Chlorprothixene 中文名称: 氯普噻吨

别名: MK 184; N 714; N 714C; NSC 1872;0 Paxyl; Rentovet; Ro 4-0403; N-714;MK-184;Taractan; Tarasan; Chlorprothixene

氯普噻吨;泰尔登;氯丙硫蒽;氯丙硫新; 反式-2-氯-9-(3-二甲胺基亚丙基)硫杂蒽; (Z)N,N-二甲基-3-(2-氯9H-亚噻吨基)-1-丙胺; 氯普噻吨,对照品 ;(Z)-N,N-二甲基-3-(2-氯-9H-亚噻吨基)-1-丙胺; (Z)-2-氯-9-(3-二甲氨基亚丙基)硫杂蒽; (Z)-3-(2-氯-9H-硫杂蒽-9-亚基)-N,N-二甲基-1-丙胺;泰乐登

目录号: V1259 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Chlorprothixene (Paxyl; Rentovet; Truxal; Ro 4-0403;N-714;MK-184;Tarasan; Tarasan) 是噻吨类的典型抗精神病药物，是多巴胺和组胺受体的拮抗剂，具有潜在的抗精神病、镇静和止吐活性。

Chlorprothixene CAS号: 113-59-7
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Chlorprothixene HCl

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Chlorprothixene (Paxyl; Rentovet; Truxal; Ro 4-0403; N-714; MK-184; Taractan; Tarasan) 是噻吨类的典型抗精神病药物，是多巴胺和组胺受体的拮抗剂，具有潜在的抗精神病、镇静作用和止吐活性。它抑制多巴胺受体 D1、D2、D3、D5、组胺受体 H1、5-HT2、血清素受体 5-HT6/7，Ki 值为 18 nM、2.96 nM、4.56 nM、9 nM、3.75 nM、9.4 nM、3分别为 nM 和 5.6 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点

Human D₁ Receptor ( Ki = 18 nM ); Human D₂ Receptor ( Ki = 2.96 nM ); Human D₃ Receptor ( Ki = 4.56 nM ); Human D₅ Receptor ( Ki = 9 nM ); Human H₁ Receptor ( Ki = 3.75 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Chlorprothixene 对多巴胺和组胺受体（如 D1、D2、D3、D5 和 H1）具有很强的结合亲和力，Ki 值分别为 18nM、2.96 nM、4.56 nM、9 nM 和 3.75 nM，但活性很小。对 H3 的亲和力 (Ki >1000 nM)。 Chlorprothixene 还对来自稳定转染的 HEK-293 细胞的大鼠 5-HT6 和来自瞬时表达的 COS-7 细胞的大鼠 5-HT7 受体表现出高亲和力，Ki 值分别为 3 nM 和 5.6 nM。施用氯普噻烯可抑制 Vero 76 细胞中的 SARS-CoV 复制，Urbani 株的 IC50 为 16.7 μM，Frankfurt-1 为 13.0 μM，CHUK-W1 为 18.5 μM，Toronto-2 为 15.8 μM。也有与丙嗪类似的检测结果。

体内研究 (In Vivo)

Chlorprothixene 阻断大脑中突触后中脑边缘多巴胺能 D1 和 D2 受体，抑制下丘脑和垂体激素的释放。高剂量的氯普噻辛抑制异丙烟肼对利血平诱导的肾上腺髓质和脑中儿茶酚胺释放的保护作用，以及利血平或异丙烟肼引起的大鼠脑中5HT、NE和DA的减少。 Chlorprothixene 的给药可恢复小鼠支气管上皮细胞中正常的神经酰胺浓度，减少囊性纤维化 (CF) 小鼠肺部的炎症，并通过抑制酸性鞘磷脂酶 (Asm) 而不是中性鞘磷脂酶 (Nsm) 来预防铜绿假单胞菌感染。

动物实验

Dissolved in 0.9% NaCl solution, final concentration 8 mg/L; 1 mL every time; Five 10-minute inhalations, every 12 hours

B6.129P2 (CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu (abbreviated CFMHH) congenic mice.

参考文献

[1]. Bioorg Med Chem Lett . 2009 Jan 15;19(2):538-42.

[2]. J Pharmacol Exp Ther . 1994 Mar;268(3):1403-10.

[3]. Antiviral Res . 2008 Aug;79(2):105-13.

[4]. J Pharmacol Exp Ther . 1961 Jul:133:18-24.

[5]. Am J Respir Cell Mol Biol . 2010 Jun;42(6):716-24.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C18H18CLNS

分子量

315.86

精确质量

315.08

元素分析

C, 68.45; H, 5.74; Cl, 11.22; N, 4.43; S, 10.15

CAS号

113-59-7

相关CAS号

Chlorprothixene hydrochloride; 6469-93-8

外观&性状

Solid powder

SMILES

CN(C)CC/C=C\1/C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl

InChi Key

WSPOMRSOLSGNFJ-AUWJEWJLSA-N

InChi Code

InChI=1S/C18H18ClNS/c1-20(2)11-5-7-14-15-6-3-4-8-17(15)21-18-10-9-13(19)12-16(14)18/h3-4,6-10,12H,5,11H2,1-2H3/b14-7-

化学名

(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine;hydrochloride

别名

MK 184; N 714; N 714C; NSC 1872;0 Paxyl; Rentovet; Ro 4-0403; N-714;MK-184;Taractan; Tarasan; Chlorprothixene

HS Tariff Code

2934.99.03.00

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 6~33.3 mg/mL (19~105.5 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~28 mg/mL (~88.6 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1660 mL	15.8298 mL	31.6596 mL
	5 mM	0.6332 mL	3.1660 mL	6.3319 mL
	10 mM	0.3166 mL	1.5830 mL	3.1660 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03449485	Recruiting	Drug: Chlorprothixene	Obesity, Morbid	Norwegian University of Science and Technology	January 2, 2018	N/A