Ciprofloxacin HCl hydrate (Bay-09867) 中文名称: 盐酸环丙沙星

别名: 盐酸环丙沙星;盐酸环丙沙星(一水物);1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水物;环丙沙星盐酸盐一水合物;盐酸环丙沙星一水物; 盐酸环丙沙星(一水物)标准品; 环丙沙星;环丙沙星(盐酸盐) 标准品;环丙沙星盐酸;环丙沙星盐酸盐;乳酸环丙沙星; 盐酸环丙沙星 EP标准品;盐酸环丙沙星 USP标准品;盐酸环丙沙星（兽用）;盐酸环丙沙星标准品;盐酸环丙沙星峰鉴别 EP标准品;盐酸环丙沙星一水合物标准品;

目录号: V13232 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

盐酸环丙沙星水合物（也称为 Bay-09867）是一种广谱羧基氟喹诺酮抗生素/抗菌剂，可干扰细菌 DNA 旋转酶，抑制 DNA 合成，并防止细菌细胞生长。

Ciprofloxacin HCl hydrate (Bay-09867) CAS号: 86393-32-0
产品类别: Antibiotics

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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盐酸环丙沙星水合物（也称为 Bay-09867）是一种广谱羧基氟喹诺酮抗生素/抗菌剂，干扰细菌 DNA 旋转酶，抑制 DNA 合成，并防止细菌细胞生长。对于肠杆菌科、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、链球菌、金黄色葡萄球菌和脆弱拟杆菌菌株，其 MIC90（90% 的最低抑制浓度）在 0.008 至 2 μg/ml 之间。环丙沙星抑制拓扑异构酶 IV 作为主要拓扑异构酶靶标，抑制促旋酶作为次要靶标。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在肌腱细胞中，环丙沙星 (Bay-09867) 盐酸盐一水合物（5–50 μg/mL；0–24 小时）可抑制细胞生长并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期[1]。盐酸环丙沙星 (Bay-09867) 一水合物的 MIC90 分别为 0.03 μg/mL 和 0.12 μg/mL，对鼠疫耶尔森菌和炭疽芽孢杆菌表现出强烈的作用[2]。
体内研究 (In Vivo)	受到环丙沙星 (Bay-09867) 盐酸盐一水合物的保护（30 mg/kg；腹腔注射；持续 24 小时；BALB/c 小鼠）。小鼠肺鼠疫模型中的鼠疫菌[3]。通过降低主动脉壁中的 LOX 水平并提高 MMP 水平和活性，环丙沙星 (Bay-09867) 盐酸盐一水合物（100 mg/kg；ig；每天，持续 4 周；C57BL/6J 小鼠）加速主动脉根部扩张并提高发病率主动脉夹层和破裂的发生[4]。 Ciprofloxacin (Bay-09867) 盐酸盐一水合物（100 mg/kg；ig；每天，持续 4 周；C57BL/6J 小鼠）会导致线粒体功能障碍、胞质 DNA 传感器信号激活以及 DNA 损伤并释放到胞质中。乳酸环丙沙星可增加主动脉壁的细胞凋亡和坏死性凋亡[4]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型：肌腱细胞测试浓度： 5、10、20 和 50 µg /mL 孵化持续时间：24 小时实验结果：减少了肌腱细胞的细胞结构。细胞周期分析[1] 细胞类型：肌腱细胞测试浓度： 50 μg/mL 孵育时间：24小时实验结果：细胞周期被阻滞在G2/M期，并抑制肌腱细胞的细胞分裂。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：肌腱细胞测试浓度： 50 μg/mL 孵育时间：0、6、12、17和24小时实验结果：下调CDK-1和cyclin B蛋白及mRNA的表达。上调PLK-1蛋白的表达。
动物实验	Animal/Disease Models: balb/c (Bagg ALBino) mouse[3] Doses: 30 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; for 24 hrs (hours) Experimental Results: decreased the lung bacterial load in murine model of pneumonic plague. Animal/Disease Models: C57BL/6J mice[4] Doses: 100 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); daily, for 4 weeks Experimental Results: Had aortic destruction that was accompanied by diminished LOX expression and increased MMP expression and activity. Animal/Disease Models: C57BL/ 6J mice[4] Doses: 100 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); daily, for 4 weeks Experimental Results: Caused mitochondrial DNA and nuclear DNA damage, leading to mitochondrial dysfunction and ROS production. Increased apoptosis and necroptosis in the aortic wall.
参考文献	[1]. Tsai WC, et, al. Ciprofloxacin-mediated cell proliferation inhibition and G2/M cell cycle arrest in rat tendon cells. Arthritis Rheum. 2008 Jun;58(6):1657-63. [2]. Steenbergen J, et, al. In Vitro and In Vivo Activity of Omadacycline against Two Biothreat Pathogens, Bacillus anthracis and Yersinia pestis. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5):e02434-16. [3]. Hamblin KA, et, al. Inhaled Liposomal Ciprofloxacin Protects against a Lethal Infection in a Murine Model of Pneumonic Plague. Front Microbiol. 2017 Feb 6;8:91. [4]. LeMaire SA, et, al. Effect of Ciprofloxacin on Susceptibility to Aortic Dissection and Rupture in Mice. JAMA Surg. 2018 Sep 1;153(9):e181804.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H21CLFN3O4MOLECULARWEIGHT
分子量	385.8177
CAS号	86393-32-0
相关CAS号	Ciprofloxacin;85721-33-1;Ciprofloxacin monohydrochloride;93107-08-5;Ciprofloxacin-d8 hydrochloride monohydrate
SMILES	Cl[H].FC1C([H])=C2C(C(C(=O)O[H])=C([H])N(C2=C([H])C=1N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H])C1([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O.O([H])[H]
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ~5 mg/mL (~12.96 mM)
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: ≥ 0.5 mg/mL (1.30 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 5.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 0.5 mg/mL (1.30 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 5.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More Solubility in Formulation 3: ≥ 0.5 mg/mL (1.30 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 5.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO : ~5 mg/mL (~12.96 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 0.5 mg/mL (1.30 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 5.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 0.5 mg/mL (1.30 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 5.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 0.5 mg/mL (1.30 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 5.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5919 mL	12.9594 mL	25.9188 mL
	5 mM	0.5184 mL	2.5919 mL	5.1838 mL
	10 mM	0.2592 mL	1.2959 mL	2.5919 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。