Clofazimine

别名: B 663; B 663; G 30320;G-30320;NSC-141046;NSC141046;B-663;G30320; NSC 141046;Clofazimine; Lamprene; Lampren; Chlofazimine; Clofazimina
氯苯吩嗪;N,5-二(4-氯苯基)-3,5-二氢-3-(异丙亚氨基)吩嗪-2-胺;氯法齐明; Clofazimine 氯法齐明;氯苯吩嗪 USP标准品;氯苯吩嗪标准品;氯法齐明 EP标准品;氯法齐明-D7;氯法齐明标准品;氯法齐明系统适用性 EP标准品;氯法齐明杂质;2-对氯苯胺基-5-对氯苯基-3,5-二氢-3-异丙亚氨基吩嗪; N,5-二(4-氯苯基)-3,5-二氢-3-(异丙基亚胺)吩嗪-2-胺
目录号: V0840 纯度: ≥98%
Clofazimine (B-663;G-30320; NSC-141046; Lamprene; Lampren; Chlofazimine; Clofazimina) 是一种抗菌药物,是一种基于利莫吩嗪的脂溶性染料,最初被开发为抗结核病/结核病药物但现在用于治疗麻风病。
Clofazimine CAS号: 2030-63-9
产品类别: Phospholipase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
500mg
1g
2g
5g
10g
25g
Other Sizes
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产品描述
氯法齐明 (B-663; G-30320; NSC-141046; Lamprene; Lampren; Chlofazimine; Clofazimina) 是一种抗菌药物,是一种基于利莫吩嗪的脂溶性染料,最初被开发为抗结核药物/结核病药物,但现在用于治疗麻风病。氯法齐明具有抗菌和抗炎活性,并已在研究中与其他抗分枝杆菌药物联合用于治疗艾滋病患者的鸟分枝杆菌感染。氯法齐明于1986年在美国批准用于临床。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:氯法齐明刺激中性粒细胞耗氧和产生超氧化物,氯法齐明还引起中性粒细胞中磷脂酶A2激活,导致中性粒细胞膜中溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸的释放增加。氯法齐明抑制有丝分裂原诱导的外周血单核细胞刺激。 Clofazimine 可稳定巨噬细胞中的溶酶体膜,并抑制小鼠腹膜巨噬细胞中麻风分枝杆菌的代谢。根据细菌膜磷脂中 3H 放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺 ([3H]LPE) 释放的增加,Clofazimine (5 mg/mL) 会导致金黄色葡萄球菌中磷脂酶 A2 的活性与剂量相关增强。氯法齐明对 20 株结核分枝杆菌菌株中的 90% 具有抑制作用,MIC<1.0 μg/mL,值得注意的是,氯法齐明对结核分枝杆菌菌株 2227 具有抑制作用,MIC 为 0.06 μg/mL。 Clofazimine (1 μg/mL) 剂量依赖性地抑制 J774A.1 巨噬细胞的活性。细胞测定:氯法齐明是一种脂溶性亚氨基吩嗪染料,具有显着的抗炎作用,已与其他抗分枝杆菌药物联合用于治疗艾滋病和克罗恩病。
体内研究 (In Vivo)
氯法齐明 (20 mg/kg) 可预防感染结核分枝杆菌 H37Rv 的 C57BL/6 小鼠的死亡,并导致肺和脾中 CFU 数量显着减少。脂质体氯法齐明 (L-CLF) (50 mg/kg) 剂量依赖性地降低结核分枝杆菌 Erdman 急性感染小鼠的脾、肝和肺中 CFU 2 至 3 个对数单位。氯法齐明(500 μg,bid)导致小鼠脾脏和肝脏中的氯法齐明浓度最高,而肺中的氯法齐明浓度明显较低。 Clofazimine (20 mg/kg) 可有效减少实验性感染 M. avium 菌株 TMC 724 的 C57BL/6 小鼠肝脏、脾脏和肺部的细菌负荷。
动物实验
20 mg/kg
Mice
参考文献
J Am Acad Dermatol.1995 Feb;32(2 Pt 1):241-7;Antimicrob Agents Chemother.1996 Mar;40(3):633-36.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H22CL2N4
分子量
473.4
CAS号
2030-63-9
SMILES
CC(/N=C1C(NC2=CC=C(Cl)C=C2)=CC3=NC4=C(C=CC=C4)N(C5=CC=C(Cl)C=C5)C3=C/1)C
InChi Key
WDQPAMHFFCXSNU-BGABXYSRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H22Cl2N4/c1-17(2)30-24-16-27-25(15-23(24)31-20-11-7-18(28)8-12-20)32-22-5-3-4-6-26(22)33(27)21-13-9-19(29)10-14-21/h3-17,31H,1-2H3/b30-24+
化学名
N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-propan-2-yliminophenazin-2-amine
别名
B 663; B 663; G 30320;G-30320;NSC-141046;NSC141046;B-663;G30320; NSC 141046;Clofazimine; Lamprene; Lampren; Chlofazimine; Clofazimina
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 5 mg/mL (10.6 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1124 mL 10.5619 mL 21.1238 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1124 mL 4.2248 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0562 mL 2.1124 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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