| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
就抗菌活性而言,S 对氯唑西林钠(0-2048 µg/mL;20-24 小时)反应良好。金黄色葡萄球菌 8325-4 和 DU1090 的 MIC 值均为 0.125 µg/mL[1]。当与 TZ 和 TZ 联用时,氯唑西林钠(0.015625 μg/mL;6 小时)不仅在体外更强地抑制 Hlα 的溶血活性,而且还通过阻止 MAPK、NF-кB 和 NLRP3- 的激活来抑制炎症反应。相关蛋白[1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
氯唑西林钠(1.6125 mg/kg;皮下注射;间隔 12 小时,持续 72 小时)可保护小鼠免受 S 的侵害。与硫利达嗪、四环素等合用时,可引起体内金黄色葡萄球菌引起腹膜炎[1]。当与抗 IL-15 抗体联合使用时,氯唑西林钠(7.5 mg/per;腹腔注射;从第 3 天开始每天两次,持续 3 天)可减轻滑膜炎的严重程度并减少骨侵蚀[3]。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型:金黄色葡萄球菌 8325-4、金黄色葡萄球菌 DU1090(Hlα 删除菌株) 测试浓度: 0-2048 µg/mL 孵育时间: 20-24 小时 实验结果: 抑制金黄色葡萄球菌 8325 -4 和 DU1090,MIC 值均为0.125微克/毫升。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: S. aureus 8325-4 测试浓度: 0.015625 µg/mL(结合与硫利达嗪(TZ,0.25 μg/mL)和四环素(TC,0.03125 μg/mL))。 孵育时间: 6 h 实验结果:抑制Hlα的表达,与TZ、TC联合使用抑制作用更明显。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: RAW264.7 细胞(暴露于金黄色葡萄球菌 8325-4/DU1090 或纯 Hlα) 测试浓度:0.015625 μg/mL(与 TZ (0.25 μg/mL) 和 TC (0.03125 μg/mL) 组合)。 孵育时间: 6 小时 实验结果: 抑制 MAPKs、NF-кB 和 NLRP3 相关蛋白的激活,从而抑制炎症反应。 TC 和 TZ。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雌性balb/c(Bagg白化)小鼠(6周龄;腹膜炎模型)[1]。
剂量:1.6125 mg/kg(与TC(3.125 mg/kg)和TZ(25 mg/kg)联合使用) 给药途径:皮下注射;每12小时一次,持续72小时。 实验结果:降低了小鼠肺组织中炎症细胞浸润程度,肺泡结构趋于正常。显著减轻了脾脏和肝脏组织的病理变化,并降低了腹腔内金黄色葡萄球菌的菌落形成单位(CFU)。 动物/疾病模型:雌性野生型C57BL/6小鼠(8周龄;全身性金黄色葡萄球菌诱导的关节炎模型) 剂量:7.5 mg/只(与25 µg/只抗IL-15抗体联合使用) 给药途径:腹腔注射;从第3天(细菌接种后)开始,每天两次,至第6天停止。 实验结果:与抗IL-15抗体联合使用时,可有效减轻严重的滑膜炎和骨侵蚀。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
氯唑西林钠是一种有机钠盐,含有氯唑西林(1-)离子。
氯唑西林钠是氯唑西林的钠盐,氯唑西林是一种半合成的耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素,具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活,从而阻止肽聚糖的交联,肽聚糖是细菌细胞壁的关键组成部分。这会导致细菌细胞壁的破坏,最终导致细菌细胞裂解。 无水氯唑西林钠是氯唑西林钠盐的无水形式,氯唑西林是一种半合成的耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素,具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活,从而阻止肽聚糖(细菌细胞壁的关键成分)的交联。这会导致细菌细胞壁的破坏,最终导致细菌细胞裂解。 氯唑西林是一种半合成抗生素,是苯唑西林的氯代衍生物。 另见:氯唑西林(含有活性部分)。 |
| 分子式 |
C19H17CLN3NAO5S
|
|---|---|
| 分子量 |
457.86
|
| 精确质量 |
475.058
|
| CAS号 |
642-78-4
|
| 相关CAS号 |
Cloxacillin sodium monohydrate;7081-44-9;Cloxacillin;61-72-3
|
| PubChem CID |
23675320
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 熔点 |
170ºC
|
| LogP |
1.542
|
| tPSA |
140.87
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
728
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)N[C@H]3[C@@H]4N(C3=O)[C@H](C(S4)(C)C)C(=O)[O-].[Na+]
|
| InChi Key |
SCLZRKVZRBKZCR-SLINCCQESA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H18ClN3O5S.Na/c1-8-11(12(22-28-8)9-6-4-5-7-10(9)20)15(24)21-13-16(25)23-14(18(26)27)19(2,3)29-17(13)23;/h4-7,13-14,17H,1-3H3,(H,21,24)(H,26,27);/q;+1/p-1/t13-,14+,17-;/m1./s1
|
| 化学名 |
sodium;(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-1,2-oxazole-4-carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~218.41 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1841 mL | 10.9204 mL | 21.8407 mL | |
| 5 mM | 0.4368 mL | 2.1841 mL | 4.3681 mL | |
| 10 mM | 0.2184 mL | 1.0920 mL | 2.1841 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。