| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
对于 S，氯唑西林（0–2048 µg/mL；20–24 小时）表现出令人满意的抗菌作用。金黄色葡萄球菌 8325-4 和 DU1090 的 MIC 值均为 0.125 µg/mL[1]。在体外，氯唑西林（0.015625 μg/mL；6 小时）可抑制 Hlα 的溶血活性，且与 TZ 和 TZ 联合使用时，这种抑制作用会增强。此外，氯唑西林通过阻止 MAPK、NF-кB 和 NLRP3 相关蛋白的激活来抑制炎症反应[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
氯唑西林（1.6125 mg/kg；皮下注射；间隔 12 小时，持续 72 小时）可保护小鼠免受 S 的侵害。与硫利达嗪、四环素等合用时，可引起体内金黄色葡萄球菌引起腹膜炎[1]。当与抗 IL-15 抗体联合使用时，氯唑西林（7.5 mg/次；腹腔注射；从第 3 天开始每天两次）可减轻滑膜炎的严重程度并减少骨侵蚀[3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型：金黄色葡萄球菌 8325-4、金黄色葡萄球菌 DU1090（Hlα 删除菌株） 测试浓度： 0-2048 µg/mL 孵育时间： 20-24 小时 实验结果： 抑制金黄色葡萄球菌 8325-4 和 DU1090，MIC 值均为0.125微克/毫升。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： S. aureus 8325-4 测试浓度： 0.015625 µg/mL（结合与硫利达嗪（TZ，0.25 μg/mL）和四环素（TC，0.03125 μg/mL））。 孵育时间： 6 h 实验结果：抑制Hlα的表达，与TZ、TC联合使用抑制作用更明显。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： RAW264.7 细胞（暴露于金黄色葡萄球菌 8325-4/DU1090 或纯 Hlα） 测试浓度：0.015625 μg/mL（与 TZ (0.25 μg/mL) 和 TC (0.03125 μg/mL) 组合）。 孵育时间： 6 小时 实验结果： 抑制 MAPKs、NF-кB 和 NLRP3 相关蛋白的激活，从而抑制炎症反应。 TC 和 TZ。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性balb/c（Bagg白化）小鼠（6周龄；腹膜炎模型）[1]。
剂量：1.6125 mg/kg（与TC（3.125 mg/kg）和TZ（25 mg/kg）联合使用） 给药途径：皮下注射；每12小时一次，持续72小时。 实验结果：降低了小鼠肺组织中炎症细胞浸润程度，肺泡结构趋于正常。显著减轻了脾脏和肝脏组织的病理变化，并降低了腹腔内金黄色葡萄球菌的菌落形成单位（CFU）。 动物/疾病模型：雌性野生型C57BL/6小鼠（8周龄；全身性金黄色葡萄球菌诱导的关节炎模型） 剂量：7.5 mg/只（与25 µg/只抗IL-15抗体联合使用） 给药途径：腹腔注射；从第3天（细菌接种后）开始，每天两次，至第6天停止。 实验结果：与抗IL-15抗体联合使用时，可有效减轻严重的滑膜炎和骨侵蚀。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
易于从胃肠道吸收。 ……抗菌药物从胃肠道吸收迅速但不完全（30-80%）。空腹服用药物吸收效率更高。口服1克苯唑西林后，血浆浓度峰值在1小时内达到，约为5-10微克/毫升，氯唑西林也达到类似值。 由于吸收不完全，肌注后血浆浓度更高，尿液中可回收的药物量也更多。……与血浆白蛋白结合率很高（约90-95%）；血液透析无法显著清除循环中的药物。 通常情况下，口服常规剂量后，约一半的药物在最初 6 小时内经尿液排出。此外，药物还主要经肝脏经胆汁排出。 异恶唑基青霉素类药物经肾脏迅速排泄，同时服用丙磺舒会导致血浆药物浓度更高且持续时间更长。 /青霉素类/ 有关氯唑西林（共16种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 与其他青霉素类药物一样，氯唑西林似乎是通过β-内酰胺环断裂代谢，生成无活性的青霉素酸代谢物。 青霉素在体内可缓慢转化为中间体，例如青霉素酸，这些中间体可与组织中的相应成分发生反应。/青霉素类/ 氯唑西林部分代谢为活性和非活性代谢物。在一项研究中，单次口服 500 毫克氯唑西林后，22% 的吸收剂量水解为青霉素酸，而青霉素酸在微生物学上是不活跃的。氯唑西林也会被少量羟基化，生成一种具有微生物活性的代谢物，其活性似乎与氯唑西林相当。 生物半衰期 半衰期……介于 30 至 60 分钟之间。 在接受葡萄球菌感染治疗的儿童中，平均消除半衰期为 71 分钟。 肾功能正常的成人氯唑西林血清半衰期为 0.4-0.8 小时。 肾功能受损患者的氯唑西林血清半衰期略有延长，据报道，严重肾功能损害患者的半衰期为 0.8-2.3 小时。 在一项针对 1 周至 2 岁儿童的研究中，氯唑西林的血清消除半衰期为0.8-1.5 小时。新生儿血清中氯唑西林的浓度通常比大龄儿童高，血清半衰期也更长。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明氯唑西林在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，青霉素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。氯唑西林对哺乳期妇女是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项电话随访研究中，10 位哺乳期母亲报告服用过氯唑西林（剂量未说明）。其中两位母亲报告她们的婴儿出现腹泻。未报告暴露婴儿出现皮疹或念珠菌病。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 氯唑西林在血浆中的蛋白质结合率约为 94%，主要与白蛋白结合。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯唑西林是一种半合成青霉素类抗生素，其6位带有3-(2-氯苯基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺基团。它具有抗菌活性，是一种半合成衍生物，也是一种青霉素过敏原和青霉素类化合物。它与苯唑西林在功能上相关，是氯唑西林(1-)的共轭酸。
氯唑西林是一种半合成青霉素类抗生素，是苯唑西林的氯代衍生物。 据报道，中华蜜蜂（Apis cerana）中存在氯唑西林，并有相关数据。 氯唑西林钠是氯唑西林的钠盐，氯唑西林是一种半合成的、耐β-内酰胺酶的青霉素类抗生素，具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活，从而阻止构成细菌细胞壁关键成分的肽聚糖的交联。这会导致细菌细胞壁的破坏，最终导致细菌细胞裂解。 氯唑西林是一种半合成的耐β-内酰胺酶青霉素类抗生素，具有抗菌活性。氯唑西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活，从而阻止构成细菌细胞壁关键成分的肽聚糖的交联。这会导致细菌细胞壁的破坏，最终导致细菌细胞裂解。 氯唑西林是一种半合成抗生素，是苯唑西林的氯代衍生物。 另见：氯唑西林钠（有盐形式）。苄星氯唑西林（有盐形式）。 药物适应症 氯唑西林适用于治疗β-溶血性链球菌、肺炎球菌和葡萄球菌感染（包括产β-内酰胺酶的细菌）。 作用机制 氯唑西林通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后一个阶段）。随后，细菌细胞壁自溶酶（如自溶素）介导细胞裂解；氯唑西林可能干扰自溶素抑制剂的作用。 ……它对革兰氏阳性菌的抗菌谱与青霉素相似，但对产生青霉素酶的菌株或菌种的抗菌谱更广。……它对不产生青霉素酶的细菌，尤其是链球菌的活性低于青霉素G。/氯唑西林一水合物/ 由于青霉素对已存在的细胞壁没有作用，因此细菌必须处于繁殖状态，青霉素的抗菌作用才能显现。青霉素类药物 青霉素及其代谢产物是强效免疫原，因为它们能够与蛋白质结合，并作为半抗原引发急性抗体介导的免疫反应。青霉素过敏最常见（约占95%）或“主要”决定簇是青霉素β-内酰胺环开环产生的青霉素酰基决定簇。这使得青霉素能够通过酰胺基团与蛋白质连接。“次要”决定簇（较少见）是其他代谢产物，包括天然青霉素和青霉素酸。青霉素类药物具有杀菌作用；抑制细菌细胞壁合成。其作用依赖于青霉素能够到达并结合位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。青霉素结合蛋白（包括转肽酶、羧肽酶和内肽酶）是参与细菌细胞壁组装末期以及在生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。青霉素与青霉素结合蛋白结合并使其失活，导致细菌细胞壁脆弱并最终裂解。/青霉素/ 对多次给药产生耐受性。/青霉素/ |
| 分子式 |
C19H18CLN3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
435.88
|
| 精确质量 |
435.065
|
| CAS号 |
61-72-3
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| 相关CAS号 |
Cloxacillin sodium monohydrate;7081-44-9;Cloxacillin sodium;642-78-4
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| PubChem CID |
6098
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
689.7±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
370.9±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.685
|
| LogP |
2.53
|
| tPSA |
138.04
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
722
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
ClC1=CC=CC=C1C1=NOC(C)=C1C(N[C@@H]1C(=O)N2[C@H](C(S[C@]12[H])(C)C)C(=O)O)=O
|
| InChi Key |
LQOLIRLGBULYKD-JKIFEVAISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18ClN3O5S/c1-8-11(12(22-28-8)9-6-4-5-7-10(9)20)15(24)21-13-16(25)23-14(18(26)27)19(2,3)29-17(13)23/h4-7,13-14,17H,1-3H3,(H,21,24)(H,26,27)/t13-,14+,17-/m1/s1
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| 化学名 |
4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid, 6-(((3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-4-isoxazolyl)carbonyl)amino)-3,3-dimethyl-7-oxo-, (2S-(2alpha,5alpha,6beta))-
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| 别名 |
HSDB-3042Cloxacillin HSDB3042 HSDB 3042
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2942 mL | 11.4710 mL | 22.9421 mL | |
| 5 mM | 0.4588 mL | 2.2942 mL | 4.5884 mL | |
| 10 mM | 0.2294 mL | 1.1471 mL | 2.2942 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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