Darapladib (SB-480848)

别名: SB-480848; SB 480848; Darapladib;SB480848
目录号: V0844 纯度: ≥98%
Darapladib(以前也称为 SB-480848;SB 480848;SB480848)是一种取代嘧啶酮,是一种新型、有效、可逆的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
Darapladib (SB-480848) CAS号: 356057-34-6
产品类别: Phospholipase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

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纯度: ≥98%

产品描述
Darapladib(以前也称为 SB-480848;SB 480848;SB480848)是一种取代嘧啶酮,是一种新型、有效、可逆的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。它抑制 Lp-PLA2,IC50 为 0.25 nM。 Darapladib 正在开发用于治疗动脉粥样硬化的 3 期临床试验。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 C6 胶质瘤细胞和 U251MG 中,darapladib(5 μM;6、12 小时)可导致细胞周期停滞 [2]。胶质瘤细胞凋亡由 darapladib(5 μM;3、6 小时)触发 [2]。在神经胶质瘤细胞中,darapladib(5 μM;5、15、30、60 和 90 分钟)可导致 ERK1/2 蛋白磷酸化增加 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在缺乏 LDLR 的小鼠中,darapladib(50 mg/kg;口服;每日一次,持续 6 周)可显着降低血清 Lp-PLA2 活性 [3]。在小鼠中,darapladib(50 mg/kg;口服;每天一次,持续 6 周)可以降低血清中 IL-6 和 hs-CRP 的水平 [3]。
细胞实验
细胞凋亡分析[2]
细胞类型: C6 胶质瘤细胞和 U251MG 细胞。
测试浓度: 5 μM
孵育时间: 3、6 小时
实验结果: 触发神经胶质瘤中的细胞凋亡细胞。

细胞周期分析[2]
细胞类型: C6 神经胶质瘤细胞和 U251MG 细胞。
测试浓度: 5 μM
孵育时间: 6、12 小时
实验结果: 诱导细胞周期停滞神经胶质瘤细胞。

蛋白质印迹分析[2]
细胞类型: C6 神经胶质瘤细胞和 U251MG 细胞。
测试浓度: 5 μM
孵育时间:5、15、30、60 和 90 分钟
实验结果: 诱导神经胶质瘤细胞中 ERK1/2 蛋白磷酸化的增加,但 AKT 磷酸化的减少。
动物实验
Animal/Disease Models: Male homozygous LDLR-deficient mice (C57/Bl6 genetic background)[3].
Doses: 50 mg/kg
Route of Administration: Oral administration; one time/day for 6 weeks.
Experimental Results: Dramatically inhibited activity of serum Lp-PLA2.
参考文献
[1]. Blackie JA, et al. The identification of clinical candidate SB-480848: a potent inhibitor of lipoprotein-associated phospholipase A2. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Mar 24;13(6):1067-70.
[2]. Wang YJ, et al. The selective lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor darapladib triggers irreversible actions on glioma cell apoptosis and mitochondrial dysfunction. Toxicol Appl Pharmacol. 2020 Sep 1;402:115133.
[3]. Hu MM, et al. The inhibition of lipoprotein-associated phospholipase A2 exerts beneficial effects against atherosclerosis inLDLR-deficient mice. Acta Pharmacol Sin. 2011 Oct;32(10):1253-1258.
[4]. Riley RF, et al. Darapladib, a reversible lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor, for the oral treatment of atherosclerosis and coronary artery disease. IDrugs. 2009 Oct;12(10):648-55.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C36H38F4N4O2S
分子量
666.7711
CAS号
356057-34-6
SMILES
S(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])F)C1=NC(C2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C=2N1C([H])([H])C(N(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(C2C([H])=C([H])C(C(F)(F)F)=C([H])C=2[H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=O
InChi Key
WDPFJWLDPVQCAJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C36H38F4N4O2S/c1-3-42(4-2)20-21-43(22-25-8-12-27(13-9-25)28-14-16-29(17-15-28)36(38,39)40)33(45)23-44-32-7-5-6-31(32)34(46)41-35(44)47-24-26-10-18-30(37)19-11-26/h8-19H,3-7,20-24H2,1-2H3
化学名
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4-(trifluoromethyl)[1,1-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-Cyclopentapyrimidine-1-acetamide
别名
SB-480848; SB 480848; Darapladib;SB480848
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 100 mg/mL (150.0 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:100 mg/mL (150.0 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4998 mL 7.4988 mL 14.9977 mL
5 mM 0.3000 mL 1.4998 mL 2.9995 mL
10 mM 0.1500 mL 0.7499 mL 1.4998 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Darapladib (SB-480848)

    Inhibition of Lp-PLA2 results in fewer lesion macrophages in coronary arteries.Nat Med.2008 Oct;14(10):1059-66.
  • Darapladib (SB-480848)

    Inhibition of Lp-PLA2 results in fewer lesion macrophages in coronary arteries.Nat Med.2008 Oct;14(10):1059-66.
  • Darapladib (SB-480848)

    Influence of DM-HC induction and darapladib on arterial phospholipid composition.Nat Med.2008 Oct;14(10):1059-66.
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