| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
在大鼠中,5-HT 诱导的眼底条状收缩被 cinromide (10-100 μM) 抑制 46%。 cinromide (100 μM) 可抑制大鼠肝脏和大脑产生的单胺氧化酶 [3]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中,cinromide引起电惊厥和pentetrazo1诱导的惊厥,相应的ED50值为60±11 mg/kg、90±15 mg/kg和80±15 mg/kg、300±61 mg/kg。给大鼠腹腔注射后,辛罗米特对替普他唑表现出剂量相关的作用,ED50为58 ± 11 mg/kg。此外,在大鼠静脉注射来来他唑阈值测试中,辛罗米特(75 mg/kg)显着提高了引起阵挛性癫痫发作所需的来来他唑浓度。辛罗米特(300 mg/kg,腹腔注射)对治疗后 4 小时服用镇静剂并保持胸腔开放的狗没有显着影响,也没有对口服 300 和 600 mg/kg 剂量后 5 小时清醒的狗产生显着影响。辛罗米特[1]。辛罗米特(40 mg/kg,静脉注射)可抑制神经元对无条件上颌神经刺激的反应,从而增加潜伏期并减少尖峰计数。辛罗米特(20、40、80 mg/kg,静脉注射)可剂量依赖性地增加节段性抑制和无条件反应的潜伏期。 Sinromid 可减少脑电图和脑室周围抑制[4]。
|
| 参考文献 |
[1]. Chiu P, et al. The effect of cinromide on "kindled" seizures in the rat. Neuropharmacology. 1982;21(3):273-276.
[2]. Yadav A, et al. Novel Chemical Scaffolds to Inhibit the Neutral Amino Acid Transporter B0AT1 (SLC6A19), a Potential Target to Treat Metabolic Diseases. Front Pharmacol. 2020;11:140. Published 2020 Feb 28. [3]. Soroko FE, et al. Cinromide (3-bromo-N-ethylcinnanamide), novel anticonvulsant agent. J Pharm Pharmacol. 1981 Nov;33(11):741-3. [4]. Fromm GH, et al. Effect of cinromide on inhibitory and excitatory mechanisms. Epilepsia. 1983 Aug;24(4):394-400 |
| 其他信息 |
肉桂酰胺属于肉桂酰胺类化合物,是一种仲羧酰胺。
|
| 分子式 |
C11H12BRNO
|
|---|---|
| 分子量 |
254.127
|
| 精确质量 |
253.01
|
| CAS号 |
58473-74-8
|
| PubChem CID |
688145
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.369g/cm3
|
| 沸点 |
417.5ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
89-91ºC(lit.)
|
| 闪点 |
206.3ºC
|
| 折射率 |
1.591
|
| LogP |
2.989
|
| tPSA |
29.1
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
14
|
| 分子复杂度/Complexity |
215
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
BrC1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O
|
| InChi Key |
LDCXGZCEMNMWIL-VOTSOKGWSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H12BrNO/c1-2-13-11(14)7-6-9-4-3-5-10(12)8-9/h3-8H,2H2,1H3,(H,13,14)/b7-6+
|
| 化学名 |
(E)-3-(3-bromophenyl)-N-ethylprop-2-enamide
|
| 别名 |
Vumide; Cinromide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~983.79 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9350 mL | 19.6750 mL | 39.3499 mL | |
| 5 mM | 0.7870 mL | 3.9350 mL | 7.8700 mL | |
| 10 mM | 0.3935 mL | 1.9675 mL | 3.9350 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。