Clopidogrel sulfate

别名: SR-25990C; Plavix; (S)-Clopidogrel; Clopidogrelum; Zyllt. Clopidogrel sulfate; Osvix; Plavitor, SR 25990C; SR-25990C; SR25990C; SR 25990. 硫酸氢氯吡格雷;二硫酸氯吡格雷;二硫酸氯匹多瑞;氯吡格雷酸氢盐
目录号: V1301 纯度: ≥98%
硫酸氯吡格雷 (Plavix; Zyllt; Osvix; Plavitor, SR-25990C) 是氯吡格雷的硫酸盐,是一种口服生物可利用的噻吩并吡啶类抗血小板药物,作为 ADP 受体 (P2Y12) 的不可逆抑制剂。
Clopidogrel sulfate CAS号: 120202-66-6
产品类别: P2 Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

Other Forms of Clopidogrel sulfate:

  • Clopidogrel (Clopidogrel; Clopidogrelum)
  • Clopidogrel thiolactone
  • Clopidogrel-d3 hydrogen sulfate ((S)-(+)-Clopidogrel bisulfate-d3; (S)-(+)-Clopidogrel-d3 hydrogen sulfate)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
硫酸氯吡格雷 (Plavix; Zyllt; Osvix; Plavitor, SR-25990C) 是氯吡格雷的硫酸盐,是一种口服生物可利用的噻吩并吡啶类抗血小板药物,作为 ADP 受体 (P2Y12) 的不可逆抑制剂。氯吡格雷是一种前药,必须由 CYP2C19 激活。它被批准作为一种抗血小板和抗凝血药物,用于降低高危人群患心脏病和中风的风险。氯吡格雷通过不可逆地抑制 P2Y12 受体发挥作用,P2Y12 是血小板细胞膜上的二磷酸腺苷 (ADP) 化学感受器。氯吡格雷通过抑制血小板细胞膜上的 ADP 受体发挥作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
根据实时PCR和其他方法,硫酸氢氯吡格雷(1.5 mM;12和24小时)以浓度和时间依赖性方式增加TRIB3和CHOP的表达。
体内研究 (In Vivo)
与载体相比,硫酸氢氯吡格雷(5 mg/kg)可有效预防血栓形成。在小鼠中,乙酰水杨酸(0.15 mg/kg)可增强氯吡格雷的抗血栓功效;在小鼠中,乙酰水杨酸(0.6 mg/kg)可以降低氯吡格雷的抗血栓作用[4]。
细胞实验
蛋白质印迹分析[3]
细胞类型: GES-1 细胞
测试浓度: 1.5 mM
孵育时间: > 12和24小时
实验结果:CHOP和TRIB3的mRNA表达水平均以浓度和时间依赖性方式上调。 CHOP 和 TRIB3 的蛋白表达水平均以浓度和时间依赖性方式上调。

细胞凋亡分析[3]
细胞类型:胃上皮细胞 (GES-1) 细胞
测试浓度: 1.5 mM
孵育时间:24小时
实验结果:诱导胃上皮细胞凋亡.
动物实验
Animal/Disease Models: Age-matched C57BL/6J male mice weighing at least 25 g were used at 8 to 12 weeks of age[4]
Doses: 5 mg/kg
Route of Administration: Gavage treatment
Experimental Results: Clopidogrel Dramatically inhibited thrombus formation compared with vehicle. When Clopidogrel was given in combination with 0.6 mg/kg ASA, thrombi were Dramatically larger than those measured with Clopidogrel alone. In contrast, when Clopidogrel was given in combination with 0.15 mg/kg ASA, thrombi were Dramatically smaller than those in mice treated with Clopidogrel and 0.6 mg/kg ASA, and smaller than those in mice given Clopidogrel alone.
参考文献
[1]. Katsunobu Hagihara, et al. Comparison of human cytochrome P450 inhibition by the thienopyridines prasugrel, Clopidogrel, and ticlopidine. Drug Metab Pharmacokinet. 2008;23(6):412-20.
[2]. Jean-Marc Herbert, et al. P2Y12, a new platelet ADP receptor, target of Clopidogrel.Semin Vasc Med. 2003 May;3(2):113-22.
[3]. Hai-Lu Wu, et al. Increased endoplasmic reticulum stress response is involved in Clopidogrel-induced apoptosis of gastric epithelial cells. PLoS One. 2013 Sep 13;8(9):e74381.
[4]. Ran Ni, et al. Effect of Different Doses of Acetylsalicylic Acid on the Antithrombotic Activity of Clopidogrel in a Mouse Arterial Thrombosis Model.Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2018 Oct;38(10):2338-2344.
[5]. Kuszynski DS, et al. Clopidogrel treatment inhibits P2Y2-Mediated constriction in the rabbit middle cerebral artery [published online ahead of print, 2021 Oct 1]. Eur J Pharmacol. 2021;174545.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H16CLNO2S.H2SO4
分子量
419.9
CAS号
120202-66-6
相关CAS号
Clopidogrel;113665-84-2;Clopidogrel thiolactone;1147350-75-1;Clopidogrel-d3 hydrogen sulfate;1217643-68-9
SMILES
ClC1=C([C@@H](C(OC)=O)N2CCC3=C(C=CS3)C2)C=CC=C1.O=S(O)(O)=O
InChi Key
FDEODCTUSIWGLK-RSAXXLAASA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H16ClNO2S.H2O4S/c1-20-16(19)15(12-4-2-3-5-13(12)17)18-8-6-14-11(10-18)7-9-21-14;1-5(2,3)4/h2-5,7,9,15H,6,8,10H2,1H3;(H2,1,2,3,4)/t15-;/m0./s1
化学名
methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate sulfate
别名
SR-25990C; Plavix; (S)-Clopidogrel; Clopidogrelum; Zyllt. Clopidogrel sulfate; Osvix; Plavitor, SR 25990C; SR-25990C; SR25990C; SR 25990.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 83 mg/mL (197.7 mM)
Water: 78 mg/mL (185.7 mM)
Ethanol: 46 mg/mL (109.5 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

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Solubility in Formulation 3: 50 mg/mL (119.08 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3815 mL 11.9076 mL 23.8152 mL
5 mM 0.4763 mL 2.3815 mL 4.7630 mL
10 mM 0.2382 mL 1.1908 mL 2.3815 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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