Cloxacillin Sodium

别名: 氯唑西林钠;邻氯青霉素钠;氯唑西林钠 GMP; 邻氯青霉素钠盐; 6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-异恶唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐;氯洒西林
目录号: V18555 纯度: ≥98%
Cloxacillin Sodium (HSDB-3042 Sodium) 是苯唑西林的半合成氯化衍生物,是一种有效的口服生物活性抗菌剂,作为 β-内酰胺酶抑制剂,IC50 为 0.04 µM。
Cloxacillin Sodium CAS号: 642-78-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
Other Sizes

Other Forms of Cloxacillin Sodium:

  • 氯唑西林钠水合物
  • Dicloxacillin sodium
  • Dicloxacillin-13C4 (Dicloxacillin-13C4)
  • Cloxacillin-13C4 sodium
  • 5-Hydroxymethyl flucloxacillin
  • 氯唑西林
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Cloxacillin Sodium (HSDB-3042 Sodium) 是苯唑西林的半合成氯化衍生物,是一种有效的口服生物活性抗菌剂,作为 β-内酰胺酶抑制剂,IC50 为 0.04 µM。 Cloxacillin 可通过抑制 MAPK、NF-кB 和 NLRP3 相关蛋白的激活来抑制金黄色葡萄球菌诱导的炎症反应。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
就抗菌活性而言,S 对氯唑西林钠(0-2048 µg/mL;20-24 小时)反应良好。金黄色葡萄球菌 8325-4 和 DU1090 的 MIC 值均为 0.125 µg/mL[1]。当与 TZ 和 TZ 联用时,氯唑西林钠(0.015625 μg/mL;6 小时)不仅在体外更强地抑制 Hlα 的溶血活性,而且还通过阻止 MAPK、NF-кB 和 NLRP3- 的激活来抑制炎症反应。相关蛋白[1]。
体内研究 (In Vivo)
氯唑西林钠(1.6125 mg/kg;皮下注射;间隔 12 小时,持续 72 小时)可保护小鼠免受 S 的侵害。与硫利达嗪、四环素等合用时,可引起体内金黄色葡萄球菌引起腹膜炎[1]。当与抗 IL-15 抗体联合使用时,氯唑西林钠(7.5 mg/per;腹腔注射;从第 3 天开始每天两次,持续 3 天)可减轻滑膜炎的严重程度并减少骨侵蚀[3]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型:金黄色葡萄球菌 8325-4、金黄色葡萄球菌 DU1090(Hlα 删除菌株)
测试浓度: 0-2048 µg/mL
孵育时间: 20-24 小时
实验结果: 抑制金黄色葡萄球菌 8325 -4 和 DU1090,MIC 值均为0.125微克/毫升。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: S. aureus 8325-4
测试浓度: 0.015625 µg/mL(结合与硫利达嗪(TZ,0.25 μg/mL)和四环素(TC,0.03125 μg/mL))。
孵育时间: 6 h
实验结果:抑制Hlα的表达,与TZ、TC联合使用抑制作用更明显。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: RAW264.7 细胞(暴露于金黄色葡萄球菌 8325-4/DU1090 或纯 Hlα)
测试浓度:0.015625 μg/mL(与 TZ (0.25 μg/mL) 和 TC (0.03125 μg/mL) 组合)。
孵育时间: 6 小时
实验结果: 抑制 MAPKs、NF-кB 和 NLRP3 相关蛋白的激活,从而抑制炎症反应。 TC 和 TZ。
动物实验
动物/疾病模型:雌性balb/c(Bagg白化)小鼠(6周龄;腹膜炎模型)[1]。
剂量:1.6125 mg/kg(与TC(3.125 mg/kg)和TZ(25 mg/kg)联合使用)
给药途径:皮下注射;每12小时一次,持续72小时。
实验结果:降低了小鼠肺组织中炎症细胞浸润程度,肺泡结构趋于正常。显著减轻了脾脏和肝脏组织的病理变化,并降低了腹腔内金黄色葡萄球菌的菌落形成单位(CFU)。

动物/疾病模型:雌性野生型C57BL/6小鼠(8周龄;全身性金黄色葡萄球菌诱导的关节炎模型)
剂量:7.5 mg/只(与25 µg/只抗IL-15抗体联合使用)
给药途径:腹腔注射;从第3天(细菌接种后)开始,每天两次,至第6天停止。
实验结果:与抗IL-15抗体联合使用时,可有效减轻严重的滑膜炎和骨侵蚀。
参考文献

[1]. The combination of cloxacillin, thioridazine and tetracycline protects mice against Staphylococcus aureus peritonitis by inhibiting α-Hemolysin-induced MAPK/NF-κB/NLRP3 activation. Int J Biol Macromol. 2022 Feb 15;198:1-10.

[2]. Antibiotics with Interleukin-15 Inhibition Reduce Joint Inflammation and Bone Erosions but Not Cartilage Destruction in Staphylococcus aureus-Induced Arthritis. Infect Immun. 2018 Apr 23;86(5):e00960-17.

[3]. Group 1 beta-lactamases of Aeromonas caviae and their resistance to beta-lactam antibiotics. Can J Microbiol. 2003 Mar;49(3):207-15.

其他信息
氯唑西林钠是一种有机钠盐,含有氯唑西林(1-)离子。
氯唑西林钠是氯唑西林的钠盐,氯唑西林是一种半合成的耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素,具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活,从而阻止肽聚糖的交联,肽聚糖是细菌细胞壁的关键组成部分。这会导致细菌细胞壁的破坏,最终导致细菌细胞裂解。
无水氯唑西林钠是氯唑西林钠盐的无水形式,氯唑西林是一种半合成的耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素,具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活,从而阻止肽聚糖(细菌细胞壁的关键成分)的交联。这会导致细菌细胞壁的破坏,最终导致细菌细胞裂解。
氯唑西林是一种半合成抗生素,是苯唑西林的氯代衍生物。
另见:氯唑西林(含有活性部分)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H17CLN3NAO5S
分子量
457.86
精确质量
475.058
CAS号
642-78-4
相关CAS号
Cloxacillin sodium monohydrate;7081-44-9;Cloxacillin;61-72-3
PubChem CID
23675320
外观&性状
White to off-white solid powder
熔点
170ºC
LogP
1.542
tPSA
140.87
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
728
定义原子立体中心数目
3
SMILES
CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)N[C@H]3[C@@H]4N(C3=O)[C@H](C(S4)(C)C)C(=O)[O-].[Na+]
InChi Key
SCLZRKVZRBKZCR-SLINCCQESA-M
InChi Code
InChI=1S/C19H18ClN3O5S.Na/c1-8-11(12(22-28-8)9-6-4-5-7-10(9)20)15(24)21-13-16(25)23-14(18(26)27)19(2,3)29-17(13)23;/h4-7,13-14,17H,1-3H3,(H,21,24)(H,26,27);/q;+1/p-1/t13-,14+,17-;/m1./s1
化学名
sodium;(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-1,2-oxazole-4-carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~218.41 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1841 mL 10.9204 mL 21.8407 mL
5 mM 0.4368 mL 2.1841 mL 4.3681 mL
10 mM 0.2184 mL 1.0920 mL 2.1841 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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