Clomipramine HCl (G34586) 中文名称: 盐酸氯米帕明

别名: Clomimipramine; G 34586; 3-Chloroimipramine; G-34586; G34586; Trade names: Anafranil, Clomicalm 盐酸氯米帕明;氯丙咪嗪盐酸盐;氯丙咪嗪 USP标准品;氯米帕明-13C-D3盐酸; 盐酸安拿芬尼;盐酸海地芬;盐酸氯丙咪嗪;盐酸氯米帕明 EP标准品;盐酸氯米帕明标准品;盐酸氯米帕明<三环抗抑郁药>;盐酸氯米帕明杂质;3-氯-5-(3-二甲氨基丙基)-10,11-二氢-5H-二苯并(6,5)氮杂卓盐酸盐 ;N,N-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐;盐酸氯米帕明(氯丙咪嗪);盐酸氯丙咪嗪(标准品);盐酸氯米帕明/盐酸氯丙咪嗪;盐酸氯米帕明/盐酸氯丙咪嗪(标准品)

目录号: V0990 纯度: ≥98%

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Clomipramine HCl（G-34586；G34586；商品名：Anafranil、Clomicalm）是氯米帕明的盐酸盐，是一种三环抗抑郁药 (TCA)，是血清素转运蛋白 (SERT)、去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 多巴胺转运蛋白的有效阻滞剂（ DAT），Ki 分别为 0.14、54 和 3 nM。

Clomipramine HCl (G34586) CAS号: 17321-77-6
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

氯米帕明盐酸盐（G-34586；G34586；商品名：Anafranil、Clomicalm）是氯米帕明的盐酸盐，是一种三环抗抑郁药 (TCA)，是血清素转运蛋白 (SERT)、去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 多巴胺的有效阻断剂转运蛋白 (DAT)，Ki 分别为 0.14、54 和 3 nM。氯米帕明已用于治疗强迫症、恐慌症、重度抑郁症和慢性疼痛。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT
体外研究 (In Vitro)	盐酸氯米帕明可同时抑制去甲补充素和5-HT再补充，虽然盐酸氯米帕明抑制5-HT再补充的作用强于抑制去甲补充素再补充[1]。呈浓度依赖性，但对脑纹状体中的AChE没有[2]。盐酸氯米帕明会干扰自噬衰减并严重损害导致肿瘤细胞在细胞毒性下的活力[3]。盐酸氯米帕明减少原代神经元培养物中的自噬。盐酸氯米帕明 (1-5 μM) 负向调节培养原代细胞中的神经元自噬染色[3]。 Western Blot 分析[3] 细胞系: 原代皮质神经元浓度：1 和 5 µM 孵育时间：12、24 和 48 小时结果：在所有分析时间点，以浓度依赖性方式增强 LC3-I 向 LC3-II 的转化。
体内研究 (In Vivo)	盐酸氯米帕明 (5 -20 mg/kg；ip) 盐酸盐在喷嘴中引起显着的高血压症。盐酸氯米帕明通过燃烧 5-HT2B 和/或 5-HT2C 总线适配器高血压，从而促进电极释放在老鼠中，盐酸氯米帕明减少了强迫游泳试验中的不动，这是抑制抗药的行为模型。盐酸氯米帕明也抑制强迫症动物模型，老鼠的大理石掩埋行为[1]。氯米帕明 (20 mg/动物模型：C57BL/6 J小鼠（6周龄，22至25 g）[3] 剂量：20 mg/kg 给药方式：腹腔注射治疗21 天结果：与媒介物处理的小鼠相比，氯米帕明处理的小鼠肝脏中的 LC3-II 和 p62 均显着增加。
细胞实验	细胞系：原代皮质神经元浓度：1 和 5 µM 孵育时间：12、24 和 48 小时结果：以浓度依赖性方式增强 LC3-I 向 LC3-II 的转化分析了时间点。
动物实验	C57BL/6 J mice (6 weeks of age and 22 to 25 g) 20 mg/kg Treated intraperitoneally for 21 days
参考文献	[1]. The tricyclic antidepressant Clomipramine increases plasma glucose levels of mice. J Pharmacol Sci. 2003 Sep;93(1):74-9. [2]. Comparative study of the inhibitory effect of antidepressants on cholinesterase activity in Bungarus sindanus (krait) venom, human serum and rat striatum. J Enzyme Inhib Med Chem. 2008 Dec;23(6):912-7. [3]. The tricyclic antidepressant Clomipramine inhibits neuronal autophagic flux. Sci Rep. 2019 Mar 19;9(1):4881.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H24CL2N2
分子量	351.31
精确质量	350.13
元素分析	C, 64.96; H, 6.89; Cl, 20.18; N, 7.97
CAS号	17321-77-6
相关CAS号	Clomipramine-d3 hydrochloride; 1398065-86-5; Clomipramine; 303-49-1; Clomipramine-d3; 136765-29-2; Clomipramine-d6 hydrochloride; 1189882-28-7; Clomipramine-13C,d3 hydrochloride
外观&性状	White to off-white crystalline powder
SMILES	CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=C1C=C(C=C3)Cl.Cl
InChi Key	WIMWMKZEIBHDTH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H23ClN2.ClH/c1-21(2)12-5-13-22-18-7-4-3-6-15(18)8-9-16-10-11-17(20)14-19(16)22;/h3-4,6-7,10-11,14H,5,8-9,12-13H2,1-2H3;1H
化学名	3-(2-chloro-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine;hydrochloride
别名	Clomimipramine; G 34586; 3-Chloroimipramine; G-34586; G34586; Trade names: Anafranil, Clomicalm
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 50~70 mg/mL (142.3~199.3 mM)

Water: ~70 mg/mL (~199.3 mM)

Ethanol: ~70 mg/mL (~199.3 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (284.65 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8465 mL	14.2324 mL	28.4649 mL
	5 mM	0.5693 mL	2.8465 mL	5.6930 mL
	10 mM	0.2846 mL	1.4232 mL	2.8465 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01575158	Completed	Drug: Citalopram Drug: Clomipramine Drug: placebo	Depression	University of Aarhus	October 1997	Not Applicable
NCT02028598	Completed	Drug: Treatment 1 Drug: Treatment 2 Drug: Treatment 3	Healthy	CTC Bio, Inc.	January 2014	Phase 1
NCT00254735	Completed	Drug: quetiapine fumarate Drug: SSRI/Clomipramine	Obsessive Compulsive Disorder	AstraZeneca	April 2002	Phase 3
NCT01439984	Completed	Drug: Clomipramine	Premature Ejaculation	Symyoo	September 2011	Phase 3
NCT00564564	Completed	Drug: Quetiapine Drug: Clomipramine	Obsessive Compulsive Disorder	University of Sao Paulo	January 2006	Phase 4

生物数据图片

Clomipramine and fluoxetine treatments reduce autophagy flux in cortical neurons. Sci Rep . 2019 Mar 19;9(1):4881.
Autophagic flux is decreased by clomipramine treatment in mouse tissues. Sci Rep . 2019 Mar 19;9(1):4881.
Clomipramine and fluoxetine modulate C. elegans autophagy in a different manner. Sci Rep . 2019 Mar 19;9(1):4881.

The graphs show rat brain striatum acetylcholinesterase experiments in the presence of 0.5 mM different antidepressants (Clom; clomipramine, Sert; sertraline, Paro; paroxetine and Imip; imipramine). J Enzyme Inhib Med Chem . 2008 Dec;23(6):912-7.