| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human D1 Receptor ( Ki = 18 nM ); Human D2 Receptor ( Ki = 2.96 nM ); Human D3 Receptor ( Ki = 4.56 nM ); Human D5 Receptor ( Ki = 9 nM ); Human H1 Receptor ( Ki = 3.75 nM )
Chlorprothixene targets dopamine receptors (D1, D2, D3, D5) with Ki values of 18 nM (hD1), 2.96 nM (hD2), 4.56 nM (hD3), and 9 nM (hD5). It also targets histamine H1 receptors (Ki = 3.75 nM). It blocks 5-HT2, 5-HT6, and 5-HT7 receptors with Kis of 9.4 nM, 3 nM, and 5.6 nM, respectively. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯丙噻吨可吸附并结合5-羟色胺（5-HT），其对5-HT7、5-HT6和5-HT2受体的pKi值分别为8.3、8.5和9.4 [2]。体外实验表明，氯丙噻吨对多巴胺、5-羟色胺和组胺受体具有强效拮抗活性。它能阻断大鼠皮质中一部分GABAA受体，而氯氮平也能阻断这些受体。已有文献报道了氯丙噻吨对不同受体靶点的特异性IC₅₀值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，氯丙噻吨具有抗精神病、镇静和止吐作用。临床上，它用于治疗精神病性障碍，可缓解幻觉和妄想等症状。其抗精神病活性主要通过阻断多巴胺D2受体发挥作用。
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| 酶活实验 |
受体结合实验采用表达人受体的细胞膜或脑组织膜进行。放射性配体置换实验使用合适的放射性标记配体（例如，D2受体使用[³H]-螺哌隆，5-HT2受体使用[³H]-酮色林）。生成竞争性结合曲线，并计算Ki值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达多巴胺、血清素或组胺受体的细胞系。受体激活通过第二信使检测（例如，cAMP积累、钙离子内流）进行测量。氯丙噻吨的拮抗活性通过测量其对激动剂诱导反应的抑制作用来评估。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
在精神病动物模型（例如，苯丙胺诱导的活动过度、条件性回避反应、前脉冲抑制）中评估体内抗精神病药物的疗效。氯丙噻吨可通过口服或腹腔注射给药。记录行为学参数。在适当的动物模型中评估其镇静和止吐作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
肝脏 半衰期：8至12小时 氯丙噻吨口服吸收良好，生物利用度高。它在肝脏代谢，主要经尿液排泄。具体的药代动力学参数（半衰期、Cmax）已在文献中记载。与其他抗精神病药物一样，它经历广泛的首过代谢。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
氯丙噻吨阻断大脑中脑边缘系统中多巴胺D1和D2受体的突触后效应；它抑制下丘脑和垂体释放激素，并被认为抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管舒缩张力和呕吐。 常见不良反应包括镇静、口干、视力模糊、便秘以及由于组胺和肾上腺素能受体阻滞引起的体位性低血压。由于多巴胺D2受体阻滞，可能出现锥体外系症状（EPS）。长期使用存在迟发性运动障碍的风险。老年患者和心血管疾病患者应谨慎使用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯丙噻吨属于硫醇类化合物，是一种叔胺和有机氯化合物。它是一种非麻醉性镇痛药、止吐药、镇静药、胆碱能拮抗剂、多巴胺能拮抗剂和第一代抗精神病药。它是氯丙噻吨(1+)的共轭碱。氯丙噻吨仅存在于服用过该药物的个体体内。它是硫醇（三环）类抗精神病药的典型代表。氯丙噻吨通过阻断5-HT2 D1、D2和D3受体、组胺H1受体、毒蕈碱受体和α1-肾上腺素能受体发挥其强效阻断作用。氯丙噻吨阻断中脑边缘系统的突触后多巴胺D1和D2受体；它抑制下丘脑和垂体激素的释放，并被认为能抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管舒缩活动和呕吐。它是一种硫嘌呤类化合物，其作用与吩噻嗪类抗精神病药物相似。另见：氯丙噻吨（注：已移至此处）。
氯丙噻吨是一种噻吨类抗精神病药物，是最早合成的同类药物之一。在一些国家，它用于治疗精神分裂症和其他精神病性障碍。随着新型非典型抗精神病药物的出现，其使用量有所下降。但它仍然是抗精神病药物研究中一种重要的参考化合物。 |
| 分子式 |
C18H19CL2NS
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|---|---|
| 分子量 |
352.32116
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| 精确质量 |
351.062
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| 元素分析 |
C, 61.36; H, 5.44; Cl, 20.12; N, 3.98; S, 9.10
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| CAS号 |
6469-93-8
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| 相关CAS号 |
Chlorprothixene; 113-59-7; Chlorprothixene-d6 hydrochloride
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| PubChem CID |
667466
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
461.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
221ºC
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| 闪点 |
233.1ºC
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| LogP |
5.99
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| tPSA |
28.54
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
381
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.ClC1C=CC2=C(/C(/C3=CC=CC=C3S2)=C\CCN(C([2H])([2H])[2H])C([2H])([2H])[2H])C=1
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| InChi Key |
YWKRLOSRDGPEJR-KIUKIJHYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H18ClNS.ClH/c1-20(2)11-5-7-14-15-6-3-4-8-17(15)21-18-10-9-13(19)12-16(14)18;/h3-4,6-10,12H,5,11H2,1-2H3;1H/b14-7-;
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| 化学名 |
(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine;hydrochloride
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| 别名 |
Truxal; Taractan; Minithixen; Truxal hydrochloride; Chlorprothixene; NSC 169899; NSC 56379; NSC 78193
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~25 mg/mL (~71 mM)
Ethanol: ~25 mg/mL (~71 mM) DMSO: 2.5~70 mg/mL (7.1~198.7 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8383 mL | 14.1916 mL | 28.3833 mL | |
| 5 mM | 0.5677 mL | 2.8383 mL | 5.6767 mL | |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4192 mL | 2.8383 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03449485 | Recruiting | Drug: Chlorprothixene | Obesity, Morbid | Norwegian University of Science and Technology |
January 2, 2018 | N/A |
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
