| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
健康受试者口服给药后，24小时内血浆浓度下降50%。 在生理条件下，氯丁醇不稳定。平均尿液回收率占口服剂量的9.6%。 健康受试者口服氯丁醇后的分布容积约为233 ± 141 L。 健康受试者口服给药后的清除率约为11.6 ± 1.0 mL/min。 代谢/代谢物 据报道，氯丁醇可发生葡萄糖醛酸化和硫酸化。 生物半衰期 健康受试者口服给药后的末端消除半衰期为10.3 ± 1.3天。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
与血浆蛋白的结合率为 57 ± 3%。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯丁醇是一种叔醇。
氯丁醇，又称氯丁醇，是一种醇类防腐剂，不具有表面活性剂活性。除了抗菌和抗真菌特性外，它还具有镇静催眠和弱局部麻醉作用。其性质与水合氯醛相似，是由氯仿和丙酮简单的亲核加成反应生成的。作为多成分制剂的长期稳定剂，氯丁醇通常以0.5%的浓度使用。在此浓度下，它也能保持其抗菌活性。由于其末端半衰期长达37天，多次给药后会发生显著的蓄积，因此限制了氯丁醇作为镇静剂的使用。氯丁醇是眼药水和其他眼科治疗制剂中常用的表面活性剂和防腐剂。 它是一种无色至白色的结晶化合物，具有樟脑的气味和味道。它广泛用于各种药物溶液，尤其是注射剂中，作为防腐剂。此外，它也是某些口服镇静剂和局部麻醉剂的活性成分。 另见：氯丁醇；琥珀酸多西拉敏（成分）。 药物适应症 目前尚无获批的单独治疗适应症。 作用机制 作为一种表面活性剂，氯丁醇会破坏细胞膜的脂质结构，增加细胞通透性，导致细胞溶解。它通过引起细胞回缩和停止正常的细胞因子、细胞运动和有丝分裂活动，诱导结膜和角膜细胞毒性。它会破坏角膜上皮的屏障和转运功能，并抑制角膜对氧气的利用。氯丁醇还会抑制角膜对氧气的利用，从而增加感染的易感性。 治疗用途 肾上腺素能α受体激动剂；肾上腺素能药物；拟交感神经药；血管收缩剂 局部用药，溶于丁香油中，用作牙科镇痛剂。它具有轻微的局部麻醉效力，曾被用作麻醉粉剂（1%至5%）或软膏（10%）。 口服时，其治疗用途与水合氯醛大致相同。因此，氯丁醇被用作镇静剂和催眠剂。它曾被口服用于缓解胃炎引起的呕吐。剂量——外用……片剂或胶囊剂。 药物（兽用）：消毒剂和局部麻醉剂；内服可用作镇静剂和催眠剂。它似乎对犬类持续呕吐的胃炎有效。 有关氯甲酮（共7种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 兽医警告：……不可用于猫的晕动病药物，因为反复用于该物种会导致呼吸中枢抑制，甚至可能致命。避免用于患有肝脏或肾脏疾病的动物。 与水合氯醛类似，但不会引起胃刺激。 过敏反应……包括红斑、猩红热样皮疹、荨麻疹和湿疹样皮炎。皮疹通常始于面部或背部，然后扩散至颈部、胸部和手臂；之后可能出现脱屑……/水合氯醛/ 不良中枢神经系统反应包括头晕、不适、共济失调和噩梦。也可能出现“宿醉”症状……/水合氯醛/ 药效学 氯丁醇是一种具有广谱抗菌活性的洗涤剂防腐剂。体外研究表明，氯丁醇可通过未知机制抑制血小板聚集和释放。一项研究提出，氯丁醇的抗血小板作用可能源于对花生四烯酸途径的抑制。它能减弱血栓素B2的生成、胞质游离钙的升高和ATP的释放，并且以时间和浓度依赖的方式对多种聚集诱导剂表现出显著的抑制活性。氯丁醇可能对心肌细胞产生直接的负性肌力作用，从而减弱心脏产生的等长收缩张力。体外实验表明，氯丁醇可诱导结膜和角膜细胞毒性：浓度为0.1%时，氯丁醇几乎完全破坏了鳞状层；浓度为0.5%时，观察到角膜上皮细胞变性、形成明显的膜泡、细胞质肿胀以及外膜偶有破裂。 |
| 精确质量 |
175.956
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|---|---|
| CAS号 |
57-15-8
|
| 相关CAS号 |
Chlorobutanol hemihydrate;6001-64-5
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| PubChem CID |
5977
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
167.0±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
~78 °C
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| 闪点 |
61.8±25.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.6±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.491
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| LogP |
2.07
|
| tPSA |
49.69
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
83.8
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])O[H])(Cl)Cl
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| InChi Key |
OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H7Cl3O/c1-3(2,8)4(5,6)7/h8H,1-2H3
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| 化学名 |
1,1,1-trichloro-2-methylpropan-2-ol
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| 别名 |
Chlortran Methaform Chlorobutanol Acetochlorone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~563.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00765635 | COMPLETED | Drug: drops intilation (Taponoto ® ) Drug: drops intilation (Otocerum®) Drug: drops intilation (Placebo) |
Ear Infection Hearing Loss Vertigo |
Hospital Clinic of Barcelona | 2008-09 | Phase 4 |
| NCT01115049 | COMPLETED | Drug: chlorobutanol, hexetidine Drug: Chlorhexidine |
Oral Mucositis | Federico II University | 2010-02 | Phase 4 |
| NCT06036004 | RECRUITING | Drug: Intranasal OXT Other: Placebo nasal spray |
Central Diabetes Insipidus (cDI) | University Hospital, Basel, Switzerland | 2024-01-08 | Phase 2 |
| NCT02562300 | COMPLETED | Drug: Misoprostol Drug: Oxytocin |
Postpartum Haemorrhage | Assiut University | 2014-01 | Phase 2 |
| NCT02286921 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Testosterone cypionate Drug: Enzalutamide Drug: Testosterone Enanthate |
Castration Resistant Metastatic Prostate Cancer | Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins | 2015-01 | Phase 2 |
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