Cloxacillin sodium hydrate 中文名称: 氯唑西林钠水合物

别名: Cloxacilina; Cloxacilline; Cloxacillinum; Syntarpen; Tegopen, Cloxacillin sodium. 氯唑西林钠; 3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-异噁唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐 ;邻氯西林钠一水合物;Cloxacillin Sodium Salt Monohydrate 邻氯西林钠一水合物;Cloxacillin Sodium Salt Monohydrate 氯唑西林钠; 氯唑西林钠 USP标准品;氯唑西林钠(重粉);氯唑西林钠标准品;氯唑西林钠单水合物标准品

目录号: V18556 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cloxacillin Sodium Hydro(HSDB-3042) 是苯唑西林的半合成氯化衍生物，是一种有效的口服生物活性抗菌剂，作为 β-内酰胺酶抑制剂，IC50 为 0.04 µM。

Cloxacillin sodium hydrate CAS号: 7081-44-9
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

氯唑西林钠水合物 (HSDB-3042) 是苯唑西林的半合成氯化衍生物，是一种有效的口服生物活性抗菌剂，作为 β-内酰胺酶抑制剂，IC50 为 0.04 µM。 Cloxacillin 可通过抑制 MAPK、NF-кB 和 NLRP3 相关蛋白的激活来抑制金黄色葡萄球菌诱导的炎症反应。

生物活性&实验参考方法

靶点	Tetracycline
体外研究 (In Vitro)	Cloxacillin (HSDB-3042) (0-2048 µg/mL；20-24 h) 对金黄色葡萄球菌 8325-4 和 DU1090 显示出良好的抗菌活性，MIC 值均为 0.125 µg/mL[1]。氯唑西林 (0.015625 μg/mL; 6 h) 体外抑制 Hlα 的溶血活性，这种抑制作用不仅在与 TZ 和 TZ 联用时更加明显，而且通过抑制 MAPKs、NF-кB 的激活来抑制炎症反应和NLRP3相关蛋白[1]。细胞活力测定[1] 细胞系：金黄色葡萄球菌 8325-4、金黄色葡萄球菌 DU1090（Hlα 缺失菌株）浓度：0-2048 µg/mL 孵育时间：20-24 小时结果：抑制金黄色葡萄球菌 8325- 4 和 DU1090 的 MIC 值均为 0.125 µg/mL。蛋白质印迹分析[1] 细胞系：金黄色葡萄球菌 8325-4 浓度：0.015625 μg/mL（与硫利达嗪 (TZ，0.25 μg/mL) 和四环素 (TC，0.03125 μg/mL) 组合）。孵育时间：6 h 结果：抑制Hlα的表达，与TZ、TC联用抑制更明显。蛋白质印迹分析[1] 细胞系：RAW264.7 细胞（暴露于金黄色葡萄球菌 8325-4/DU1090 或纯 Hlα）浓度：0.015625 μg/mL（与 TZ (0.25 μg/mL) 和 TC (0.03125 μg/毫升））。孵育时间：6 小时结果：与 TC 和 TZ 联合使用时，可抑制 MAPK、NF-кB 和 NLRP3 相关蛋白的激活，从而抑制炎症反应。
体内研究 (In Vivo)	氯唑西林 (HSDB-3042)（1.6125 mg/kg；皮下注射；间隔 12 小时，持续 72 小时）与硫利达嗪和四环素联合使用可保护小鼠免受体内金黄色葡萄球菌腹膜炎的影响[1]。氯唑西林（每次 7.5 毫克；腹腔注射；从第 3 天起每天两次，持续 3 天）与抗 IL-15 抗体联合使用可减轻滑膜炎的严重程度并减少骨侵蚀[3]。动物模型：雌性BALB/c小鼠（6周龄；腹膜炎模型）[1]。剂量：1.6125 mg/kg（与TC（3.125 mg/kg）和TZ（25 mg/kg）组合）给药方式：皮下注射； 72 小时内间隔 12 小时。结果：小鼠肺组织炎症细胞浸润程度减轻，肺泡结构趋于正常。显着减轻脾脏和肝脏组织的病理变化，并降低腹膜腔金黄色葡萄球菌的CFU计数。动物模型：雌性野生型 C57BL/6 小鼠（8 周龄；全身金黄色葡萄球菌诱导的关节炎模型）剂量：7.5 mg/只（与 25 µg/只抗 IL-15 抗体组合）给药方式：腹膜内注射；从第 3 天（细菌接种后）开始每天两次，并在第 6 天停止。结果：与抗 IL-15 抗体联合使用时，显示出减少严重滑膜炎和骨侵蚀的活性。
细胞实验	细胞系：金黄色葡萄球菌 8325-4、金黄色葡萄球菌 DU1090（Hlα 缺失菌株）浓度：0-2048 µg/mL 孵育时间：20-24 小时结果：抑制 DU1090 和金黄色葡萄球菌 8325-4，MIC 值为 0.125 µg/mL。
动物实验	Animal Model: Eight weeks old; systemic S. aureus-induced arthritis model; female wildtype C57BL/6 mice) Dosage: 7.5 mg/per (combines with 25 µg/per anti-IL-15 antibodies) Administration: intraperitoneal injection; started on day 3 (following bacterial inoculation) and continued every day until day 6. Result: demonstrated effects on bone erosions and severe synovitis when paired with anti-IL-15 antibodies.
参考文献	[1]. The combination of cloxacillin, thioridazine and tetracycline protects mice against Staphylococcus aureus peritonitis by inhibiting α-Hemolysin-induced MAPK/NF-κB/NLRP3 activation. Int J Biol Macromol. 2022 Feb 15;198:1-10. [2]. Antibiotics with Interleukin-15 Inhibition Reduce Joint Inflammation and Bone Erosions but Not Cartilage Destruction in Staphylococcus aureus-Induced Arthritis. Infect Immun. 2018 Apr 23;86(5):e00960-17. [3]. Group 1 beta-lactamases of Aeromonas caviae and their resistance to beta-lactam antibiotics. Can J Microbiol. 2003 Mar;49(3):207-15.
其他信息	Cloxacillin sodium is an organic sodium salt. It contains a cloxacillin(1-). Cloxacillin Sodium is the sodium salt of cloxaclliin, a semisynthetic beta-lactamase resistant penicillin antibiotic with antibacterial activity. Cloxacillin binds to and inactivates penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall, thereby preventing the cross-linkage of peptidoglycans, which are critical components of the bacterial cell wall. This leads to an interruption of the bacterial cell wall and causes bacterial cell lysis. Cloxacillin Sodium Anhydrous is the anhydrous form of the sodium salt of cloxacillin, a semisynthetic beta-lactamase resistant penicillin antibiotic with antibacterial activity. Cloxacillin binds to and inactivates penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall, thereby preventing the cross-linkage of peptidoglycans, which are critical components of the bacterial cell wall. This leads to an interruption of the bacterial cell wall and causes bacterial cell lysis. A semi-synthetic antibiotic that is a chlorinated derivative of OXACILLIN. See also: Cloxacillin (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H17CLN3NAO5S
分子量	457.8632
精确质量	457.047
元素分析	C, 49.84; H, 3.74; Cl, 7.74; N, 9.18; Na, 5.02; O, 17.47; S, 7.00
CAS号	7081-44-9
相关CAS号	Cloxacillin sodium;642-78-4;Cloxacillin;61-72-3
PubChem CID	23675320
外观&性状	White to light yellow solid powder.
沸点	689.7ºC at 760 mmHg
闪点	370.9ºC
LogP	0.992
tPSA	136.54
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	728
定义原子立体中心数目	3
SMILES	ClC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C1C(=C(C([H])([H])[H])ON=1)C(N([H])[C@]1([H])C(N2[C@@]([H])(C(=O)[O-])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])S[C@@]21[H])=O)=O.[Na+]
InChi Key	InChI=1S/C19H18ClN3O5S.Na/c1-8-11(12(22-28-8)9-6-4-5-7-10(9)20)15(24)21-13-16(25)23-14(18(26)27)19(2,3)29-17(13)23;/h4-7,13-14,17H,1-3H3,(H,21,24)(H,26,27);/q;+1/p-1/t13-,14+,17-;/m1./s1
InChi Code	InChI=1S/C19H18ClN3O5S.Na/c1-8-11(12(22-28-8)9-6-4-5-7-10(9)20)15(24)21-13-16(25)23-14(18(26)27)19(2,3)29-17(13)23;/h4-7,13-14,17H,1-3H3,(H,21,24)(H,26,27);/q;+1/p-1/t13-,14+,17-;/m1./s1
化学名	sodium (2S,5R,6R)-6-(3-(2-chlorophenyl)-5-methylisoxazole-4-carboxamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
别名	Cloxacilina; Cloxacilline; Cloxacillinum; Syntarpen; Tegopen, Cloxacillin sodium.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 55~100 mg/mL (115.57~210.14 mM ) Ethanol : ~25 mg/mL H2O : ~50 mg/mL (~105.07 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (210.14 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 55~100 mg/mL (115.57~210.14 mM )
Ethanol : ~25 mg/mL
H2O : ~50 mg/mL (~105.07 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM)

配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (210.14 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1841 mL	10.9204 mL	21.8407 mL
	5 mM	0.4368 mL	2.1841 mL	4.3681 mL
	10 mM	0.2184 mL	1.0920 mL	2.1841 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

The addition of anti-IL-15 antibodies (aIL-15ab) to antibiotics does not adversely affect the clinical course of S. [2]. Antibiotics with Interleukin-15 Inhibition Reduce Joint Inflammation and Bone Erosions but Not Cartilage Destruction in Staphylococcus aureus-Induced Arthritis. Infect Immun. 2018 Apr 23;86(5):e00960-17.

Antibiotics and IL-15 inhibition reduce synovitis, bone erosions, and osteoclast numbers in the joint but do not influence cartilage destruction during S. aureus-induced arthritis. [2]. Antibiotics with Interleukin-15 Inhibition Reduce Joint Inflammation and Bone Erosions but Not Cartilage Destruction in Staphylococcus aureus-Induced Arthritis. Infect Immun. 2018 Apr 23;86(5):e00960-17.

The combination therapy of aIL-15ab and antibiotics increases the proportion of inflammatory monocytes in the draining lymph nodes of the knee joints during S. aureus-induced arthritis. [2]. Antibiotics with Interleukin-15 Inhibition Reduce Joint Inflammation and Bone Erosions but Not Cartilage Destruction in Staphylococcus aureus-Induced Arthritis. Infect Immun. 2018 Apr 23;86(5):e00960-17.