| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-瓜氨酸是一种氨基酸，由L-精氨酸通过精氨酸-瓜氨酸途径产生，鸟氨酸降解脯氨酸、谷氨酰胺和谷氨酸。当二甲基精氨酸 (ADMA) 被分解时，也会产生 L-瓜氨酸。该过程得到二甲基精氨酸二甲氨基水解酶 (DDAH) 的帮助，该酶还产生 DMA 作为副产物[1]。 L-
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|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
L-瓜氨酸在精氨酸琥珀酸合酶的作用下转化为L-精氨酸。L-精氨酸是瓜氨酸发挥治疗作用的关键。L-精氨酸的许多活性，包括其可能的抗动脉粥样硬化作用，可能与其作为一氧化氮（NO）前体的作用有关。NO由体内所有组织产生，并在心血管系统、免疫系统和神经系统中发挥着非常重要的作用。NO由L-精氨酸在NO合酶（NOS）的作用下生成，其作用主要通过3',5'-环鸟苷酸（cGMP）介导。NO激活鸟苷酸环化酶，后者催化鸟苷三磷酸（GTP）合成cGMP。cGMP在cGMP磷酸二酯酶的作用下转化为鸟苷酸。 一氧化氮合酶 (NOS) 是一种含血红素的酶，其部分序列与细胞色素 P-450 还原酶相似。NOS 存在多种同工酶，其中两种是组成型表达的，一种是由免疫刺激诱导产生的。存在于血管内皮细胞中的组成型 NOS 称为 eNOS，存在于脑、脊髓和周围神经系统中的组成型 NOS 称为 nNOS。由免疫或炎症刺激诱导产生的 NOS 称为 iNOS。iNOS 可在某些特定组织（例如肺上皮细胞）中组成型表达。 所有一氧化氮合酶均以 NADPH（还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸）和氧气 (O₂) 为辅底物，辅因子包括 FAD（黄素腺嘌呤二核苷酸）、FMN（黄素单核苷酸）、四氢生物蝶呤和血红素。有趣的是，抗坏血酸似乎能通过增加细胞内四氢生物蝶呤的含量来增强NOS活性。eNOS和nNOS在钙离子浓度升高时，或在某些情况下在非钙依赖性刺激（例如剪切应力）的作用下合成NO。体外研究表明，NOS对L-精氨酸的Km值在微摩尔范围内。内皮细胞以及其他细胞和血浆中L-精氨酸的浓度在毫摩尔范围内。这意味着在生理条件下，NOS与其底物L-精氨酸已达到饱和。换句话说，L-精氨酸预计不会是该酶的限速步骤，而且口服补充该氨基酸可能导致L-精氨酸浓度过高，但这似乎不会对NO的产生产生任何影响。该反应似乎已达到其最大活性。然而，体内研究表明，在某些条件下，例如高胆固醇血症，L-精氨酸可以增强内皮依赖性血管舒张和NO生成。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药效学
瓜氨酸是一种非必需氨基酸，也是精氨酸的前体。据称，补充瓜氨酸可以提高能量水平、刺激免疫系统并帮助清除氨（一种细胞毒素）。L-瓜氨酸由L-鸟氨酸和氨甲酰磷酸在尿素循环的核心反应之一中生成。它也是由L-精氨酸在NO合酶催化的反应中产生的副产物。L-瓜氨酸虽然是一种氨基酸，但它不参与蛋白质合成，也不是DNA编码的氨基酸之一。尽管瓜氨酸不能在蛋白质合成过程中被整合到蛋白质中，但已知一些蛋白质含有瓜氨酸作为氨基酸。这些瓜氨酸残基是由一类称为肽基精氨酸脱亚胺酶（PADs）的酶生成的，这类酶可以将氨基酸精氨酸转化为瓜氨酸。含有瓜氨酸残基的蛋白质包括髓鞘碱性蛋白（MBP）、丝聚蛋白和几种组蛋白。 |
| 分子式 |
C6H13N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
175.188
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| 精确质量 |
175.095
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| CAS号 |
372-75-8
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| PubChem CID |
9750
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
386.7±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
214 °C
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| 闪点 |
187.7±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.531
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| LogP |
-1.53
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| tPSA |
118.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
171
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)O)N)CNC(=O)N
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| InChi Key |
RHGKLRLOHDJJDR-BYPYZUCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H13N3O3/c7-4(5(10)11)2-1-3-9-6(8)12/h4H,1-3,7H2,(H,10,11)(H3,8,9,12)/t4-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-(carbamoylamino)pentanoic acid
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| 别名 |
L-Cytrulline; L-Citrulline; Citrulline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~285.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (570.81 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7081 mL | 28.5404 mL | 57.0809 mL | |
| 5 mM | 1.1416 mL | 5.7081 mL | 11.4162 mL | |
| 10 mM | 0.5708 mL | 2.8540 mL | 5.7081 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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