Cinaciguat 中文名称: 西那司胍

别名: BAY 582667; BAY-582667; BAY582667; BAY 58-2667; BAY-58-2667; BAY58-2667; Cinaciguat HCl; Cinaciguat hydrochloride 4-N-(4-羧基丁基)-N-2-2-4-(2-苯基乙基)苄氧基苯基乙基氨基甲基苯甲酸

目录号: V4213 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cinaciguat（以前也称为 BAY582667 或 BAY58-2667）是一种新型有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂，用于治疗急性失代偿性心力衰竭。

Cinaciguat CAS号: 329773-35-5
产品类别: Guanylate Cyclase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Cinaciguat:

Cinaciguat HCl

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

Cinaciguat（以前也称为 BAY582667 或 BAY58-2667）是一种新型有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂，用于治疗急性失代偿性心力衰竭。西那西呱。 Cinaciguat 可预防 1 型糖尿病大鼠模型的心功能障碍。西那西呱对正常大鼠心肌细胞的收缩和舒张没有直接影响。 Cinaciguat 通过减少血管平滑肌细胞迁移和增殖来防止动脉损伤后新内膜形成。

生物活性&实验参考方法

靶点	H3 receptor ( Ki = 0.16 nM ) Cinaciguat (10 μM) significantly enhances intracellular cGMP production. Cinaciguat has no dose-dependent effects on cell contraction and induces transient changes [2].
体外研究 (In Vitro)	Cinaciguat (10 μM) 显着增强细胞内 cGMP 的生成。Cinaciguat 对细胞收缩和诱导瞬时变化没有剂量依赖性影响[2]。
体内研究 (In Vivo)	Cinaciguat (10 mg/kg/day，po) 处理糖尿病胆固醇不影响血压水平，但会导致水识别量降低。Cinaciguat 处理可减少糖尿病相关的氧化，预防 DM 相关的 NO-sGC-cGMP- PKG 信号改变改变，并减少 DM 相关的心肌肥大和细胞无菌[1]。 Cinaciguat (1-10-100 nM) 在 WT 和 apo-sGC 小鼠平滑肌条中均引起浓度收缩，但PGF2α对WT或apo-sGC的胃肠平滑肌条的相对活性无影响[3]。在链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠模型中，长期口服cinaciguat（10 mg/kg/天，持续8周）显著提高了糖尿病动物的血浆cGMP水平，并恢复了心肌cGMP含量。 Cinaciguat治疗减轻了糖尿病相关的心肌硝基氧化应激，表现为硝基酪氨酸免疫反应性降低以及抗氧化/热休克蛋白（HSP70a1、谷胱甘肽还原酶）的mRNA表达正常化。它通过减少心肌细胞肥大（降低心肌细胞直径和ANF mRNA表达）、减轻间质纤维化（减少Masson三色染色和TGF-β1表达）以及减少DNA断裂（降低TUNEL阳性率）来防止病理性心肌重构。在功能水平上，cinaciguat改善了左心室（LV）收缩功能的负荷非依赖性指标（增加前负荷可募集搏出功，PRSW）和舒张功能（降低左心室压力衰减时间常数，Tau，以及左心室舒张末压，LVEDP）。射血分数（EF）和搏出功（SW）恢复至非糖尿病对照组的水平。治疗不影响血糖水平，但降低了糖尿病大鼠升高的每日饮水量。在非糖尿病对照大鼠中，cinaciguat未产生显著的血流动力学影响。[1]
动物实验	确诊糖尿病后，将大鼠随机分为四组：载体对照组、西那西呱治疗对照组、载体糖尿病组和西那西呱治疗糖尿病组。糖尿病确诊后立即开始治疗，持续8周。动物分别灌胃给予0.5%甲基纤维素载体或可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）激活剂西那西呱悬浮液（10 mg/kg/天）。每日测量饮水量，并于每天早晨用等量的新鲜自来水装满水瓶。为避免水从瓶中溢出，小心搬运动物笼，并在更换水瓶后不再移动笼子。每两天测量一次动物的体重，并据此调整西那西呱的剂量。通过单次腹腔注射链脲佐菌素（60 mg/kg）诱导8周龄雄性Sprague-Dawley大鼠发生1型糖尿病。糖尿病大鼠和非糖尿病对照组被随机分为两组，分别接受赋形剂（0.5%甲基纤维素）或西那西呱（溶于0.5%甲基纤维素）灌胃，剂量为10 mg/kg/天，持续8周。剂量根据体重进行调整，每两天记录一次体重。药物/赋形剂通过饮用水给药；每天补充一定量的水。在最后一次给药后24-28小时，在麻醉状态下进行左心室压力-容积分析，以评估血流动力学。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	文章提到，在先前针对急性失代偿性心力衰竭的人体临床试验中，急性静脉注射西那西呱会导致血压显著下降，造成大量不良事件，并导致IIb期研究提前终止。在目前这项大鼠慢性口服给药研究中，西那西呱治疗并未影响血糖水平。它降低了糖尿病动物观察到的每日饮水量增加。该动物研究未报告其他特定毒性（例如，器官毒性、致死性）。[1]
参考文献	[1]. The soluble guanylate cyclase activator cinaciguat prevents cardiac dysfunction in a rat model of type-1 diabetes mellitus. Cardiovasc Diabetol. 2015 Oct 31;14:145. [2]. The soluble guanylate cyclase stimulator riociguat and the soluble guanylate cyclase activator cinaciguat exert no direct effects on contractility and relaxation of cardiac myocytes from normal rats. Format: AbstractSend to Eur J Pharmaco. [3]. Influence of cinaciguat on gastrointestinal motility in apo-sGC mice. Neurogastroenterol Motil. 2014 Nov;26(11):1573-85.
其他信息	西那西呱是一种苯甲酸类化合物，其化学名称为4-(氨甲基)苯甲酸，其中氨基被4-羧基丁基和2-(2-{[4-(2-苯乙基)苄基]氧基}苯基)乙基取代。它是一种可溶性鸟苷酸环化酶激活剂，用于治疗急性失代偿性心力衰竭。它具有血管扩张、可溶性鸟苷酸环化酶激活和抗高血压的药理作用。它属于苯甲酸类化合物、叔胺化合物、芳香醚和二羧酸。西那西呱正在临床试验NCT01067859中进行研究（一项IIb期研究，旨在探讨静脉注射低剂量西那西呱（25 μg/h，10 μg/h）治疗急性失代偿性慢性充血性心力衰竭（ADHF）患者的疗效和耐受性）。西那西呱（BAY 58-2667）是一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）激活剂，目前正在研究其在NO-sGC-cGMP信号通路受损相关疾病（例如糖尿病心肌病）中的心脏保护作用。其作用机制涉及激活在硝化氧化应激条件下普遍存在的氧化/血红素缺乏、NO不敏感的sGC形式，从而恢复cGMP的生成和下游PKG信号传导。这项研究表明，该药物具有预防糖尿病心脏结构（肥大、纤维化）、分子（氧化应激、DNA损伤）和功能（收缩和舒张功能障碍）改变的潜力，且不影响血糖水平。作者指出，在该临床前模型中观察到的长期口服给药的有益效果与心力衰竭患者急性静脉输注所见的低血压副作用形成对比，这表明不同的给药途径和临床背景会带来不同的风险获益比。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C36H39NO5
分子量	565.69856
精确质量	565.282
元素分析	C, 76.43; H, 6.95; N, 2.48; O, 14.14
CAS号	329773-35-5
相关CAS号	Cinaciguat hydrochloride; 646995-35-9
PubChem CID	9808022
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	731.0±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	395.9±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率	1.614
LogP	8.14
tPSA	87.07
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	17
重原子数目	42
分子复杂度/Complexity	767
定义原子立体中心数目	0
SMILES	OC(C(C=C1)=CC=C1CN(CCCCC(O)=O)CCC(C=CC=C2)=C2OCC(C=C3)=CC=C3CCC4=CC=CC=C4)=O
InChi Key	WPYWMXNXEZFMAK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C36H39NO5/c38-35(39)12-6-7-24-37(26-30-19-21-33(22-20-30)36(40)41)25-23-32-10-4-5-11-34(32)42-27-31-17-15-29(16-18-31)14-13-28-8-2-1-3-9-28/h1-5,8-11,15-22H,6-7,12-14,23-27H2,(H,38,39)(H,40,41)
化学名	4-[[4-carboxybutyl-[2-[2-[[4-(2-phenylethyl)phenyl]methoxy]phenyl]ethyl]amino]methyl]benzoic acid
别名	BAY 582667; BAY-582667; BAY582667; BAY 58-2667; BAY-58-2667; BAY58-2667; Cinaciguat HCl; Cinaciguat hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~66 mg/mL (~198.6 mM) Water: ~66 mg/mL Ethanol: ~66 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.42 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~66 mg/mL (~198.6 mM)
Water: ~66 mg/mL
Ethanol: ~66 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.42 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7677 mL	8.8386 mL	17.6772 mL
	5 mM	0.3535 mL	1.7677 mL	3.5354 mL
	10 mM	0.1768 mL	0.8839 mL	1.7677 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00559650	Terminated	Drug: Placebo Drug: Cinaciguat (BAY58-2667)	Congestive Heart Failure	Bayer	December 2007	Phase 2
NCT01067859	Terminated	Drug: Placebo Drug: Cinaciguat (BAY58-2667)	Acute Heart Failure	Bayer	March 2010	Phase 2
NCT01064037	Terminated	Drug: Placebo Drug: Cinaciguat (BAY58-2667)	Heart Decompensation Heart Failure	Bayer	April 2010	Phase 2
NCT01065077	Terminated	Drug: Placebo Drug: Cinaciguat (BAY58-2667)	Acute Heart Failure	Bayer	March 2010	Phase 2

生物数据图片

Effect of diabetes mellitus (DM) and cinaciguat treatment on plasma and myocardial cyclic guanosine monophosphate (cGMP) content. Cardiovasc Diabetol . 2015 Oct 31:14:145.
Cinaciguat treatment alleviates diabetes mellitus related oxidative stress. Cardiovasc Diabetol . 2015 Oct 31:14:145.
The effect of diabetes mellitus and cinaciguat on myocardial NO-sGC-cGMP-PKG signalling. Cardiovasc Diabetol . 2015 Oct 31:14:145.