| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tetracycline
Cloxacillin sodium hydrate targets penicillin-binding proteins (PBPs) in the bacterial cell wall. It binds to and inactivates these enzymes, which are essential for bacterial cell wall synthesis. As a β-lactamase inhibitor, it resists degradation by beta-lactamase enzymes produced by certain bacteria, such as Staphylococcus aureus. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于金黄色葡萄球菌 8325-4 和 DU1090,氯唑西林钠一水合物(0–2048 µg/mL;20–24 小时)表现出良好的抗菌活性,MIC 值为 0.125 µg/mL[1]。
氯唑西林钠一水合物(0.015625 μg/mL;6 小时)在体外可抑制 Hlα 的溶血活性。与噻唑烷二酮(TZ)和噻唑烷二酮(TZ)联用时,这种抑制作用增强。此外,氯唑西林钠一水合物通过抑制 MAPK、NF-κB 和 NLRP3 相关蛋白的激活来抑制炎症反应[1]。 体外实验表明,氯唑西林钠水合物对金黄色葡萄球菌 8325-4 和 DU1090 表现出良好的抗菌活性,MIC 值为 0.125 µg/mL。它以 0.015625 μg/mL 的浓度抑制 Hlα 的溶血活性。它通过阻止 MAPK、NF-κB 和 NLRP3 相关蛋白的激活来抑制炎症反应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氯唑西林(HSDB-3042)(1.6125 mg/kg;皮下注射;每12小时一次,持续72小时)与硫利达嗪和四环素联合使用时,可在体内保护小鼠免受金黄色葡萄球菌腹膜炎的侵害[1]。氯唑西林(7.5 mg/kg;腹腔注射;从第3天开始,每日两次,持续3天)与抗IL-15抗体联合使用时,可减轻滑膜炎的严重程度并减少骨侵蚀[3]。动物模型:雌性BALB/c小鼠(6周龄;腹膜炎模型)[1]。剂量:1.6125 mg/kg(与TC(3.125 mg/kg)和TZ(25 mg/kg)联合使用)。给药途径:皮下注射;每12小时一次,持续72小时。结果:小鼠肺组织中炎症细胞浸润程度降低,肺泡结构趋于正常。显著减轻脾脏和肝脏组织的病理变化,并降低腹腔内金黄色葡萄球菌的菌落形成单位(CFU)计数。动物模型:雌性野生型C57BL/6小鼠(8周龄;全身性金黄色葡萄球菌诱导关节炎模型)。剂量:7.5 mg/只(与25 µg/只抗IL-15抗体联合使用)。给药途径:腹腔注射;从第3天(细菌接种后)开始,每日两次,至第6天停药。结果:与抗IL-15抗体联合使用时,显示出减轻严重滑膜炎和骨侵蚀的活性。 |
| 酶活实验 |
在无细胞试验中评估氯唑西林钠水合物抑制β-内酰胺酶的能力。将该化合物与β-内酰胺酶和底物一起孵育,并测定酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化β-内酰胺酶抑制效力。
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| 细胞实验 |
细胞系:金黄色葡萄球菌 8325-4、金黄色葡萄球菌 DU1090(Hlα 缺失菌株)
浓度:0-2048 µg/mL 孵育时间:20-24 小时 结果:对 DU1090 和金黄色葡萄球菌 8325-4 均有抑制作用,MIC 值为 0.125 µg/mL。 采用细菌培养物进行基于细胞的试验,评估氯唑西林钠水合物对多种细菌菌株的抗菌活性。测试该化合物对多种细菌菌株的抗菌活性,并测定其最低抑菌浓度。评估其对细菌生长和活力的影响。 |
| 动物实验 |
动物模型:8周龄;全身性金黄色葡萄球菌诱导的关节炎模型;雌性野生型C57BL/6小鼠)
剂量:7.5 mg/只(与25 µg/只抗IL-15抗体联合使用) 给药途径:腹腔注射;从第3天(细菌接种后)开始,每天一次,直至第6天。 结果:与抗IL-15抗体联合使用时,显示出对骨侵蚀和严重滑膜炎的疗效。 在动物模型中,通过口服或注射给予氯唑西林钠水合物,以评估其抗菌疗效。在腹膜炎模型中,它能保护小鼠免受金黄色葡萄球菌感染。在关节炎模型中,它能减轻滑膜炎和骨侵蚀。通过测量细菌载量、炎症标志物和组织损伤来评估疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
水合氯唑西林钠的分子量为475.88,分子式为C19H17ClN3O5S·Na·H2O,CAS号为7081-44-9。该化合物为白色结晶性粉末,可溶于2.5份水和30份乙醇。应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
水合氯唑西林钠是一种半合成青霉素,通常耐受性良好。除其作为抗生素的已知用途外,尚无详细的毒性数据。它可能导致敏感人群发生接触性皮炎。本品为处方药,仅凭处方即可购买。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯唑西林钠是一种含有氯唑西林(1-)离子的有机钙氰酸盐。氯唑西林钠是氯唑西林的钠盐,氯唑西林是一种半合成的、耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素,具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活,从而阻止肽聚糖(细菌细胞壁的关键成分)的交联。这会导致细菌细胞壁的破坏,最终导致细菌细胞裂解。无水氯唑西林钠是氯唑西林钠盐的无水形式。氯唑西林是一种半合成的、耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素,具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活,从而阻止肽聚糖(细菌细胞壁的关键成分)的交联。这会导致细菌细胞壁的破坏,最终导致细菌细胞裂解。氯唑西林是一种半合成抗生素,是苯唑西林的氯代衍生物。另见:氯唑西林(含活性成分)。
氯唑西林钠水合物也称为氯唑西林钠一水合物和苯唑西林杂质E。它是苯唑西林的氯代衍生物,具有抗β-内酰胺酶的抗菌活性。它对革兰氏阳性菌,特别是金黄色葡萄球菌有效。它是一种治疗药物。 |
| 分子式 |
C19H17CLN3NAO5S
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|---|---|
| 分子量 |
457.8632
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| 精确质量 |
457.047
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| 元素分析 |
C, 49.84; H, 3.74; Cl, 7.74; N, 9.18; Na, 5.02; O, 17.47; S, 7.00
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| CAS号 |
7081-44-9
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| 相关CAS号 |
Cloxacillin sodium;642-78-4;Cloxacillin;61-72-3
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| PubChem CID |
23675320
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder.
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| 沸点 |
689.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
370.9ºC
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| LogP |
0.992
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| tPSA |
136.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
728
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
ClC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C1C(=C(C([H])([H])[H])ON=1)C(N([H])[C@]1([H])C(N2[C@@]([H])(C(=O)[O-])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])S[C@@]21[H])=O)=O.[Na+]
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| InChi Key |
InChI=1S/C19H18ClN3O5S.Na/c1-8-11(12(22-28-8)9-6-4-5-7-10(9)20)15(24)21-13-16(25)23-14(18(26)27)19(2,3)29-17(13)23;/h4-7,13-14,17H,1-3H3,(H,21,24)(H,26,27);/q;+1/p-1/t13-,14+,17-;/m1./s1
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18ClN3O5S.Na/c1-8-11(12(22-28-8)9-6-4-5-7-10(9)20)15(24)21-13-16(25)23-14(18(26)27)19(2,3)29-17(13)23;/h4-7,13-14,17H,1-3H3,(H,21,24)(H,26,27);/q;+1/p-1/t13-,14+,17-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium (2S,5R,6R)-6-(3-(2-chlorophenyl)-5-methylisoxazole-4-carboxamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
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| 别名 |
Cloxacilina; Cloxacilline; Cloxacillinum; Syntarpen; Tegopen, Cloxacillin sodium.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 55~100 mg/mL (115.57~210.14 mM )
Ethanol : ~25 mg/mL H2O : ~50 mg/mL (~105.07 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (210.14 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1841 mL | 10.9204 mL | 21.8407 mL | |
| 5 mM | 0.4368 mL | 2.1841 mL | 4.3681 mL | |
| 10 mM | 0.2184 mL | 1.0920 mL | 2.1841 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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