规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
500mg |
|
||
1g |
|
||
2g |
|
||
5g |
|
||
10g |
|
||
25g |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
体外活性:氯法齐明刺激中性粒细胞耗氧和产生超氧化物,氯法齐明还引起中性粒细胞中磷脂酶A2激活,导致中性粒细胞膜中溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸的释放增加。氯法齐明抑制有丝分裂原诱导的外周血单核细胞刺激。 Clofazimine 可稳定巨噬细胞中的溶酶体膜,并抑制小鼠腹膜巨噬细胞中麻风分枝杆菌的代谢。根据细菌膜磷脂中 3H 放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺 ([3H]LPE) 释放的增加,Clofazimine (5 mg/mL) 会导致金黄色葡萄球菌中磷脂酶 A2 的活性与剂量相关增强。氯法齐明对 20 株结核分枝杆菌菌株中的 90% 具有抑制作用,MIC<1.0 μg/mL,值得注意的是,氯法齐明对结核分枝杆菌菌株 2227 具有抑制作用,MIC 为 0.06 μg/mL。 Clofazimine (1 μg/mL) 剂量依赖性地抑制 J774A.1 巨噬细胞的活性。细胞测定:氯法齐明是一种脂溶性亚氨基吩嗪染料,具有显着的抗炎作用,已与其他抗分枝杆菌药物联合用于治疗艾滋病和克罗恩病。
|
||
---|---|---|---|
体内研究 (In Vivo) |
氯法齐明 (20 mg/kg) 可预防感染结核分枝杆菌 H37Rv 的 C57BL/6 小鼠的死亡,并导致肺和脾中 CFU 数量显着减少。脂质体氯法齐明 (L-CLF) (50 mg/kg) 剂量依赖性地降低结核分枝杆菌 Erdman 急性感染小鼠的脾、肝和肺中 CFU 2 至 3 个对数单位。氯法齐明(500 μg,bid)导致小鼠脾脏和肝脏中的氯法齐明浓度最高,而肺中的氯法齐明浓度明显较低。 Clofazimine (20 mg/kg) 可有效减少实验性感染 M. avium 菌株 TMC 724 的 C57BL/6 小鼠肝脏、脾脏和肺部的细菌负荷。
|
||
动物实验 |
|
||
参考文献 |
J Am Acad Dermatol.1995 Feb;32(2 Pt 1):241-7;Antimicrob Agents Chemother.1996 Mar;40(3):633-36.
|
分子式 |
C27H22CL2N4
|
|
---|---|---|
分子量 |
473.4
|
|
CAS号 |
2030-63-9
|
|
SMILES |
CC(/N=C1C(NC2=CC=C(Cl)C=C2)=CC3=NC4=C(C=CC=C4)N(C5=CC=C(Cl)C=C5)C3=C/1)C
|
|
InChi Key |
WDQPAMHFFCXSNU-BGABXYSRSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C27H22Cl2N4/c1-17(2)30-24-16-27-25(15-23(24)31-20-11-7-18(28)8-12-20)32-22-5-3-4-6-26(22)33(27)21-13-9-19(29)10-14-21/h3-17,31H,1-2H3/b30-24+
|
|
化学名 |
N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-propan-2-yliminophenazin-2-amine
|
|
别名 |
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
---|
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1124 mL | 10.5619 mL | 21.1238 mL | |
5 mM | 0.4225 mL | 2.1124 mL | 4.2248 mL | |
10 mM | 0.2112 mL | 1.0562 mL | 2.1124 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。