规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
mAChR4; mAChR3
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体外研究 (In Vitro) |
氮平N-氧化物(CNO)可以在DREADD激活所需的浓度下与非DREADD吸收结合,并经过氯离子逆转解密母体化合物氯离子,氯离子是一种非典型抗精神病药物,可作用于多种药理靶点并产生多种生理和行为影响[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在向小鼠单次腹膜内 (ip) 注射氯氮平 N-氧化物二盐酸盐 (1 mg/kg) 后,氯氮平 N-氧化物二盐酸盐 (CNO) 网络水平在 15 分钟达到最高,2 小时后非常低。小鼠体内的轴衰半期静止,但对表达 DREADD 的实验动物进行迅速处理后所描述的生物学效应通常要长分裂(6-10 小时)[1]。
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参考文献 |
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分子式 |
C₁₈H₂₁CL₃N₄O
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分子量 |
415.74
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精确质量 |
414.08
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CAS号 |
2250025-93-3
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相关CAS号 |
Clozapine N-oxide; 34233-69-7
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外观&性状 |
Solid
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SMILES |
C[N+]1(CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42)[O-].Cl.Cl
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InChi Key |
MBRGKRXDVKTUPT-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H19ClN4O.2ClH/c1-23(24)10-8-22(9-11-23)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18;;/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3;2*1H
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化学名 |
3-chloro-6-(4-methyl-4-oxidopiperazin-4-ium-1-yl)-11H-benzo[b][1,4]benzodiazepine;dihydrochloride
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别名 |
Clozapine Noxide diHCl; Clozapine N oxide diHCl; Clozapine N-oxide dihydrochloride
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~240 mg/mL (~577.3 mM)
H2O: ~100 mg/mL (~240.5 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6 mg/mL (14.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 60.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6 mg/mL (14.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 60.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4053 mL | 12.0267 mL | 24.0535 mL | |
5 mM | 0.4811 mL | 2.4053 mL | 4.8107 mL | |
10 mM | 0.2405 mL | 1.2027 mL | 2.4053 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Docking of clozapine-N-oxide (CNO) into the ligand binding pocket of the rat M3 muscarinic receptor (M3R). Trends Pharmacol Sci . 2013 Jul;34(7):385-92. td> |
CNO produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in standard laboratory rats and mice. Sci Rep . 2018 Mar 1;8(1):3840. td> |
CNO is converted to clozapine in standard laboratory rats and mice. Sci Rep . 2018 Mar 1;8(1):3840. td> |
ORTEP representation of the molecular structure of CNO. MethodsX . 2018 Mar 23:5:257-267. td> |
Activation profiles of CNO and clozapine at the M1 DREADD. MethodsX . 2018 Mar 23:5:257-267. td> |