| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cloxacillin Sodium targets penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. As a β-lactam antibiotic, it binds to and inactivates PBPs, which are enzymes responsible for peptidoglycan synthesis, a crucial component of bacterial cell walls. The compound also functions as a β-lactamase inhibitor with an IC50 of 0.04 µM. It suppresses S. aureus-induced inflammatory responses by inhibiting the activation of MAPKs, NF-κB, and NLRP3-related proteins.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在抗菌活性方面，S 对氯唑西林钠（0–2048 µg/mL；20–24 小时）反应良好。金黄色葡萄球菌 8325-4 和 DU1090 的 MIC 值均为 0.125 µg/mL[1]。当与噻唑烷二酮类药物 (TZ) 联用时，氯唑西林钠（0.015625 μg/mL；6 小时）不仅在体外更有效地抑制 Hlα 的溶血活性，而且还通过阻止 MAPK、NF-κB 和 NLRP3 相关蛋白的激活来抑制炎症反应[1]。体外实验表明，氯唑西林钠对产 β-内酰胺酶的葡萄球菌具有强效抗菌活性。该化合物对野生型豚鼠气单胞菌（Aeromonas caviae）的β-内酰胺酶具有抑制作用，IC50值为0.04 µM；对突变型豚鼠气单胞菌的β-内酰胺酶具有抑制作用，IC50值为0.3 µM。此外，该化合物还能通过抑制MAPK、NF-κB和NLRP3信号通路的激活来抑制金黄色葡萄球菌（S. aureus）诱导的炎症反应。其抗菌活性通过测定对临床分离株的最低抑菌浓度（MIC）进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氯唑西林钠（1.6125 mg/kg；皮下注射；每12小时一次，持续72小时）可保护小鼠免受金黄色葡萄球菌感染。当与硫利达嗪和四环素联合使用时，金黄色葡萄球菌可在体内引起腹膜炎[1]。当与抗IL-15抗体联合使用时，氯唑西林钠（7.5 mg/kg；腹腔注射；从第3天开始，每日两次，持续3天）可减轻滑膜炎的严重程度并减少骨侵蚀[3]。
在体内，氯唑西林钠可有效治疗由产β-内酰胺酶的葡萄球菌引起的感染。它是一种口服有效的抗菌药物。在动物模型中，氯唑西林、硫利达嗪和四环素的联合用药已被证明可通过抑制α-溶血素诱导的MAPK/NF-κB/NLRP3激活来保护小鼠免受金黄色葡萄球菌腹膜炎的侵害。 |
| 酶活实验 |
在无细胞酶活性测定中，氯唑西林钠的活性是通过测定其对β-内酰胺酶活性的抑制作用来评估的。将酶与显色头孢菌素底物（例如，硝基头孢菌素）在不同浓度的氯唑西林钠存在下孵育。底物的水解会产生颜色变化，通过分光光度法测定该变化，并根据抑制曲线计算IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型：金黄色葡萄球菌 8325-4、金黄色葡萄球菌 DU1090（Hlα 缺失菌株） 测试浓度： 0-2048 µg/mL 孵育时间： 20-24 小时 实验结果： 抑制金黄色葡萄球菌 8325-4 和 DU1090，MIC 值均为 0.125 µg/mL。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：金黄色葡萄球菌 8325-4 测试浓度： 0.015625 μg/mL（与硫利达嗪 (TZ, 0.25 μg/mL) 和四环素 (TC, 0.03125 μg/mL) 联用）。 孵育时间： 6 小时 实验结果： 抑制 Hlα 的表达，且与 TZ 和 TC 联用时抑制作用更显著。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：RAW264.7 细胞（暴露于金黄色葡萄球菌 8325-4/DU1090 或纯 Hlα） 测试浓度：0.015625 μg/mL（与 TZ (0.25 μg/mL) 和 TC (0.03125 μg/mL) 联合使用）。 孵育时间：6 小时 实验结果：与 TC 和 TZ 联合使用时，可抑制 MAPK、NF-κB 和 NLRP3 相关蛋白的活化，从而抑制炎症反应。 体外细胞实验中，氯唑西林钠的抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法进行。将细菌培养物（例如金黄色葡萄球菌）接种于 Mueller-Hinton 肉汤中，并在 96 孔板中用一系列两倍稀释的抗生素进行孵育。在 35°C 下孵育 16-20 小时后，测定抑制可见细菌生长的最低浓度，即最小抑菌浓度 (MIC)。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性balb/c（Bagg白化）小鼠（6周龄；腹膜炎模型）[1]。
剂量：1.6125 mg/kg（与TC（3.125 mg/kg）和TZ（25 mg/kg）联合使用） 给药途径：皮下注射；每12小时一次，持续72小时。 实验结果：降低了小鼠肺组织中炎症细胞浸润程度，肺泡结构趋于正常。显著减轻了脾脏和肝脏组织的病理变化，并降低了腹腔内金黄色葡萄球菌的菌落形成单位（CFU）。 动物/疾病模型：雌性野生型C57BL/6小鼠（8周龄；全身性金黄色葡萄球菌诱导的关节炎模型） 剂量：7.5 mg/只（与25 µg/只抗IL-15抗体联合使用） 给药途径：腹腔注射；从第3天（细菌接种后）开始，每日两次，至第6天停药。 实验结果：与抗IL-15抗体联合使用时，可有效减轻严重的滑膜炎和骨侵蚀。 氯唑西林钠的体内动物实验通常采用细菌感染的小鼠模型。在一种实验方案中，小鼠感染金黄色葡萄球菌以诱导腹膜炎，然后用氯唑西林钠与其他药物联合治疗。通过测量组织中的存活率和细菌载量来评估化合物的疗效。通过测量细胞因子水平和信号通路激活情况来评估化合物的抗炎作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
氯唑西林钠是一种口服抗菌药物。其药代动力学特性包括经胃肠道吸收并分布至各种组织。该化合物主要经肾脏排泄。其半衰期和生物利用度具有青霉素类抗生素的特征。该化合物的分子量为457.86。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前毒性研究中，氯唑西林钠通常耐受性良好。青霉素类药物常见的副作用包括胃肠道不适和过敏反应。作为一种β-内酰胺类抗生素，氯唑西林钠禁用于有青霉素过敏史的患者。该化合物仅供研究使用，未经批准不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯唑西林钠是一种含有氯唑西林(1-)离子的有机钙氰酸盐。氯唑西林钠是氯唑西林的钠盐，氯唑西林是一种半合成的、耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素，具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活，从而阻止肽聚糖（细菌细胞壁的关键成分）的交联。这会导致细菌细胞壁的破坏，最终导致细菌细胞裂解。无水氯唑西林钠是氯唑西林钠盐的无水形式。氯唑西林是一种半合成的、耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素，具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活，从而阻止肽聚糖（细菌细胞壁的关键成分）的交联。这会导致细菌细胞壁的破坏，最终导致细菌细胞裂解。氯唑西林是一种半合成抗生素，是苯唑西林的氯代衍生物。另见：氯唑西林（含活性部分）。
氯唑西林钠的分子式为 C19H17ClN3NaO5S，分子量为 457.86。它是一种半合成的青霉素类抗生素，用于治疗产β-内酰胺酶的葡萄球菌感染。该化合物是一种口服有效的抗菌剂和β-内酰胺酶抑制剂，IC50 为 0.04 µM。仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C19H17CLN3NAO5S
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|---|---|
| 分子量 |
457.86
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| 精确质量 |
475.058
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| CAS号 |
642-78-4
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| 相关CAS号 |
Cloxacillin sodium monohydrate;7081-44-9;Cloxacillin;61-72-3
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| PubChem CID |
23675320
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
170ºC
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| LogP |
1.542
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| tPSA |
140.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
728
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)N[C@H]3[C@@H]4N(C3=O)[C@H](C(S4)(C)C)C(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
SCLZRKVZRBKZCR-SLINCCQESA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18ClN3O5S.Na/c1-8-11(12(22-28-8)9-6-4-5-7-10(9)20)15(24)21-13-16(25)23-14(18(26)27)19(2,3)29-17(13)23;/h4-7,13-14,17H,1-3H3,(H,21,24)(H,26,27);/q;+1/p-1/t13-,14+,17-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-1,2-oxazole-4-carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~218.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1841 mL | 10.9204 mL | 21.8407 mL | |
| 5 mM | 0.4368 mL | 2.1841 mL | 4.3681 mL | |
| 10 mM | 0.2184 mL | 1.0920 mL | 2.1841 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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