Topoisomerase IV
Bacterial DNA gyrase [3]
Bacterial topoisomerase IV [3]

环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，对肠杆菌科、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、链球菌、金黄色葡萄球菌和脆弱拟杆菌菌株的 MIC90（90% 最低抑制浓度）为 0.008 至 2 μg/ml。环丙沙星抑制拓扑异构酶 IV 作为主要拓扑异构酶靶标，抑制促旋酶作为次要靶标。环丙沙星的 AUC（曲线下面积）为 24 μg×h/ml。激酶测定：环丙沙星 (Bay-09867) 是一种氟喹诺酮类抗生素，具有有效的抗菌活性。环丙沙星 (CIP) 对鼠疫耶尔森氏菌具有有效的活性，MIC90 为 0.03 μg/mL。细胞测定：通过将菌落悬浮在羊血琼脂 (SBA) 平板上的 Mueller-Hinton 肉汤 (CAMHB)（含有环丙沙星）中 18 至 24 小时（炭疽杆菌）或 42 至 48 小时（鼠疫杆菌）来制备细菌接种物在 35°C 下孵育。悬浮培养物用 CAMHB 稀释至细菌细胞密度为 105 CFU/mL，并根据 600 nm 处的光密度进行调整。向 96 孔板的每个孔中添加 50 μL 稀释液，最终接种量约为 5×104 CFU/孔。板在 35°C 下孵育。 MIC 在 18 至 24 小时（炭疽芽孢杆菌）或 42 至 48 小时（鼠疫耶尔森氏菌）时目视测定，也可通过 600 nm 处的吸光度测定

---

在大鼠肌腱细胞中，环丙沙星（Bay-09867）以浓度依赖方式抑制细胞增殖，浓度≥10 μg/mL时细胞活力显著降低。它诱导G2/M期细胞周期阻滞，伴随p21上调和cyclin B1/cdc2复合物活性下调[1]
- 针对鼠疫耶尔森菌（肺鼠疫病原体），环丙沙星（Bay-09867）表现出强效抗菌活性，在体外抑制细菌生长和复制。对鼠疫耶尔森菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）≤0.06 μg/mL[3]

Ciprofloxacin (Bay-09867) (1 mg/L) 会诱导谷胱甘肽-S-转移酶 (GST) 活性，而暴露于恩诺沙星的幼虫则会抑制 GST 和过氧化氢酶 (CAT)。环丙沙星 (Bay-09867) (≥10 μg/L) 和恩诺沙星对无尾两栖动物幼虫的发育、生长、解毒和氧化应激酶具有生态毒性。在肺鼠疫鼠模型中，环丙沙星 (Bay-09867)（30 毫克/公斤，腹膜内注射）导致的药物暴露与人体口服 500 毫克剂量的环丙沙星 (Bay-09867) 后观察到的药物暴露相似。 。与腹膜内 PBS 治疗的对照相比，腹膜内环丙沙星 (Bay-09867) 可减少肺部细菌负荷。

---

在肺鼠疫小鼠模型（鼻内感染鼠疫耶尔森菌）中，吸入脂质体环丙沙星（Bay-09867）以10和20 mg/kg/天的剂量给药3天，具有显著保护作用，存活率达80-100%，而未治疗对照组存活率为0%。它降低了肺组织中的细菌载量并减轻了肺部炎症[3]
- 在小鼠中，以100 mg/kg/天的剂量口服环丙沙星（Bay-09867）28天，会增加主动脉夹层和破裂的易感性。这种效应与主动脉壁胶原蛋白含量减少和细胞外基质重塑受损相关[4]

细菌DNA旋转酶活性检测：将纯化的鼠疫耶尔森菌DNA旋转酶与超螺旋质粒DNA在反应缓冲液中于37°C孵育。加入系列浓度（0.01-1 μg/mL）的环丙沙星（Bay-09867），混合物孵育60分钟。加入SDS和蛋白酶K终止反应，随后在55°C孵育1小时。通过1%琼脂糖凝胶电泳分离DNA产物，溴化乙锭染色。通过定量超螺旋DNA条带强度评估DNA旋转酶介导的超螺旋松弛抑制情况。结果显示，环丙沙星（Bay-09867）可稳定旋转酶-DNA切割复合物，阻止DNA链连接[3]
- 细菌拓扑异构酶IV活性检测：将分离的鼠疫耶尔森菌拓扑异构酶IV与松弛型质粒DNA在反应缓冲液中孵育。加入0.005-0.5 μg/mL浓度的环丙沙星（Bay-09867），混合物在37°C孵育45分钟。加入终止液终止反应，通过琼脂糖凝胶电泳分析DNA产物。该药物抑制拓扑异构酶IV介导的DNA解连环反应，这是细菌DNA复制的关键步骤[3]

细胞系：肌腱细胞
浓度：5、10、20 和 50 μg/mL
孵育时间：24 小时
结果：肌腱细胞的细胞结构减少。

---

大鼠肌腱细胞增殖与细胞周期检测：将大鼠肌腱细胞以5×10³个细胞/孔接种到96孔板中，用1、10、50和100 μg/mL的环丙沙星（Bay-09867）处理24、48和72小时。采用四唑盐比色法检测细胞活力。对于细胞周期分析，用10和50 μg/mL的药物处理细胞48小时后，用乙醇固定，碘化丙啶染色，通过流式细胞术分析细胞在G0/G1期、S期和G2/M期的分布[1]
- 细菌生长抑制检测：将鼠疫耶尔森菌菌株在液体培养基中37°C振荡培养。加入系列浓度（0.001-1 μg/mL）的环丙沙星（Bay-09867），每2小时测量一次600 nm处的光密度（OD600），持续24小时，监测细菌生长。MIC定义为抑制≥90%细菌生长的最低浓度[3]

30 mg/kg；腹腔注射
本实验采用20 g (±4 g) 的8至10周龄雌性BALB/cAnNCrl (BALB/c)小鼠。30只小鼠单次腹腔注射（ip）30 mg/kg的环丙沙星（Bay-09867）。注射环丙沙星1小时后，分别于1、10、20或30分钟以及1、1.5、2、4、8或12小时后处死小鼠（每组每时间点n = 3）。注射DRCFI或CFI 1小时后、30分钟后或1小时后处死小鼠。选择采血部位时，需考虑环丙沙星半衰期短而CFI半衰期长的因素。死后，采集血液和肺脏（作为整个器官）进行检查。给药后1分钟肺脏样本中环丙沙星的浓度用于计算CFI或DRCFI给药后的肺部剂量。

---

肺鼠疫小鼠模型：将6-8周龄的雌性BALB/c小鼠随机分为对照组和治疗组（每组n=10）。小鼠经鼻内感染致死剂量的鼠疫耶尔森菌。将环丙沙星（Bay-09867）包裹在脂质体囊泡中制备脂质体，并通过雾化器吸入给药。剂量为10和20 mg/kg/天，从感染后24小时开始，连续3天，每日一次。对小鼠进行14天的存活情况监测，并从处死的小鼠中收集肺组织，以量化细菌载量并进行组织学分析[3]
- 主动脉夹层小鼠模型：将8-10周龄的雄性C57BL/6小鼠随机分为对照组和环丙沙星治疗组（每组n=15）。环丙沙星（Bay-09867）以100 mg/kg/天的浓度溶解于饮用水中，并自由饮用28天。对照组小鼠饮用普通饮用水。第28天，通过渗透泵向小鼠输注血管紧张素II（1000 ng/kg/min），持续14天，以诱导主动脉病变。监测小鼠的主动脉夹层/破裂情况，并收集主动脉组织进行胶原含量分析和组织学检查[4]

吸收、分布和排泄
口服250毫克环丙沙星后，平均血药浓度在0.81小时内达到0.94毫克/升，平均曲线下面积为1.013升/小时/公斤。美国食品药品监督管理局（FDA）报告的口服生物利用度为70-80%，而其他研究报告的口服生物利用度约为60%。早期对环丙沙星的综述报告其口服生物利用度为64-85%，但建议在所有实际应用中采用70%的口服生物利用度。
口服剂量的27%以未代谢的形式从尿液中排出，而静脉注射剂量的这一比例为46%。
放射性标记的环丙沙星的收集结果显示，尿液回收率为 45%，粪便回收率为 62%。
环丙沙星的分布符合三室模型，中心室容积为 0.161 L/kg，总分布容积为 2.00-3.04 L/kg。
口服 250 mg 后，平均肾清除率为 5.08 mL/min/kg。静脉注射 100 mg 后，平均总清除率为 9.62 mL/min/kg，平均肾清除率为 4.42 mL/min/kg，平均非肾清除率为 5.21 mL/min/kg。
基于群体药代动力学，儿童口服环丙沙星混悬液的生物利用度约为 60%。对4个月至7岁的儿童单次口服10 mg/kg环丙沙星口服混悬液后，平均血浆峰浓度为2.4 μg/mL。未观察到明显的年龄依赖性，且多次给药后血浆峰浓度未增加。
当与食物同服时，约87%的药物会在6小时内从片剂中缓慢释放。餐后服用时，血浆峰浓度在给药后约4.5-7小时达到。空腹服用ProQuin XR片剂的生物利用度显著降低。健康成人每日一次服用500 mg ProQuin XR缓释片，餐后服用，稳态（第3天）血浆峰浓度平均为0.82 μg/mL，并在给药后6.1小时达到。盐酸环丙沙星
口服含有盐酸环丙沙星和碱的缓释片（Cipro XR）后，环丙沙星的血浆峰浓度在1-4小时内达到。Cipro XR片剂中约35%的剂量为速释成分；其余65%的剂量为缓释基质。每日口服500毫克环丙沙星（Cipro XR缓释片）或每日两次口服250毫克环丙沙星（普通片剂），其稳态平均血浆峰浓度分别为1.59微克/毫升和1.14微克/毫升；然而，两种给药方案的浓度-时间曲线下面积（AUC）相似。盐酸环丙沙星
老年患者的环丙沙星血清峰浓度和AUC略高于年轻成人；这可能是由于这些患者的生物利用度增加、分布容积减少和/或肾清除率降低所致。使用环丙沙星常规片剂进行的单剂量口服研究以及单剂量和多剂量静脉给药研究表明，与年轻成人相比，65岁以上人群的血浆峰浓度高出16-40%，平均AUC高出约30%，消除半衰期延长约20%。这些差异至少部分归因于该年龄组的肾清除率降低，且不具有临床意义。
有关环丙沙星（共18种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

代谢/代谢物
环丙沙星主要由CYP1A2代谢。主要代谢产物氧环丙沙星和舒环丙沙星各占总剂量的3-8%。环丙沙星还会转化为次要代谢产物去乙烯环丙沙星和甲酰环丙沙星。这四种代谢产物占口服总剂量的15%。目前尚缺乏关于参与这些代谢产物形成的酶和反应类型的数据。
该药物在肝脏中部分代谢，哌嗪基团发生修饰，至少生成四种代谢产物。这些代谢物已被鉴定为去乙烯环丙沙星 (M1)、磺基环丙沙星 (M2)、氧代环丙沙星 (M3) 和 N-甲酰基环丙沙星 (M4)，它们的微生物活性低于母体药物，但可能与其他一些喹诺酮类药物相似或更高（例如，M3 和 M4 对某些微生物的活性与诺氟沙星相当）。
肝脏代谢。已在人尿中鉴定出四种代谢物，它们合计约占口服剂量的 15%。代谢产物具有抗菌活性，但活性低于原形环丙沙星。
消除途径：口服剂量约40%至50%以原形药物经尿液排出。
半衰期：4小时

---

生物半衰期
口服250mg后的平均半衰期为4.71小时，静脉注射100mg后的平均半衰期为3.65小时。通常报道的半衰期为4小时。
肾功能正常的成年人血清中环丙沙星的消除半衰期为3-7小时。健康成年人静脉注射后，环丙沙星的分布半衰期平均为0.18-0.37小时，消除半衰期平均为3-4.8小时。该药物在老年人中的消除半衰期略长于年轻人，在60-91岁肾功能正常的成年人中，半衰期为3.3-6.8小时。基于对患有各种感染的儿科患者的群体药代动力学分析，环丙沙星在儿童中的预测平均半衰期约为4-5小时。在肾功能受损的患者中，环丙沙星的血清浓度较高，半衰期延长。在肌酐清除率≤30 mL/min的成人中，该药物的半衰期为4.4-12.6小时。
环丙沙星的半衰期-正常：4小时，无肾：8.5小时（数据来自表格）/

---

吸入脂质体环丙沙星（Bay-09867）显示出较高的肺部靶向性，给药后2小时肺组织药物浓度比血浆浓度高5-10倍。该药物在肺组织中保留超过24小时，组织半衰期约为12小时[3]
-口服环丙沙星（Bay-09867）可导致全身吸收，血浆峰浓度在1-2小时内达到。药物分布至主动脉组织，在28天的治疗期间，主动脉壁内均可检测到药物浓度[4]

毒性概述
环丙沙星的杀菌作用源于其对拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV的抑制，这两种酶是细菌DNA复制、转录、修复、链超螺旋修复和重组所必需的。

---

药物相互作用
曾有报道称，同时服用环丙沙星和茶碱的患者出现严重甚至致命的反应。这些反应包括心脏骤停、癫痫发作、癫痫持续状态和呼吸衰竭。虽然单独服用茶碱的患者也曾报道过类似的严重不良反应，但不能排除环丙沙星可能增强这些反应的可能性。如果无法避免同时使用，应监测茶碱的血清浓度，并根据需要调整剂量。
……氢氧化铝……和碳酸钙……对环丙沙星生物利用度的影响/在/一项三组随机交叉研究中确定。该研究纳入12名健康男性志愿者（年龄21-45岁），包括三种治疗方案：单独服用750 mg环丙沙星、750 mg环丙沙星联合3.4 g碳酸钙或1.8 g氢氧化铝（均在服用环丙沙星前5分钟服用）。与碳酸钙和氢氧化铝联用时，环丙沙星的相对生物利用度分别降至对照组的60%和15%。结论是，含铝或钙的抗酸剂不应与环丙沙星同时服用。
一名接受美沙酮治疗超过6年且疗效良好的患者服用环丙沙星后，出现了严重的镇静、意识混乱和呼吸抑制。我们认为这是由于环丙沙星抑制了CYP1A2和CYP3A4的活性所致，这两种细胞色素P450同工酶参与美沙酮的代谢。
体外实验表明，环丙沙星与万古霉素联合用于对抗表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌（包括耐苯唑西林金黄色葡萄球菌）、棒状杆菌或单核细胞增生李斯特菌时，未观察到协同作用。
有关环丙沙星的更多相互作用（完整）数据（共35项），请访问HSDB记录页面。

---

肌腱毒性：环丙沙星（Bay-09867）在体外抑制大鼠肌腱细胞增殖并诱导细胞周期阻滞，提示可能存在肌腱损伤风险[1]
-血管毒性：长期口服给药（100 mg/kg/天，持续28天）增加了小鼠主动脉壁的脆弱性，增强了其发生夹层和破裂的易感性[4]

[1]. Ciprofloxacin-mediated cell proliferation inhibition and G2/M cell cycle arrest in rat tendon cells. Arthritis Rheum. 2008 Jun;58(6):1657-63.

[2]. In Vitro and In Vivo Activity of Omadacycline against Two Biothreat Pathogens, Bacillus anthracis and Yersinia pestis. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5):e02434-16.

[3]. Inhaled Liposomal Ciprofloxacin Protects against a Lethal Infection in a Murine Model of Pneumonic Plague. Front Microbiol. 2017 Feb 6;8:91.

[4]. Effect of Ciprofloxacin on Susceptibility to Aortic Dissection and Rupture in Mice. JAMA Surg. 2018 Sep 1;153(9):e181804.

治疗用途
抗感染药；核酸合成抑制剂
环丙沙星（静脉注射、普通片剂、口服混悬液）用于治疗成人骨骼和关节感染，包括由敏感的阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌或粘质沙雷氏菌引起的骨髓炎。……/美国产品标签包含/
环丙沙星（静脉注射、普通片剂、口服混悬液）用于治疗成人骨骼和关节感染，包括由敏感的产气肠杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、摩根氏菌、奇异变形杆菌等引起的骨髓炎。该药物也曾用于治疗成人由敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、其他凝固酶阴性葡萄球菌或粪肠球菌（以前称为粪链球菌）引起的骨骼和关节感染，但通常首选其他抗感染药物。尽管已有报道称某些耐苯唑西林金黄色葡萄球菌菌株对环丙沙星产生耐药性，但口服环丙沙星可能是治疗由敏感耐苯唑西林葡萄球菌引起的感染的一种有效的替代疗法，无需使用肠外抗感染药物。 /未包含在美国产品标签中/
尽管迄今为止只有有限的经验，但美国心脏协会 (AHA) 和美国传染病学会 (IDSA) 推荐环丙沙星作为治疗由 HACEK 组（放线伴放线杆菌、人型心杆菌、腐蚀埃肯菌、嗜血杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、副嗜血杆菌、反硝化金氏菌、金氏金氏菌）引起的天然或人工瓣膜心内膜炎的替代药物。 /未包含在美国产品标签中/
有关环丙沙星（共53种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

药物警告
/黑框警告/ 警告：包括环丙沙星在内的氟喹诺酮类药物会增加所有年龄段人群发生肌腱炎和肌腱断裂的风险。老年患者（通常超过60岁）、服用皮质类固醇药物的患者以及接受过肾脏、心脏或肺移植的患者，其风险会进一步增加。
/黑框警告/ 警告：包括环丙沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会加重重症肌无力患者的肌肉无力症状。已知有重症肌无力病史的患者应避免使用环丙沙星。
在4例术前使用环丙沙星滴眼液治疗的角膜移植患者中，2例患者出现与受损角膜上皮相关的微沉淀。另1例患者在角膜溃疡处出现大量沉淀。所有标本均采用电子显微镜和高效液相色谱法进行检查。结晶沉淀物为纯环丙沙星。在接种敏感菌的琼脂平板上，该大量沉淀物在24小时和48小时后均显示出较大的抑菌圈。体外实验表明其具有生物活性和生物利用度。
接受喹诺酮类药物治疗的患者曾有严重甚至致命的超敏反应（过敏性休克）的报道，部分反应发生在首次用药后。一些反应伴有心血管衰竭、意识丧失、麻刺感、咽部或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹和瘙痒。仅有少数患者有超敏反应史。严重的过敏性休克需要立即使用肾上腺素进行紧急治疗。应根据情况给予氧气、静脉注射类固醇和气道管理，包括气管插管。
有关环丙沙星（共41条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

药效学
环丙沙星是一种第二代氟喹诺酮类药物，对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。其作用机制是通过抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。环丙沙星与细菌DNA促旋酶的亲和力是哺乳动物DNA促旋酶的100倍。氟喹诺酮类药物与其他类别的抗生素之间不存在交叉耐药性，因此当其他抗生素不再有效时，环丙沙星可能具有临床价值。环丙沙星及其衍生物也正在被研究用于治疗疟疾、癌症和艾滋病。

---

环丙沙星（Bay-09867）是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗生素，广泛用于治疗细菌感染[3][4]
- 作用机制：它通过抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV发挥抗菌作用，稳定酶-DNA切割复合物，阻断DNA复制和转录，最终导致细菌细胞死亡[3]
- 制剂开发：环丙沙星（Bay-09867）的脂质体吸入制剂可增强肺部靶向性，提高局部药物浓度，并降低全身暴露，使其适用于治疗呼吸道细菌感染[3]
- 安全性问题：该药物可能导致肌腱损伤和血管壁损伤，这限制了其在某些人群中的长期使用。 [1][4]
- 治疗应用：对鼠疫耶尔森菌（鼠疫病原体）等生物威胁病原体有效，具有生物防御潜力[3]

C17H18FN3O3

331.34

331.133

C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49

85721-33-1

86393-32-0;93107-08-5;97867-33-9

2764

White to off-white solid powder

1.5±0.1 g/cm3

581.8±50.0 °C at 760 mmHg

255-257°C

305.6±30.1 °C

0.0±1.7 mmHg at 25°C

1.655

0.65

74.57

2

7

3

24

571

0

O=C(C1C(=O)C2C(=CC(N3CCNCC3)=C(C=2)F)N(C2CC2)C=1)O

MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C17H18FN3O3/c18-13-7-11-14(8-15(13)20-5-3-19-4-6-20)21(10-1-2-10)9-12(16(11)22)17(23)24/h7-10,19H,1-6H2,(H,23,24)

1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid

2934.99.03.00

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

---

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

---

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

---

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。