| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在大鼠肾皮质切片中……乳酸可增强14C-桔霉素的摄取，而丙磺舒（一种特异性阴离子转运抑制剂）可降低其摄取。二硝基苯酚既是阴离子转运的代谢抑制剂，也是竞争性抑制剂，它也能降低桔霉素的转运。有机阳离子不影响切片中桔霉素的积累。这些数据与桔霉素通过肾脏有机阴离子分泌系统转运的观点相符。 大鼠静脉注射14C标记化合物0.5小时后，肝脏和肾脏中分别观察到总放射性的14.7%和5.6%，6小时后，肝脏和肾脏中的放射性分别降至7.5%和4.7%。血浆中14C的浓度从0.5小时的9.2%降至6小时的4.7%。血浆半衰期分别为 2.6 小时和 14.9 小时。约 80% 的药物在 24 小时内经粪便和尿液排出。第二组大鼠在静脉注射 3 mg/kg (14)C-桔霉素前 4 天，腹腔注射 50 mg/kg 桔霉素进行预处理。尿量增加。血浆清除曲线显示两种消除速率，半衰期分别为 0.6 小时和 14.1 小时。肾毒性大鼠在示踪剂给药后 24 小时，肝脏中保留了 7.5% 的给药放射性，而恢复期大鼠仅为 1.3%；72 小时后，47% 的 (14)C 经粪便或结肠内容物排出，而恢复期大鼠仅为 17.5%。在正常大鼠中，肾脏显然是主要的排泄途径。 据报道，桔霉素（25-50 mg/kg）在大鼠胃肠道和猫口腔中的吸收率很低。 代谢/代谢物 在妊娠第12天皮下注射14C-桔霉素后，14C-桔霉素可穿过Charles River CD-1大鼠的胎盘。……对母体血浆提取物进行高效液相色谱分析，结果显示存在母体化合物和至少一种未鉴定的代谢物，该代谢物的极性比母体化合物更强；在尿液中发现了至少两种未鉴定的代谢物。母体胆汁样本的色谱图显示，除母体化合物外，至少存在一种代谢物，而胎儿提取物仅含有母体化合物。 生物半衰期 向Sprague-Dawley大鼠静脉注射3 mg/kg体重的14C-桔霉素30分钟后……观察到两种血浆消除速率，半衰期分别为2.6小时和14.9小时…… 在妊娠第12天，向Charles River CD-1妊娠大鼠皮下注射35 mg/kg体重的14C-桔霉素后，也观察到血浆双相消除，半衰期分别为2小时和40小时。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
桔霉素抑制了烟草花叶病毒接种后烟草叶片上的局部病斑诱导。桔霉素在温度变化后 4 或 2 小时内施用于叶片。 大鼠出生后 24 小时内口服 25 mg/kg 桔霉素或 25 mg/kg 桔霉素加 1 mg/kg 赭曲霉毒素 A，12 天后处死。桔霉素和赭曲霉毒素 A 单独使用均不影响肝脏 ATPase。赭曲霉毒素 A 和联合用药对肾脏寡霉素敏感性 Mg2+-ATPase 的抑制程度相同。两种真菌毒素对肾脏 Na+-K+-ATPase 具有协同作用。 研究了小鼠连续 6 周每周注射 20 mg/kg 桔霉素和 5 mg/kg 赭曲霉毒素 A 对血液学的影响。血小板计数和血细胞比容显著下降。脾脏重量和脾细胞计数下降。经毒素处理的小鼠股骨骨髓中骨髓细胞总数、红细胞和白细胞前体以及巨核细胞前体均显著下降。钙浓度下降。 非人类毒性值 大鼠腹腔注射LD50：67 mg/kg 大鼠皮下注射LD50：67 mg/kg 小鼠口服LD50：112 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50：35 mg/kg 有关CITRININ（共11项）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(-)-桔霉素是一种桔霉素，是青霉菌的代谢产物，也是(+)-桔霉素的对映异构体。
据报道，桔霉素存在于链霉菌（Streptomyces argillaceus）、北泽链霉菌（Streptomyces kitazawaensis）以及其他有相关数据的微生物中。 桔霉素是一种来自白曲霉（Aspergillus niveus）和桔青霉（Penicillium citrinum）的抗生素和真菌毒素。 作用机制 本研究探讨了真菌毒素桔霉素对分离的大鼠肝线粒体中Ca2+外流和膜通透性的影响。在钌红存在下，添加桔霉素后观察到的Ca2+外流速率更高。肿胀实验表明，桔霉素通过Ca2+依赖性途径引起膜通透性增加。过氧化氢酶、丁基羟基甲苯 (BHT) 和二硫苏糖醇 (DTT) 均不能保护由 Ca2+ 和桔霉素引起的肾小管肿胀。在后一组实验中，ATP-Mg2+ 和环孢素 A 的保护作用强烈表明了孔道的形成。这些结果提示桔霉素可通过一种不涉及氧化损伤的机制诱导通透性转换。 桔霉素是真菌代谢的次级产物，它也能引起近端肾小管坏死，但只有在转运至近端肾小管细胞后才会发生。头孢菌素和桔霉素均利用有机阴离子转运蛋白进入细胞，这种转运蛋白存在于所有物种的成年动物中，可能在生理上对代谢底物进入细胞至关重要。 体外研究表明，桔霉素抑制了基底外侧囊泡 (BL) 的 PAH 转运，但对刷状缘 (BB) 的葡萄糖转运的影响尚不明确。然而，在用桔霉素（60 mg/kg，腹腔注射）预处理大鼠后，BL 和 BB 膜囊泡功能在 3 小时时均显著降低。到 16 小时，两种转运底物的过量反应均已恢复，尽管葡萄糖的过量反应仍显著低于对照组。这些数据表明，桔霉素……会改变近端肾小管细胞膜功能，并且在给药后相对较早出现这种改变。这种效应提示，这种肾毒性物质引起的膜功能改变是急性肾小管坏死发生的早期事件，甚至可能是始动事件。 |
| 分子式 |
C13H14O5
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|---|---|
| 分子量 |
250.2473
|
| 精确质量 |
250.084
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| CAS号 |
518-75-2
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| 相关CAS号 |
Citrinin-13C13
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| PubChem CID |
54680783
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
409.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
175°C (dec.)
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| 闪点 |
156.6±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
1.2
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| tPSA |
83.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
536
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@@H]1[C@H](OC=C2C1=C(C(=C(C2=O)C(=O)O)O)C)C
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| InChi Key |
CBGDIJWINPWWJW-IYSWYEEDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H14O5/c1-5-7(3)18-4-8-9(5)6(2)11(14)10(12(8)15)13(16)17/h4-5,7,14H,1-3H3,(H,16,17)/t5-,7-/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,4S)-6-hydroxy-3,4,5-trimethyl-8-oxo-3,4-dihydroisochromene-7-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~199.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.25 mg/mL (5.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9960 mL | 19.9800 mL | 39.9600 mL | |
| 5 mM | 0.7992 mL | 3.9960 mL | 7.9920 mL | |
| 10 mM | 0.3996 mL | 1.9980 mL | 3.9960 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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