Clopidogrel thiolactone 中文名称: 氯吡格雷硫代内酯

别名: 2-Oxo-clopidogrel; 2-Oxoclopidogrel; 2-Oxo clopidogrel

目录号: V3330 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Clopidogrel thiolactone（也称为 2-Oxoclopidogrel）是 Clopidogrel 的代谢产物，是一种 P2Y12 受体抑制剂。

Clopidogrel thiolactone CAS号: 1147350-75-1
产品类别: P2Y Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

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Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

氯吡格雷硫代内酯（也称为 2-Oxoclopidogrel）是氯吡格雷的代谢物，氯吡格雷是一种 P2Y12 受体抑制剂。氯吡格雷硫内酯是氯吡格雷第一次氧化活化产生的代谢中间体。维格格雷（由氯吡格雷硫内酯改性）的抗血小板效力与普拉格雷相当，并且远高于氯吡格雷。初步药代动力学研究结果显示，维卡格雷生成的氯吡格雷硫内酯的生物利用度比氯吡格雷高6倍，这意味着维卡格雷的临床有效剂量远低于氯吡格雷。综上所述，维格格雷作为一种更有效、更安全的抗血小板药物具有广阔的前景，与氯吡格雷相比可能具有以下优点：（1）对CYP2C19弱代谢者无耐药性； (2) 由于有效剂量低得多，因此剂量相关毒性较低； (3)起效较快。

生物活性&实验参考方法

靶点	P2Y12 Receptor
体外研究 (In Vitro)	体外活性：氯吡格雷通过细胞色素 P450 (CYP) 酶转化为其活性代谢物。氯吡格雷 (1 μM) 还可抑制 RGM-1 细胞中 EGF 刺激的 EGF 受体、PERK 表达和细胞增殖 (P<0.05)，并且对 EGF 受体过表达的 RGM-1 细胞中 EGF 刺激的细胞增殖的抑制作用要小得多细胞比 RGM-1 细胞减少（减少 22% 对 32%）。氯吡格雷增加血管数量，减少多形核计数，减少附着和骨丢失，还减少接受或未接受牙周修复的大鼠的破骨细胞数量。与盐水处理的大鼠相比，氯吡格雷降低了 CXCL4、CXCL12 和 PDGF 含量，但不影响 CXCL5。
体内研究 (In Vivo)	氯吡格雷（2mg和10mg/kg/天）显着降低大鼠溃疡边缘溃疡诱导的胃上皮细胞增殖以及溃疡刺激的EGF受体和磷酸化细胞外信号调节激酶（PERK）的表达。氯吡格雷可改善充血性心力衰竭大鼠的内皮功能和一氧化氮生物利用度。氯吡格雷治疗的充血性心力衰竭 (CHF) 大鼠表现出增强 AKT 和 eNOS 的磷酸化。氯吡格雷/阿司匹林组合仅对兔耳横断引起的出血时间延长显示出累加型效应，因此表明环加氧酶和ADP效应的组合抑制提供了显着增强的抗血栓功效。
动物实验	Sprague-Dawley male rats 8 μm/kg; orally clopidogrel (24 μm/kg) Intravenous injection; collected blood at 0 h (before dosing) and 0.083, 0.167, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 24 h postdose.
参考文献	[1]. J Med Chem . 2012 Apr 12;55(7):3342-52.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C16H16CLNO3S

分子量

337.82

精确质量

337.05

元素分析

C, 56.89; H, 4.77; Cl, 10.49; N, 4.15; O, 14.21; S, 9.49

CAS号

1147350-75-1

相关CAS号

Clopidogrel; 113665-84-2; Clopidogrel hydrogen sulfate; 120202-66-6

外观&性状

Solid powder

SMILES

COC(=O)[C@H](C1=CC=CC=C1Cl)N2CCC3C(=CC(=O)S3)C2

InChi Key

JBSAZVIMJUOBNB-WUJWULDRSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H16ClNO3S/c1-21-16(20)15(11-4-2-3-5-12(11)17)18-7-6-13-10(9-18)8-14(19)22-13/h2-5,8,13,15H,6-7,9H2,1H3/t13?,15-/m0/s1

化学名

methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(2-oxo-4,6,7,7a-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate

别名

2-Oxo-clopidogrel; 2-Oxoclopidogrel; 2-Oxo clopidogrel

HS Tariff Code

2934.99.03.00

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~50 mg/mL (~148.0 mM)

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9602 mL	14.8008 mL	29.6016 mL
	5 mM	0.5920 mL	2.9602 mL	5.9203 mL
	10 mM	0.2960 mL	1.4801 mL	2.9602 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

J Med Chem.2012 Apr 12;55(7):3342-52.