规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在 C6 胶质瘤细胞和 U251MG 中,darapladib(5 μM;6、12 小时)可导致细胞周期停滞 [2]。胶质瘤细胞凋亡由 darapladib(5 μM;3、6 小时)触发 [2]。在神经胶质瘤细胞中,darapladib(5 μM;5、15、30、60 和 90 分钟)可导致 ERK1/2 蛋白磷酸化增加 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在缺乏 LDLR 的小鼠中,darapladib(50 mg/kg;口服;每日一次,持续 6 周)可显着降低血清 Lp-PLA2 活性 [3]。在小鼠中,darapladib(50 mg/kg;口服;每天一次,持续 6 周)可以降低血清中 IL-6 和 hs-CRP 的水平 [3]。
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细胞实验 |
细胞凋亡分析[2]
细胞类型: C6 胶质瘤细胞和 U251MG 细胞。 测试浓度: 5 μM 孵育时间: 3、6 小时 实验结果: 触发神经胶质瘤中的细胞凋亡细胞。 细胞周期分析[2] 细胞类型: C6 神经胶质瘤细胞和 U251MG 细胞。 测试浓度: 5 μM 孵育时间: 6、12 小时 实验结果: 诱导细胞周期停滞神经胶质瘤细胞。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: C6 神经胶质瘤细胞和 U251MG 细胞。 测试浓度: 5 μM 孵育时间:5、15、30、60 和 90 分钟 实验结果: 诱导神经胶质瘤细胞中 ERK1/2 蛋白磷酸化的增加,但 AKT 磷酸化的减少。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male homozygous LDLR-deficient mice (C57/Bl6 genetic background)[3].
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: Oral administration; one time/day for 6 weeks. Experimental Results: Dramatically inhibited activity of serum Lp-PLA2. |
参考文献 |
[1]. Blackie JA, et al. The identification of clinical candidate SB-480848: a potent inhibitor of lipoprotein-associated phospholipase A2. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Mar 24;13(6):1067-70.
[2]. Wang YJ, et al. The selective lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor darapladib triggers irreversible actions on glioma cell apoptosis and mitochondrial dysfunction. Toxicol Appl Pharmacol. 2020 Sep 1;402:115133. [3]. Hu MM, et al. The inhibition of lipoprotein-associated phospholipase A2 exerts beneficial effects against atherosclerosis inLDLR-deficient mice. Acta Pharmacol Sin. 2011 Oct;32(10):1253-1258. [4]. Riley RF, et al. Darapladib, a reversible lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor, for the oral treatment of atherosclerosis and coronary artery disease. IDrugs. 2009 Oct;12(10):648-55. |
分子式 |
C36H38F4N4O2S
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分子量 |
666.7711
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CAS号 |
356057-34-6
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SMILES |
S(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])F)C1=NC(C2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C=2N1C([H])([H])C(N(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(C2C([H])=C([H])C(C(F)(F)F)=C([H])C=2[H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=O
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InChi Key |
WDPFJWLDPVQCAJ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C36H38F4N4O2S/c1-3-42(4-2)20-21-43(22-25-8-12-27(13-9-25)28-14-16-29(17-15-28)36(38,39)40)33(45)23-44-32-7-5-6-31(32)34(46)41-35(44)47-24-26-10-18-30(37)19-11-26/h8-19H,3-7,20-24H2,1-2H3
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化学名 |
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4-(trifluoromethyl)[1,1-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-Cyclopentapyrimidine-1-acetamide
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别名 |
SB-480848; SB 480848; Darapladib;SB480848
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4998 mL | 7.4988 mL | 14.9977 mL | |
5 mM | 0.3000 mL | 1.4998 mL | 2.9995 mL | |
10 mM | 0.1500 mL | 0.7499 mL | 1.4998 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。