Chlorhexidine targets microbial cell membranes by binding non-specifically to membrane phospholipids. This interaction destroys membrane structure and induces leakage of cellular contents at low concentrations and cellular lysis at higher concentrations. It also inhibits MMP-2 and MMP-9 via cation-chelating mechanisms.

体外实验表明，氯己定对多种微生物具有强效抗菌活性。它能抑制临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的生长，最低抑菌浓度（MIC₉₀）为4 μg/mL。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，以及某些真菌和病毒均有效。

在临床上，氯己定被用作局部消毒剂、漱口水和手术洗手液。它具有持久的抗菌活性，并能抑制细菌再生。在医疗机构中，它被用于皮肤消毒、伤口清洁和预防导管相关感染。其持久的抗菌作用在临床应用中具有重要价值。

抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。将氯己定进行系列稀释，测试其对分离细菌的抗菌活性，并在35℃孵育18-24小时后测定最小抑菌浓度（MIC）值。MMP抑制作用的评估则采用荧光肽底物进行酶活性测定。

将细菌细胞（例如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌）在适宜的培养基（Mueller-Hinton肉汤）中于37°C培养。在96孔板中，用不同浓度的氯己定处理细胞。孵育18-24小时后，用分光光度计在600 nm处测定细菌生长情况，并确定最小抑菌浓度（MIC）值。

体内抗菌功效的评估采用伤口感染、口腔生物膜或皮肤定植的动物模型。氯己定以溶液、凝胶或冲洗液的形式局部应用。评估终点包括降低细菌载量、预防感染和促进伤口愈合。安全性和耐受性通过临床试验和上市后监测进行评估。

吸收、分布和排泄
局部应用时，氯己定几乎不被全身吸收。口服氯己定（例如用于漱口水的氯己定）在胃肠道的吸收率极低——口服300毫克氯己定后，血浆峰浓度（Cmax）为0.206微克/克，达峰时间（Tmax）约为摄入后30分钟。在18名成年患者体内植入4个Periodips装置后，未在血浆或尿液中检测到氯己定。葡萄糖酸氯己定几乎完全经粪便排泄，尿液中排泄的摄入剂量不到摄入剂量的1%。一项研究调查了34名接受Hibiscrub标准沐浴的新生儿，以确定其是否能经皮吸收。在10名婴儿的足跟采血样本中检测到了低浓度的氯己定，在24名接受静脉注射的婴儿中也有5名检测到了氯己定。/葡萄糖酸氯己定/
在大鼠中研究了抗菌剂氯己定（碳-14标记）的经皮吸收。5天内，局部应用氯己定的吸收率低于5%。吸收的放射性物质主要通过粪便排出。
研究了无毛大鼠经皮（有或无角质层）吸收葡萄糖酸氯己定（氯己定二钠；Hibitane）的情况。在完整皮肤上进行的试验中，48小时后，药物在皮肤组织中的储存比扩散更为重要；而对于去除角质层的皮肤，则观察到相反的情况。当皮肤剥落后，氯己定的吸收量增加了约100倍，皮肤中的储存量增加了约10倍。完整皮肤和剥皮皮肤之间氯己定扩散的差异与氯己定的理化性质有关。/葡萄糖酸氯己定/
本研究旨在评估当氯己定作为乳房内输注剂用于停止奶牛泌乳时，其在牛奶中的消除动力学。……该研究分两个阶段进行。每个阶段研究三头奶牛。所有奶牛在间隔24小时的两次挤奶后接受氯己定混悬液的乳房内输注。从处理组和未处理组（对照组）奶牛的乳房中采集前乳样本（100 mL）。从原乳中提取氯己定，并使用高效液相色谱法（HPLC）定量分析残留浓度。在第一阶段的第2、5和8天分析前乳样本；在第二阶段的第0、3、7、14、21、28、35和42天进行采样。在两个阶段中，未处理的乳腺区域均未检测到氯己定向乳汁的定量转移。在第二阶段42天的采样期间，在两头奶牛处理过的乳腺区域的乳汁中检测到了可测量的氯己定残留。估计氯己定在乳汁中的平均消除半衰期为11.5天。
代谢/代谢物
由于氯己定在胃肠道中的吸收率极低，因此不太可能发生显著的代谢转化。

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生物半衰期
本研究旨在评估当使用乳腺内输注氯己定来停止奶牛泌乳时，其在乳汁中的消除动力学。……该研究分两个阶段进行。每个阶段均研究了三头奶牛。所有奶牛在间隔24小时的两次挤奶后均接受了氯己定悬浮液输注，悬浮液被注入患有乳腺炎的乳腺区域。从每头奶牛的治疗区和未治疗区（对照区）采集前乳样本（100 mL）。从原乳中提取氯己定，并使用高效液相色谱法定量分析其残留浓度。在第一阶段，分别于第2、5和8天分析前乳样本；在第二阶段，分别于第0天以及第3、7、14、21、28、35和42天分析样本。在两个阶段中，均未在未治疗的乳腺区域检测到氯己定向乳汁的定量转移。在第二阶段为期42天的采样期间，在两头奶牛的治疗区乳汁中检测到了可测量的氯己定残留。氯己定在母乳中的平均消除半衰期估计为 11.5 天。
由于胃肠道吸收不良，氯己定的口服生物利用度极低。口服后主要经粪便排出。局部使用时，全身吸收极少。它能牢固地结合于皮肤、黏膜和其他组织，从而提供持久的局部抗菌作用。

毒性概述
识别和用途：氯己定形成固体晶体。二醋酸氯己定目前已在美国注册使用，但获批的农药用途可能会定期变更，因此务必咨询联邦、州和地方当局以了解当前获批的用途。目前，有两种含有2%二醋酸氯己定的最终产品已注册用作硬表面处理消毒剂/杀病毒剂。氯己定主要以其盐类形式使用，例如二盐酸盐、二醋酸盐和二葡萄糖酸盐，用于消毒剂（皮肤和手部消毒剂）、化妆品（乳霜、牙膏、除臭剂和止汗剂的添加剂）和药品（眼药水中的防腐剂、伤口敷料和漱口水中的活性成分）。人体接触和毒性：二醋酸氯己定接触眼睛具有高度急性毒性。对湿疹患者进行了醋酸氯己定和葡萄糖酸氯己定的皮肤反应试验。在初次试验中，1063名受试者中有52名（5.4%）呈阳性反应。在接受复测的29名受试者中，21名仍呈阳性。仅在既往发生过过敏性休克的日本人中检测到氯己定特异性IgE，而未在日本护士和患者或经常接触氯己定的英国护士和医院工作人员中检测到。所有显色剂与氯己定联合使用时，均会导致羟基磷灰石和人牙出现一定程度的变色，而单独使用氯己定则不会。一名67岁男性因结肠癌接受结肠切除术时，意外接受了0.8毫克葡萄糖酸氯己定的静脉注射，随后出现急性呼吸窘迫综合征。已有两例医护人员因接触氯己定和酒精气雾剂而患上职业性哮喘的病例报告。另一例病例报告描述了六名患者在局部应用葡萄糖酸氯己定溶液后出现荨麻疹、呼吸困难和过敏性休克。即使是高度稀释的氯己定溶液也会导致明显的关节软骨吸收，进而造成严重的永久性膝关节损伤。动物研究：兔子在接受醋酸氯己定治疗后出现严重的眼部刺激。在接受试验药物治疗72小时内，兔子未报告皮肤刺激。在发育研究中，所有测试剂量下均未观察到明显的畸形或发育毒性。细菌研究中，氯己定的致突变性在阳性和阴性结果中均有发现。然而，在体内微核试验或使用中国仓鼠卵巢细胞的哺乳动物细胞遗传学试验中，未观察到致突变活性。长期动物研究中未观察到致癌作用。

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相互作用
氯己定可增强伊曲康唑对念珠菌分离株的活性；伊曲康唑-氯己定组合在培养基中显示出协同活性。

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非人体毒性值
大鼠口服LD50：5,000 mg/kg
雄性大鼠口服LD50：1710 mg/kg / 氯己定二乙酸酯/
雌性大鼠口服LD50：1180 mg/kg / 氯己定二乙酸酯/
兔皮肤LD50：>2000 mg/kg / 氯己定二乙酸酯/
有关氯己定（6种类型）更完整的非人体毒性数据，请访问HSDB记录页面。

氯己定局部应用通常耐受性良好，过敏反应罕见。氯己定若进入中耳具有耳毒性，若用于眼部可造成角膜损伤。误服氯己定可引起胃肠道刺激。由于氯己定不被全身吸收，因此全身毒性罕见。已知对氯己定过敏者禁用。

盐酸氯己定属于胍类化合物。氯己定是一种广谱抗菌双胍类化合物，用作局部消毒剂，并在牙科中用于治疗微生物引起的炎症性牙科疾病。它是最常用的皮肤和黏膜消毒剂之一。该分子本身是一种阳离子双胍，由两个4-氯苯环和两个双胍基团通过一条中心六亚甲基链连接而成。用于消毒的局部氯己定以及漱口水对多种病原体有效，包括细菌、酵母菌和病毒。氯己定由帝国化学工业公司（Imperial Chemical Industries）于20世纪50年代初开发，并于20世纪70年代引入美国。由于大量报告显示使用0.5%葡萄糖酸氯己定酊剂会导致化学和热灼伤，美国食品药品监督管理局（FDA）撤销了该产品的批准。其他剂型的氯己定仍可供使用。氯己定是一种双胍类化合物，用作消毒剂，具有局部抗菌活性。氯己定带正电荷，可与微生物细胞带负电荷的表面发生反应，从而破坏细胞膜的完整性。氯己定随后渗透到细胞内部，导致细胞内成分泄漏，最终导致细胞死亡。革兰氏阳性菌主要带负电荷，因此对这种消毒剂更为敏感。氯己定是一种消毒剂和局部抗感染剂，也可作为漱口水使用，以预防牙菌斑的形成。药物适应症：氯己定可用作局部消毒剂，用于手术和/或医疗操作前。它无需处方即可购买，有多种剂型（例如，溶液、海绵、布、棉签）。牙科制剂需要处方，包括用于治疗牙龈炎的漱口水，以及植入牙周袋内以减少牙周炎成人患者牙周袋深度的缓释“芯片”，作为龈下刮治和根面平整术的辅助治疗。FDA标签上的作用机制：氯己定的广谱抗菌作用源于其破坏微生物细胞膜的能力。带正电荷的氯己定分子与微生物细胞表面带负电荷的磷酸基团发生反应——这种反应破坏了细胞的完整性，导致细胞内物质泄漏，并使氯己定进入细胞，引起细胞质成分沉淀，最终导致细胞死亡。细胞死亡的具体机制取决于氯己定的浓度——低浓度具有抗菌作用，导致钾和磷等细胞内物质泄漏；而高浓度具有杀菌作用，导致细胞质沉淀。

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治疗用途
消毒剂；杀菌剂。（兽用）：消毒剂；杀菌剂。
清洁剂：用作外科洗手液、皮肤伤口清洁剂、一般皮肤清洁剂、医护人员洗手液和术前皮肤准备剂。葡萄糖酸氯己定可显著减少手术或患者护理前手部和前臂上的微生物数量。/葡萄糖酸氯己定 - 外用/
探索性治疗：旨在确定氯己定是否可用作干预措施以延长口腔念珠菌病的复发时间。受试者和方法：本研究是一项双盲、随机临床试验，纳入75例患有口腔念珠菌病的HIV/AIDS患者。所有受试者均接受克霉唑锭剂治疗，并每2周随访一次，直至病变完全清除。随后，受试者被随机分为两组：0.12%氯己定组（n = 37，年龄22-52岁，平均年龄34岁）和0.9%生理盐水组（n = 38，年龄22-55岁，平均年龄38岁）。每2周随访一次，直至观察到下一次复发。结果：氯己定组和生理盐水组口腔念珠菌病复发时间无统计学差异（P > 0.05）。以下变量与复发时间显著相关：抗真菌治疗频率（P = 0.011）、淋巴细胞总数（P = 0.017）、饮酒（P = 0.043）和牙龈念珠菌病（P = 0.048）。淋巴细胞计数较低的受试者口腔念珠菌病无复发期较短（P = 0.034）。结论：氯己定在维持口腔念珠菌病无复发期方面显示出较小的疗效，但未达到统计学显著性。这种疗效不显著可能是由于样本量较小所致。应开展进一步研究以更好地评估其疗效或证实我们的发现。
/实验治疗：/ 大鼠每周皮下注射10 mg/kg偶氮甲烷，持续12周，以诱导结直肠癌。第20周，对患有结直肠肿瘤但无腹膜种植或肝转移的大鼠进行次全结肠切除术。手术过程中，将切除的肿瘤部分置于腹腔内30分钟；然后，将大鼠随机分为两组，分别接受氯己定或无菌水（对照组）进行腹腔灌洗。术后8周进行尸检。此时，对明显和疑似复发病灶以及吻合口区域进行组织学评估。与水相比，氯己定在检测肉眼可见肿瘤（P=0.05）和显微镜下可见肿瘤（P<0.05）方面均显示出显著差异。

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药物警告
仅供外用：仅供外用。避免接触眼睛、耳朵和嘴巴。葡萄糖酸氯己定不应用于面部或头部术前皮肤消毒。据报道，如果在手术过程中，含有葡萄糖酸氯己定的产品误入眼睛并残留在眼内，会导致严重的永久性眼损伤。如果葡萄糖酸氯己定接触到这些部位，请立即用冷水彻底冲洗。避免接触神经。
请勿用于生殖器区域。
/葡萄糖酸氯己定 - 外用/
过敏：已知对葡萄糖酸氯己定或其任何成分过敏的患者禁用。
过敏：据报道，含有氯己定的产品会引起刺激、致敏和全身性过敏反应，尤其是在生殖器区域。如果出现不良反应并持续超过 72 小时，请立即停止使用；如果反应严重，请联系医疗保健专业人员。
耳聋：已有报道称，葡萄糖酸氯己定通过鼓膜穿孔注入中耳会导致耳聋。/葡萄糖酸氯己定 - 局部用药/
有关氯己定的更多完整数据（共 8 项，第 8 项），请访问 HSDB 记录页面。

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药效学
氯己定是一种广谱抗菌剂，已被证实对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、酵母菌和病毒均有效。其抗菌活性呈剂量依赖性——低浓度（0.02%-0.06%）时氯己定具有抑菌活性，高浓度（>0.12%）时具有杀菌活性。对氯己定漱口水的药代动力学研究表明，漱口后约有30%的活性成分残留在口腔内，并随后缓慢释放到口腔液中。与四环素类抗生素（如多西环素）类似，氯己定具有粘附于牙本质的能力；这种能力被称为“持久性”，是由于氯己定分子表面带正电荷所致。这种持久性可能与其抗菌活性有关，因为氯己定能持久附着在牙本质等表面，从而防止微生物定植。使用氯己定漱口水可能会导致口腔表面（例如牙齿）染色。这种影响并非普遍存在，且在长期使用（例如长达 6 个月）时似乎更为明显。然而，对于无法耐受口腔染色的患者，应谨慎使用氯己定漱口水，并尽量缩短使用时间。对氯己定的过敏反应可能与过敏性休克的发生有关。
盐酸氯己定是一种广泛应用于医疗保健和消费品中的防腐剂和消毒剂。它是多种漱口水（例如 Peridex、Corsodyl）、外科洗手液（例如 Hibiclens）和皮肤清洁剂的活性成分。它有多种配方，可通过非处方或处方购买。

C22H32CL4N10

578.3685

576.156

3697-42-5

Chlorhexidine (digluconate);18472-51-0;Chlorhexidine;55-56-1;Chlorhexidine diacetate;56-95-1;Chlorhexidine-d8 dihydrochloride;2012598-75-1

9571016

Crystals from methanol
Solid

699.3ºC at 760mmHg

255-262 ºC

376.7ºC

7.887

167.58

8

2

13

36

649

0

ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])/C(/N([H])[H])=N/C(/N([H])[H])=N/C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])Cl.Cl[H].Cl[H]

WJLVQTJZDCGNJN-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C22H30Cl2N10.2ClH/c23-15-5-9-17(10-6-15)31-21(27)33-19(25)29-13-3-1-2-4-14-30-20(26)34-22(28)32-18-11-7-16(24)8-12-18;;/h5-12H,1-4,13-14H2,(H5,25,27,29,31,33)(H5,26,28,30,32,34);2*1H

(1E)-2-[6-[[amino-[(E)-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]amino]methylidene]amino]hexyl]-1-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]guanidine;dihydrochloride

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~20.83 mg/mL (~36.02 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。