适应症 氯己定是一种非处方药，有多种剂型（例如溶液、海绵、布、棉签），可用作局部消毒剂，用于手术和/或医疗操作前的消毒。仅凭处方即可购买的牙科制剂包括用于治疗牙龈炎的漱口水和缓释“芯片”，后者可植入牙周袋内，用于减少成人牙周炎患者的牙周袋深度，作为牙齿洁治和根面平整术的辅助治疗。 FDA标签 作用机制 氯己定的广谱抗菌作用源于其破坏微生物细胞膜的能力。带正电荷的氯己定分子与微生物细胞表面带负电荷的磷酸基团发生反应——该反应既破坏了细胞的完整性，导致细胞内物质泄漏，又使氯己定进入细胞，引起细胞质成分沉淀，最终导致细胞死亡。细胞死亡的具体方式取决于氯己定的浓度——较低浓度具有抑菌作用，导致细胞内物质（如钾和磷）泄漏，而较高浓度具有杀菌作用，导致细胞质沉淀。 |
| 分子式 |
C28H40CL2N10O7
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|---|---|
| 分子量 |
699.59
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| 精确质量 |
896.319
|
| CAS号 |
18472-51-0
|
| 相关CAS号 |
Chlorhexidine dihydrochloride;3697-42-5;Chlorhexidine;55-56-1;Chlorhexidine diacetate;56-95-1;Chlorhexidine acetate hydrate;206986-79-0
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| PubChem CID |
9552081
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
|
| 密度 |
1.06 g/mL at 25 °C(lit.)
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| 沸点 |
699.3ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
134ºC
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| 闪点 |
376.7ºC
|
| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| tPSA |
444.48
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
18
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
23
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| 重原子数目 |
60
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| 分子复杂度/Complexity |
819
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
N=C(NC(NCCCCCCNC(NC(NC1=CC=C(Cl)C=C1)=N)=N)=N)NC2=CC=C(Cl)C=C2.O[C@H]([C@@H](O)C(O)=O)[C@H](O)[C@H](O)CO.O[C@H]([C@@H](O)C(O)=O)[C@H](O)[C@H](O)CO
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| InChi Key |
YZIYKJHYYHPJIB-UUPCJSQJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H30Cl2N10.2C6H12O7/c23-15-5-9-17(10-6-15)31-21(27)33-19(25)29-13-3-1-2-4-14-30-20(26)34-22(28)32-18-11-7-16(24)8-12-18;2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13/h5-12H,1-4,13-14H2,(H5,25,27,29,31,33)(H5,26,28,30,32,34);2*2-5,7-11H,1H2,(H,12,13)/t;2*2-,3-,4+,5-/m.11/s1
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| 化学名 |
(1E)-2-[6-[[amino-[(E)-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]amino]methylidene]amino]hexyl]-1-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]guanidine;(2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanoic acid
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| 别名 |
Chlorhexidine digluconate UniseptChlorhexidine Gluconate Peridex GibitanUNII-MOR84MUD8E Hexidine Hibiclens Hibident Hibisol HibitaneHibiscrub Perio Chip
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~111.39 mM)
DMSO : ≥ 38 mg/mL (~42.33 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (111.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4294 mL | 7.1470 mL | 14.2941 mL | |
| 5 mM | 0.2859 mL | 1.4294 mL | 2.8588 mL | |
| 10 mM | 0.1429 mL | 0.7147 mL | 1.4294 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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