| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HDAC6 (IC50 = 2.6 nM); HDAC1 (IC50 = 35 nM); HDAC2 (IC50 = 45 nM); HDAC3 (IC50 = 46 nM); HDAC8 (IC50 = 137 nM); HDAC7 (IC50 = 7300 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：ACY-241 是一种新型、有效、口服、选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 6 抑制剂，处于多发性骨髓瘤的 1b 期临床开发中 (NCT 02400242)。 HDAC6 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4 nM 和 76 nM。与结构相关的药物 ACY-1215（ricolinostat）一样，ACY-241 与目前的非选择性 HDAC 抑制剂候选药物相比，由于针对 I 类 HDAC 的效力降低，因此有可能大幅减少副作用，同时保留抗癌功效的潜力。激酶测定：Citarinostat 是一种 HDAC6 特异性抑制剂，对 HDAC6 和 HDAC3 的 IC50 分别为 4 nM 和 76 nM。细胞测定：在来自多个实体瘤谱系的细胞系中，相对于单独使用任一单一药物，ACY-241 和紫杉醇的联合治疗增强了增殖抑制并增加了细胞死亡。 ACY-241和紫杉醇的联合治疗还导致具有异常多极纺锤体和异常有丝分裂的有丝分裂细胞更频繁地发生，这与观察到的非整倍体细胞的增加一致。在分子水平上，观察到多极有丝分裂纺锤体的形成依赖于NuMA且不依赖于γ-微管蛋白，这表明治疗诱导的多极纺锤体形成不依赖于中心体扩增。这里观察到的 ACY-241 加紫杉醇的疗效显着增强，除了选择性 HDAC6 抑制剂相对于泛 HDAC 抑制剂预期的优越安全性之外，为晚期实体瘤患者的这种组合的临床开发提供了强有力的理由。
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| 体内研究 (In Vivo) |
紫杉醇与利考林司他或 ACY-241 联合治疗异种移植模型可显着抑制实体瘤生长。
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| 酶活实验 |
Citarinostat 是一种专门针对 HDAC6 的抑制剂； HDAC6 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4 nM 和 76 nM。
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| 细胞实验 |
使用载体或一系列 ACY-241 浓度培养 A2780 细胞后 24 小时进行免疫印迹。
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| 动物实验 |
Female athymic nude mice (7-week-old) injected with TOV-21G cells[1]
50 mg/kg Intraperitoneal injection; once daily for five days, followed by two days off; for 3 weeks |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H26CLN5O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
467.17
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| 精确质量 |
467.17
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| 元素分析 |
C, 61.60; H, 5.60; Cl, 7.58; N, 14.97; O, 10.26
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| CAS号 |
1316215-12-9
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| 相关CAS号 |
1316215-12-9;
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2Cl)C3=NC=C(C=N3)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO
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| InChi Key |
VLIUIBXPEDFJRF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H26ClN5O3/c25-20-12-7-8-13-21(20)30(19-10-4-3-5-11-19)24-27-16-18(17-28-24)23(32)26-15-9-2-1-6-14-22(31)29-33/h3-5,7-8,10-13,16-17,33H,1-2,6,9,14-15H2,(H,26,32)(H,29,31)
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| 化学名 |
2-(N-(2-chlorophenyl)anilino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]pyrimidine-5-carboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1405 mL | 10.7027 mL | 21.4055 mL | |
| 5 mM | 0.4281 mL | 2.1405 mL | 4.2811 mL | |
| 10 mM | 0.2141 mL | 1.0703 mL | 2.1405 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02886065 | Active Recruiting |
Drug: Hiltonol Drug: Citarinostat |
Smoldering Multiple Myeloma | Massachusetts General Hospital | March 7, 2017 | Phase 1 |
| NCT02551185 | Completed | Drug: ACY-241 | Advanced Solid Tumors | Celgene | December 22, 2015 | Phase 1 |
 Combination treatment with HDAC6 inhibitors and paclitaxel reduced tumor xenograft growth.Oncotarget.2017 Jan 10;8(2):2694-2707. |
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 Reduction of S-phase population, induction of cell death and impact on DNA content after combination treatment with ACY-241 and paclitaxel.Oncotarget.2017 Jan 10;8(2):2694-2707. |
 Combination treatment increased the frequency of multipolar mitotic spindle formation and abnormal nuclei.Oncotarget.2017 Jan 10;8(2):2694-2707. |
ITF-3985
Givinostat HCl
IDO1 and HDAC1 Inhibitor
Crebinostat
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