| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tetracycline
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| 体外研究 (In Vitro) |
Cloxacillin (HSDB-3042) (0-2048 µg/mL;20-24 h) 对金黄色葡萄球菌 8325-4 和 DU1090 显示出良好的抗菌活性,MIC 值均为 0.125 µg/mL[1]。氯唑西林 (0.015625 μg/mL; 6 h) 体外抑制 Hlα 的溶血活性,这种抑制作用不仅在与 TZ 和 TZ 联用时更加明显,而且通过抑制 MAPKs、NF-кB 的激活来抑制炎症反应和NLRP3相关蛋白[1]。细胞活力测定[1] 细胞系:金黄色葡萄球菌 8325-4、金黄色葡萄球菌 DU1090(Hlα 缺失菌株) 浓度:0-2048 µg/mL 孵育时间:20-24 小时 结果:抑制金黄色葡萄球菌 8325- 4 和 DU1090 的 MIC 值均为 0.125 µg/mL。蛋白质印迹分析[1] 细胞系:金黄色葡萄球菌 8325-4 浓度:0.015625 μg/mL(与硫利达嗪 (TZ,0.25 μg/mL) 和四环素 (TC,0.03125 μg/mL) 组合)。孵育时间:6 h 结果:抑制Hlα的表达,与TZ、TC联用抑制更明显。蛋白质印迹分析[1] 细胞系:RAW264.7 细胞(暴露于金黄色葡萄球菌 8325-4/DU1090 或纯 Hlα) 浓度:0.015625 μg/mL(与 TZ (0.25 μg/mL) 和 TC (0.03125 μg/毫升))。孵育时间:6 小时 结果:与 TC 和 TZ 联合使用时,可抑制 MAPK、NF-кB 和 NLRP3 相关蛋白的激活,从而抑制炎症反应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氯唑西林 (HSDB-3042)(1.6125 mg/kg;皮下注射;间隔 12 小时,持续 72 小时)与硫利达嗪和四环素联合使用可保护小鼠免受体内金黄色葡萄球菌腹膜炎的影响[1]。氯唑西林(每次 7.5 毫克;腹腔注射;从第 3 天起每天两次,持续 3 天)与抗 IL-15 抗体联合使用可减轻滑膜炎的严重程度并减少骨侵蚀[3]。动物模型:雌性BALB/c小鼠(6周龄;腹膜炎模型)[1]。剂量:1.6125 mg/kg(与TC(3.125 mg/kg)和TZ(25 mg/kg)组合)给药方式:皮下注射; 72 小时内间隔 12 小时。结果:小鼠肺组织炎症细胞浸润程度减轻,肺泡结构趋于正常。显着减轻脾脏和肝脏组织的病理变化,并降低腹膜腔金黄色葡萄球菌的CFU计数。动物模型:雌性野生型 C57BL/6 小鼠(8 周龄;全身金黄色葡萄球菌诱导的关节炎模型) 剂量:7.5 mg/只(与 25 µg/只抗 IL-15 抗体组合) 给药方式:腹膜内注射;从第 3 天(细菌接种后)开始每天两次,并在第 6 天停止。结果:与抗 IL-15 抗体联合使用时,显示出减少严重滑膜炎和骨侵蚀的活性。
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| 细胞实验 |
细胞系:金黄色葡萄球菌 8325-4、金黄色葡萄球菌 DU1090(Hlα 缺失菌株)
浓度:0-2048 µg/mL 孵育时间:20-24 小时 结果:抑制 DU1090 和金黄色葡萄球菌 8325-4,MIC 值为 0.125 µg/mL。 |
| 动物实验 |
动物模型:8周龄;全身性金黄色葡萄球菌诱导的关节炎模型;雌性野生型C57BL/6小鼠)
剂量:7.5 mg/只(与25 µg/只抗IL-15抗体联合使用) 给药途径:腹腔注射;从第3天(细菌接种后)开始,每天持续至第6天。 结果:与抗IL-15抗体联合使用时,显示出对骨侵蚀和严重滑膜炎的疗效。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯唑西林钠是一种有机钠盐,含有氯唑西林(1-)离子。
氯唑西林钠是氯唑西林的钠盐,氯唑西林是一种半合成的耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素,具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活,从而阻止肽聚糖的交联,肽聚糖是细菌细胞壁的关键组成部分。这会导致细菌细胞壁的破坏,最终导致细菌细胞裂解。 无水氯唑西林钠是氯唑西林钠盐的无水形式,氯唑西林是一种半合成的耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素,具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活,从而阻止肽聚糖(细菌细胞壁的关键成分)的交联。这会导致细菌细胞壁的破坏,最终导致细菌细胞裂解。 氯唑西林是一种半合成抗生素,是苯唑西林的氯代衍生物。 另见:氯唑西林(含有活性部分)。 |
| 分子式 |
C19H17CLN3NAO5S
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|---|---|
| 分子量 |
457.8632
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| 精确质量 |
457.047
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| 元素分析 |
C, 49.84; H, 3.74; Cl, 7.74; N, 9.18; Na, 5.02; O, 17.47; S, 7.00
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| CAS号 |
7081-44-9
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| 相关CAS号 |
Cloxacillin sodium;642-78-4;Cloxacillin;61-72-3
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| PubChem CID |
23675320
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder.
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| 沸点 |
689.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
370.9ºC
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| LogP |
0.992
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| tPSA |
136.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
728
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
ClC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C1C(=C(C([H])([H])[H])ON=1)C(N([H])[C@]1([H])C(N2[C@@]([H])(C(=O)[O-])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])S[C@@]21[H])=O)=O.[Na+]
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| InChi Key |
InChI=1S/C19H18ClN3O5S.Na/c1-8-11(12(22-28-8)9-6-4-5-7-10(9)20)15(24)21-13-16(25)23-14(18(26)27)19(2,3)29-17(13)23;/h4-7,13-14,17H,1-3H3,(H,21,24)(H,26,27);/q;+1/p-1/t13-,14+,17-;/m1./s1
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18ClN3O5S.Na/c1-8-11(12(22-28-8)9-6-4-5-7-10(9)20)15(24)21-13-16(25)23-14(18(26)27)19(2,3)29-17(13)23;/h4-7,13-14,17H,1-3H3,(H,21,24)(H,26,27);/q;+1/p-1/t13-,14+,17-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium (2S,5R,6R)-6-(3-(2-chlorophenyl)-5-methylisoxazole-4-carboxamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
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| 别名 |
Cloxacilina; Cloxacilline; Cloxacillinum; Syntarpen; Tegopen, Cloxacillin sodium.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 55~100 mg/mL (115.57~210.14 mM )
Ethanol : ~25 mg/mL H2O : ~50 mg/mL (~105.07 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (210.14 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1841 mL | 10.9204 mL | 21.8407 mL | |
| 5 mM | 0.4368 mL | 2.1841 mL | 4.3681 mL | |
| 10 mM | 0.2184 mL | 1.0920 mL | 2.1841 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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