| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GABAA receptors
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| 体外研究 (In Vitro) |
先前有报道称，Cirsimaritin与GABAA受体上的苯二氮卓类位点结合较弱，研究人员此前也报道了熊果酸、迷迭香醇、Cirsimaritin、丹参素和肉毒醇对爪蟾卵母细胞中表达的GABAA受体的功能活性。Salvigenn、迷迭香醇和Cirsimaritin、熊果酸、肉毒醇、橙皮苷和奈丙腈是从迷迭香中分离出来的[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，Cirsimaritin显着降低了焦虑水平。当除了丹参、迷迭香酚和Cirsimaritin (10 mg/kg) 之外给予氟马西尼 (2.5 mg/kg) 时，Cirsimaritin (10 mg/kg) 并未减少，这表明存在高亲和力苯二氮卓结合位点 [1]。
Rosmanol、Cirsimaritin和salvigenin先前均被证明对GABAA受体具有双相调节作用，在镇痛、抗抑郁和抗焦虑的小鼠模型中显示出中枢神经系统活性。氟马西尼没有改善所有三种化合物的抗焦虑活性，但戊四唑抑制了它们，这表明它们是通过GABAA受体在高亲和力苯二氮卓结合位点以外的位点起作用的[1]。 |
| 动物实验 |
急性毒性[1]
急性毒性试验按照Adebiyi和Abatan描述的改良方法进行。将瑞士白化小鼠（25-30g）随机分为10组（n=6）。小鼠禁食过夜，但可自由饮水，然后腹腔注射鼠尾草素、迷迭香醇或Cirsimaritin（50、150和200 mg/kg）。对照组小鼠腹腔注射10 ml/kg溶剂（0.9% w/v）。在给药后最初6小时内仔细观察小鼠是否有任何毒性反应，然后在随后的66小时（3天观察期）内密切监测小鼠的行为变化，包括梳理毛发、活动过度、镇静、呼吸停止、惊厥、运动活性增加或减少以及死亡（如有）。 尾浸法[1] 小鼠被分为11组（n=6）。将小鼠尾巴下端5厘米浸入温度维持在55±0.5℃的水中。记录小鼠尾巴从水中缩回的时间（以秒为单位），作为反应时间，浸入时间截止为10秒。分别在腹腔注射鼠尾草素、迷迭香醇和Cirsimaritin（1、30和100 mg/kg）或溶剂（10 mL/kg）前后1小时测量反应时间。阳性对照曲马多（20 mg/kg）在测试前30分钟皮下注射。 热板试验[1] 采用热板试验，按照先前描述的方法测量小鼠的反应潜伏期。将小鼠置于温度维持在 50±0.05 °C 的热金属板上进行筛选。通过小鼠的跳跃、缩爪或舔爪等不适反应来测量其热痛觉。在预筛选测试中，仅选择 15 秒内有反应的小鼠进行实验。预筛选后的小鼠被分为 11 组（n=6）。小鼠分别注射赋形剂（10 mL/kg，腹腔注射）或药物，具体药物种类见表 2。分别在 0、30、60、90 和 120 分钟时记录反应潜伏期。抑制率的计算方法如下。抑制率（%）= (((平均反应时间（载体组）)-(平均反应时间（药物组）)) / 平均反应时间（药物组）) × 100 <小时> 高架十字迷宫 (EPM) [1] 该装置由两个开放臂（30 cm x 5 cm）和两个封闭臂（30 cm x 5 cm x 15 cm）组成，均由黑色有机玻璃制成，并通过一个开放的中央平台（5 cm x 5 cm）连接，平台距地面40 cm。开放臂的周围环绕着一个凸起的边缘（高3 mm，厚1 mm）。小鼠注射载体或药物后，20分钟后将其放置在装置中央，面向一个开放臂，并允许其探索迷宫5分钟。进入臂的定义为四肢均进入该臂。所有实验过程均由放置在迷宫上方的摄像机录像，并在测试结束时记录进入臂的次数和在每个臂中停留的时间。为了评估GABA能系统的参与情况，在用鼠尾草素、迷迭香醇或Cirsimaritin处理动物之前，先腹腔注射溶剂或戊四唑（PTZ，20 mg/kg）进行预处理。记录动物进入开放臂的百分比和在开放臂中停留的时间百分比，以此作为焦虑状态的指标。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性试验[1]
剂量范围为50-200 mg/kg的Salvigenin、rosmanol和Cirsimaritin均未对动物的梳理行为、镇静、呼吸停止、抽搐或肌肉活动产生任何明显影响。此外，未发现死亡病例。试验期间，动物的食物和饮水摄入量均保持正常。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
刺芹素是一种二甲氧基黄酮，其结构为黄酮类化合物，在6位和7位分别被甲氧基取代，在5位和4'位分别被羟基取代。它既是二甲氧基黄酮，也是二羟基黄酮。其功能与黄酮类化合物相关。
据报道，刺芹素存在于蓍草（Achillea setacea）、旱生蒿（Artemisia xerophytica）以及其他有相关数据的生物体中。 另见：橘皮（部分）。 用途：迷迭香（Rosmarinus officinalis），传统上被称为迷迭香，在传统医学中应用广泛，并长期以来被誉为“记忆之草”。然而，鲜有研究探讨迷迭香非挥发性成分对中枢神经系统功能的影响。方法：对迷迭香（R. officinalis）进行分级分离，得到鼠尾草素、迷迭香酚和刺芹素，并在小鼠急性毒性、镇痛（尾浸试验和热板试验）、抑郁（悬尾试验和强迫游泳试验）和焦虑（高架十字迷宫和明暗箱试验）模型中对其进行研究。结果：迷迭香酚、刺芹素和鼠尾草素均未表现出任何急性毒性（50-200 mg/kg），但均表现出镇痛、抗抑郁和抗焦虑活性。结论：迷迭香酚、刺芹素和鼠尾草素此前均已被证实对GABAA受体具有双相调节作用，并在小鼠镇痛、抗抑郁和抗焦虑模型中显示出中枢神经系统活性。氟马西尼并未增强这三种化合物的抗焦虑活性，但戊四唑抑制了它们的抗焦虑活性，提示其作用机制可能并非通过高亲和力苯二氮卓类结合位点，而是通过GABAA受体发挥作用。本文接受发表后审稿。注册读者（参见“读者须知”）可通过点击本期目录页上的“摘要”进行评论。[1] 此前已有研究表明，鼠尾草素、迷迭香醇和刺芹素对α1β2γ2L GABA受体具有双相调节作用，并在小鼠模型中证实了其在中枢神经系统中的镇痛、抗抑郁和抗焦虑活性。我们已证实，其抗焦虑活性很可能是通过GABAA受体介导的。然而，还需要进一步研究来探究这些化合物在镇痛和抗抑郁方面的可能作用机制，以及这些化合物对除 122L GABAA 受体以外的其他 GABAA 受体亚型的影响。[1] |
| 分子式 |
C17H14O6
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|---|---|
| 分子量 |
314.28946
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| 精确质量 |
314.079
|
| CAS号 |
6601-62-3
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| PubChem CID |
188323
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
563.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
211.5±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.646
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| LogP |
1.97
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| tPSA |
89.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
468
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C(=C2C(=C1)OC(=CC2=O)C3=CC=C(C=C3)O)O)OC
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| InChi Key |
ZIIAJIWLQUVGHB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O6/c1-21-14-8-13-15(16(20)17(14)22-2)11(19)7-12(23-13)9-3-5-10(18)6-4-9/h3-8,18,20H,1-2H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6,7-dimethoxychromen-4-one
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| 别名 |
Cirsimaritin; 6601-62-3; Scrophulein; Skrofulein; 4',5-Dihydroxy-6,7-dimethoxyflavone; 7-Methylcapillarisin; 6-Methoxygenkwanin; 6,7-Dimethoxyscutellarein;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~22.73 mg/mL (~72.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1818 mL | 15.9089 mL | 31.8177 mL | |
| 5 mM | 0.6364 mL | 3.1818 mL | 6.3635 mL | |
| 10 mM | 0.3182 mL | 1.5909 mL | 3.1818 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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