Clomipramine D3 HCl 中文名称: 盐酸氯米帕明-D3氘代

别名: 盐酸氯米帕明-D3氘代内标;Α-(2,4-二氟苯基)-5-氟-Β-甲基-Α-(1,2,4-三唑-1-甲基)-4-嘧啶乙醇;氯米帕明-d3盐酸盐(N-甲基-d3);盐酸氯米帕明-D3;盐酸氯米帕明 d3 (盐酸盐)

目录号: V40275 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Clomipramine-d3 (HCl) 是一种氘标记的 Clomipramine HCl。

Clomipramine D3 HCl CAS号: 1398065-86-5
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Clomipramine D3 HCl:

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

氯米帕明-d3 (HCl) 是氘标记的氯米帕明盐酸盐。氯米帕明盐酸盐是血清素转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻滞剂，其 Ki 值分别为 0.14、54 和 3 nM。
氯米帕明D3盐酸盐（CAS号：1398065-86-5）是三环类抗抑郁药（TCA）氯米帕明（阿那芬尼）的氘标记盐酸盐。D3标记形式是一种稳定的同位素类似物，可用作内标，用于在药代动力学、生物等效性和临床药理学研究中，通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）或气相色谱-质谱联用（GC-MS）技术对生物基质（例如血浆、尿液、组织匀浆）中的氯米帕明进行精确定量。

生物活性&实验参考方法

靶点	Serotonin Transporter (SERT), Norepinephrine Transporter (NET), and Dopamine Transporter (DAT). Clomipramine D3 HCl acts as a potent and relatively selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) while also blocking the norepinephrine and dopamine transporters, albeit with lower affinity. It blocks radioligand binding to human SERT, NET, and DAT with Ki values of 0.14 nM, 54 nM, and 3 nM, respectively. It also has anticholinergic (muscarinic receptor antagonist) and antihistaminergic (H1) properties.
体外研究 (In Vitro)	氯米帕明能强效抑制大鼠脑突触体中[3H]5-羟色胺的摄取（IC50 = 1.5 nM）。它对5-羟色胺摄取的抑制作用强于对去甲肾上腺素摄取的抑制作用（去甲肾上腺素的IC50 = 35 nM）。D3标记的氯米帕明被认为具有相同的受体结合和转运抑制特性，使其成为理想的分析示踪剂。高浓度氯米帕明可诱导多种癌细胞系凋亡（IC50 20-100 uM）。
体内研究 (In Vivo)	在抑郁症动物模型（例如强迫游泳试验，FST）中，氯米帕明（10-30 mg/kg，腹腔注射）可显著减少小鼠和大鼠的静止不动时间，表明其具有抗抑郁样活性。在强迫症（OCD）大鼠模型中，长期服用氯米帕明（10-20 mg/kg/天，持续14-21天）可减少刻板行为（例如埋弹珠、按压杠杆）。D3标记的氯米帕明可用作药代动力学研究中测量药物暴露量的内标。
酶活实验	放射性配体结合实验采用表达人SERT、NET或DAT的CHO或HEK-293细胞膜制备物进行。将膜（20-50 ug蛋白）与放射性配体[3H]帕罗西汀（用于SERT）、[3H]尼索西汀（用于NET）或[3H]WIN35,428（用于DAT）以及不同浓度的氯米帕明D3 HCl（0.01-1000 nM）在含有120 mM NaCl和5 mM KCl的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于25℃孵育60分钟。使用过量的非特异性配体（例如10 uM氟西汀）测定非特异性结合。结合的放射性通过GF/B滤膜分离。
细胞实验	从大鼠大脑皮层制备突触体（P2组分）。取等分试样（50-100 μg蛋白）置于含有10 μM帕吉林（单胺氧化酶抑制剂）、0.1%抗坏血酸和不同浓度氯米帕明D3 HCl（0.1-1000 nM）的Krebs-Henseleit缓冲液（pH 7.4）中，于37℃孵育10分钟。加入[3H]5-HT或[3H]NE（终浓度10-50 nM）启动摄取。5-10分钟后，通过GF/B滤膜快速过滤终止摄取。洗涤滤膜，并计数累积的放射性。计算IC50值。
动物实验	将雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）通过手术植入微透析探针于额叶皮层或背侧缝核。术后24-48小时恢复后，灌注人工脑脊液（aCSF，1.5 μL/min）。待基线稳定（3-4个样本）后，腹腔注射氯米帕明（10-20 mg/kg）或溶剂。每20分钟收集一次透析液，持续2-3小时。采用高效液相色谱-电化学检测法（HPLC-ECD）定量分析5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）的水平。神经递质水平的变化以基线值的百分比表示。可将氯米帕明D3添加到人工脑脊液中，用于探针内给药。
药代性质 (ADME/PK)	氯米帕明D3盐酸盐用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）定量分析的内标（IS）。母体药物氯米帕明口服吸收良好（生物利用度约为50-60%），在人体内的终末半衰期约为20-25小时。它与蛋白质高度结合（>95%），主要通过CYP2D6和CYP3A4代谢为主要活性代谢物N-去甲基氯米帕明（去甲氯米帕明）。D3标记的内标具有几乎相同的提取效率和电离特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	标有D3的氯米帕明不适用于人体。氯米帕明具有三环类抗抑郁药（TCA）的常见毒性特征：常见不良反应包括口干、便秘、尿潴留（抗胆碱能作用）、嗜睡、体重增加和体位性低血压。严重不良反应包括：心脏毒性（QT间期延长、心律失常）、癫痫发作（尤其是在高剂量时）以及儿童/青少年自杀倾向增加。过量服用可能致命。
参考文献	[1]. Neurotransmitter receptor and transporter binding profile of antidepressants and their metabolites. J Pharmacol Exp Ther, 1997. 283(3): p. 1305-22. [2]. McTavish, D. and P. Benfield, Clomipramine. An overview of its pharmacological properties and a review of its therapeutic use in obsessive compulsive disorder and panic disorder. Drugs, 1990. 39(1): p. 136-53.
其他信息	氯米帕明（商品名：安那芬尼）于1989年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗强迫症（OCD）。它被认为是治疗强迫症的金标准药物。D3标记的氯米帕明是一种研究用内标，用于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）生物分析，应用于氯米帕明的治疗药物监测（TDM）、药物相互作用研究以及药物遗传学研究，以探究影响其代谢和临床疗效的CYP2D6和CYP3A4多态性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H24CL2N2
分子量	354.331748008728
精确质量	353.15
CAS号	1398065-86-5
相关CAS号	Clomipramine hydrochloride;17321-77-6;Clomipramine-d3;136765-29-2
PubChem CID	121225399
外观&性状	White to off-white solid powder
闪点	9℃
tPSA	6.5
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	346
定义原子立体中心数目	0
SMILES	[2H]C([2H])([2H])N(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=C1C=C(C=C3)Cl.Cl
InChi Key	WIMWMKZEIBHDTH-NIIDSAIPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H23ClN2.ClH/c1-21(2)12-5-13-22-18-7-4-3-6-15(18)8-9-16-10-11-17(20)14-19(16)22;/h3-4,6-7,10-11,14H,5,8-9,12-13H2,1-2H3;1H/i1D3;
化学名	3-(2-chloro-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N-methyl-N-(trideuteriomethyl)propan-1-amine;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~352.78 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~352.78 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8222 mL	14.1111 mL	28.2223 mL
	5 mM	0.5644 mL	2.8222 mL	5.6445 mL
	10 mM	0.2822 mL	1.4111 mL	2.8222 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。