| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Guanylate cyclase ( EC50 = 15 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
在间歇中，盐酸西那西呱（BAY 58-2667）是一种有效的GC激活剂（EC50 15 nM），但最大作用为NO的1%左右。盐酸西那西呱的浓度响应曲线是在存在西地那非在没有 ODQ 的情况下，EC50 为 18 nM，在 ODQ 的情况下，盐酸西那呱的功效没有显着差异，EC50 为 13 nM。盐酸西那呱在远端中的功效（ EC50 15 nM) 与对密封的重组 GC 完成的估计非常相似。最大有效浓度为 1 μM 的盐酸西那西呱对照 GC 活性刺激到用 NO 观察到的活性的约 25%，并且与 NO 的刺激相比，随着 ODQ 削减 GC 的比例增加，该活性保持水平不变[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在apo-sGC小鼠和WT小鼠中，给予盐酸西那呱可降低血压并增加心率。盐酸西那呱在apo-sGC小鼠中的降压作用比在WT小鼠中显着着且持续时间更长。另外，盐酸西那呱在不影响WT 小鼠血糖的浓度下降低了apo-sGC 小鼠的血压。另外，盐酸西那呱诱发的预收缩主动脉离体收缩的IC50 值在apo-sGC 小鼠中比WT 小鼠低三倍 (IC50=0.2 nM 和 0.7 nM，分别)。总之，我们的结果表明像 Cinaciguat 盐酸盐这样的 sGC 激活剂是像 BAY 41-2272 这样的 sGC 刺激剂激活 apo-sGC。另外，观察到盐酸西那西呱可以调节WT小鼠的血管舒张和血压表明，即使在健康小鼠中，可用sGC池的一个子集也清晰血红素并且对sGC激活剂有反应[2]。
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| 酶活实验 |
在添加精胺 NONOate 或 Cinaciguat 之前和之后定期取出血小板悬浮液等分试样。然后将它们迅速转移到灭活缓冲液（50 mM Tris、4 mM EDTA、pH 7.4）中，并在 100°C 下保存至少 10 分钟。使用时，在添加精胺 NONOate 之前 15 分钟向血小板中添加 10 μM ODQ。用 DEA/NO (10 μM) 或 Cinaciguat (1 μM) 刺激后，并像血小板一样进行酶灭活，在测定缓冲液 (50 mM Tris) 中以 50 ng/mL 的终浓度测量纯化的 GC 活性、100 μM EDTA、1 mM NaGTP、1.3 mM MgCl2、50 μg/mL BSA，pH 7.4）。通过使用放射免疫测定法，可以测定 cGMP 水平并表示与蛋白质含量的关系。每个实验由三次独立运行组成，结果显示为平均值±semean[1]。
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| 动物实验 |
Mice: The tail tip of 12 week old male and female mice is removed with a sharp razor blade, leaving 0.5 cm of tail tip exposed. The tail tip is then placed into freshly prepared, 37°C pre-warmed PBS. By using a chronometer and visual scoring, an observer who is blind to the genotype records the latency until the tail stops bleeding. With an awake mouse tail-cuff method, Hatteras MC4000 Blood Pressure Analysis System measures systolic blood pressure (SBP) and heart rate (HR) non-invasively. The BP measuring apparatus takes seven days to acclimate mice to. Mice are measured for five days, with 15 consecutive cycles per day, in order to establish basal BP. The following are administered intraperitoneally: L-NAME (100 mg/kg), SNP (1.5 mg/kg), DETA-NO (60 mg/kg), BAY 41-2772 (4 mg/kg), Cinaciguat (30 μg/kg), and the vehicle controls (PBS or, in the case of the BAY-compounds, 20% Cremophor+20% diethylene-glycol-monoethylether in PBS). SBP measurements are taken 5 to 15 minutes after SNP injection; L-NAME and DETA-NO recordings are taken 1 to 25 minutes after injection; and BAY-compounds recordings are taken 10 to 25 minutes after injection.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C36H40CLNO5
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|---|---|
| 分子量 |
602.1595
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| 精确质量 |
565.28
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| 元素分析 |
C, 71.81; H, 6.70; Cl, 5.89; N, 2.33; O, 13.28
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| CAS号 |
646995-35-9
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| 相关CAS号 |
Cinaciguat; 329773-35-5
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)CCC2=CC=C(C=C2)COC3=CC=CC=C3CCN(CCCCC(=O)O)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O.Cl
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| InChi Key |
LLHMBJOVHATVSP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H39NO5.ClH/c38-35(39)12-6-7-24-37(26-30-19-21-33(22-20-30)36(40)41)25-23-32-10-4-5-11-34(32)42-27-31-17-15-29(16-18-31)14-13-28-8-2-1-3-9-28;/h1-5,8-11,15-22H,6-7,12-14,23-27H2,(H,38,39)(H,40,41);1H
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| 化学名 |
4-[[4-carboxybutyl-[2-[2-[[4-(2-phenylethyl)phenyl]methoxy]phenyl]ethyl]amino]methyl]benzoic acid;hydrochloride
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| 别名 |
BAY 582667 HCl; BAY-582667 HCl; BAY582667 HCl; BAY 58-2667; BAY-58-2667; BAY58-2667; Cinaciguat HCl; Cinaciguat hydrochloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~110 mg/mL (~182.7 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.75 mg/mL (4.57 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 27.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6607 mL | 8.3034 mL | 16.6069 mL | |
| 5 mM | 0.3321 mL | 1.6607 mL | 3.3214 mL | |
| 10 mM | 0.1661 mL | 0.8303 mL | 1.6607 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00559650 | Terminated | Drug: Placebo Drug: Cinaciguat (BAY58-2667) |
Congestive Heart Failure | Bayer | December 2007 | Phase 2 |
| NCT01067859 | Terminated | Drug: Placebo Drug: Cinaciguat (BAY58-2667) |
Acute Heart Failure | Bayer | March 2010 | Phase 2 |
| NCT01064037 | Terminated | Drug: Placebo Drug: Cinaciguat (BAY58-2667) |
Heart Decompensation Heart Failure |
Bayer | April 2010 | Phase 2 |
| NCT01065077 | Terminated | Drug: Placebo Drug: Cinaciguat (BAY58-2667) |
Acute Heart Failure | Bayer | March 2010 | Phase 2 |
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MGV354
Guanylate cyclase-IN-1
Cenderitide
Indusatumab (5F9 Monoclonal antibody)
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