| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Citrulline functions as an intermediate in the urea cycle and the nitric oxide cycle. It is produced from L-ornithine and carbamoyl phosphate in the urea cycle. Citrulline can be converted to L-arginine, which serves as the substrate for nitric oxide synthase (NOS) to produce nitric oxide. Citrulline also functions as a nitric oxide synthase inhibitor and a protective agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-瓜氨酸是一种氨基酸，它由L-精氨酸经精氨酸-瓜氨酸途径生成，在脯氨酸、谷氨酰胺和谷氨酸降解过程中由鸟氨酸生成。二甲基精氨酸（ADMA）分解时也会产生L-瓜氨酸。二甲基精氨酸二甲基氨基水解酶（DDAH）辅助这一过程，同时还会产生二甲基精氨酸（DMA）作为副产物[1]。L-瓜氨酸参与一氧化氮循环，并促进血管舒张。它具有抗氧化和抗炎特性。在体外，L-瓜氨酸被用于生化研究，以研究一氧化氮的生成途径和氨基酸代谢。它是L-精氨酸的前体，而L-精氨酸对尿素循环和一氧化氮的合成至关重要。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，补充瓜氨酸可以提高能量水平、刺激免疫系统并帮助清除细胞毒素氨。它已被证实能够促进血管扩张并改善血液流动。瓜氨酸是一种营养保健品和微量营养素。目前已对其在心血管健康、勃起功能障碍和运动表现方面的潜在益处进行了研究。
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| 酶活实验 |
体外瓜氨酸检测通常测量其转化为精氨酸和一氧化氮的生成。将细胞（例如巨噬细胞或内皮细胞）与瓜氨酸孵育，然后通过高效液相色谱法 (HPLC) 或液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定精氨酸水平。一氧化氮的生成则通过格里斯反应测定，该反应可检测亚硝酸盐，亚硝酸盐是一氧化氮的稳定分解产物。
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| 细胞实验 |
瓜氨酸的细胞测定采用表达一氧化氮合酶的细胞系（例如巨噬细胞、内皮细胞）。细胞用浓度范围为 100 至 1000 μM 的瓜氨酸处理。一氧化氮的生成量通过 Griess 反应测定。精氨酸的摄取和代谢通过放射性标记的精氨酸或测定培养基中氨基酸的水平进行评估。
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| 动物实验 |
在啮齿动物心血管疾病、高血压和代谢紊乱模型中开展了瓜氨酸的体内动物研究。瓜氨酸以100至1000 mg/kg的剂量通过口服或腹腔注射给药。研究测量了血压、血管功能以及氧化应激和炎症标志物。该化合物对运动表现的影响可在运动模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
瓜氨酸可口服，并通过LAT1转运蛋白穿过血脑屏障。它在肾脏和其他组织中代谢为精氨酸。该化合物半衰期短，主要以尿素和二氧化碳的形式排出体外。用于研究时，通常将其溶解于水或生理盐水中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
L-瓜氨酸在精氨酸琥珀酸合酶的作用下转化为L-精氨酸。L-精氨酸是瓜氨酸发挥治疗作用的关键。L-精氨酸的许多活性，包括其潜在的抗动脉粥样硬化作用，可能与其作为一氧化氮 (NO) 前体的作用有关。NO 由体内所有组织产生，并在心血管系统、免疫系统和神经系统中发挥着至关重要的作用。NO 由 NO 合酶 (NOS) 催化 L-精氨酸生成，该过程主要由 3',5'-环磷酸鸟苷 (cGMP) 介导。NO 激活鸟苷酸环化酶，后者催化鸟苷三磷酸 (GTP) 合成 cGMP。然后，cGMP 经 cGMP 磷酸二酯酶转化为鸟苷单磷酸。一氧化氮合酶 (NOS) 是一种含血红素的酶，其部分序列与细胞色素 P-450 还原酶相似。NOS 存在多种同工酶，其中两种为组成型表达，一种由免疫刺激诱导表达。血管内皮细胞中组成型表达的 NOS 称为 eNOS，而脑、脊髓和周围神经系统中组成型表达的 NOS 称为 nNOS。由免疫或炎症刺激诱导表达的 NOS 称为 iNOS。iNOS 可在某些组织中组成型表达，例如肺上皮细胞。所有一氧化氮合酶均以 NADPH（还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸）和氧气 (O₂) 为辅底物，辅因子包括 FAD（黄素腺嘌呤二核苷酸）、FMN（黄素单核苷酸）、四氢生物蝶呤和血红素。有趣的是，抗坏血酸似乎能通过提高细胞内四氢生物蝶呤水平来增强NOS活性。eNOS和nNOS在钙离子浓度升高时，或在某些非钙依赖性刺激（例如剪切应力）条件下合成NO。体外研究表明，NOS对L-精氨酸的Km值在微摩尔范围内。内皮细胞和其他细胞以及血浆中L-精氨酸的浓度在毫摩尔范围内。这意味着在生理条件下，NOS及其底物L-精氨酸已达到饱和。换句话说，L-精氨酸预计不是该酶的限速步骤，口服补充这种氨基酸可能会导致L-精氨酸浓度过高，但这似乎对NO的产生没有任何影响。该反应似乎已达到其最大活性。然而，体内研究表明，在某些情况下，例如高胆固醇血症，L-精氨酸可以增强内皮依赖性血管舒张和一氧化氮（NO）的生成。瓜氨酸通常耐受性良好，安全性高。它是一种天然存在的氨基酸，在治疗剂量下不具有显著毒性。副作用轻微，包括胃肠道不适。尚未有关于显著器官毒性的报道。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药效学
瓜氨酸是一种非必需氨基酸，也是精氨酸的前体。据称，补充瓜氨酸可以提高能量水平、刺激免疫系统并帮助清除氨（一种细胞毒素）。L-瓜氨酸由L-鸟氨酸和氨甲酰磷酸在尿素循环的核心反应之一中生成。它也是L-精氨酸在NO合酶催化反应中的副产物。虽然L-瓜氨酸是一种氨基酸，但它不参与蛋白质合成，也不是DNA编码的氨基酸之一。瓜氨酸不能在蛋白质合成过程中整合到蛋白质中，但已知有些蛋白质含有瓜氨酸作为氨基酸。这些瓜氨酸残基是由一类称为肽基精氨酸脱亚胺酶（PADs）的酶产生的，这类酶可以将氨基酸精氨酸转化为瓜氨酸。含有瓜氨酸残基的蛋白质包括髓鞘碱性蛋白（MBP）、丝聚蛋白和多种组蛋白。 瓜氨酸是一种非必需氨基酸，常被用作膳食补充剂，用于改善心血管健康、勃起功能障碍和提升运动表现。它也被用于生物化学研究，以研究一氧化氮的生成和氨基酸代谢。这种化合物可作为营养补充剂在药店非处方购买。 |
| 分子式 |
C6H13N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
175.188
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| 精确质量 |
175.095
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| CAS号 |
372-75-8
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| PubChem CID |
9750
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
386.7±42.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
214 °C
|
| 闪点 |
187.7±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.531
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| LogP |
-1.53
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| tPSA |
118.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
171
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)O)N)CNC(=O)N
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| InChi Key |
RHGKLRLOHDJJDR-BYPYZUCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H13N3O3/c7-4(5(10)11)2-1-3-9-6(8)12/h4H,1-3,7H2,(H,10,11)(H3,8,9,12)/t4-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-(carbamoylamino)pentanoic acid
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| 别名 |
L-Cytrulline; L-Citrulline; Citrulline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~285.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (570.81 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7081 mL | 28.5404 mL | 57.0809 mL | |
| 5 mM | 1.1416 mL | 5.7081 mL | 11.4162 mL | |
| 10 mM | 0.5708 mL | 2.8540 mL | 5.7081 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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