CMP-5

别名: CMP5; cmp-5; 880813-42-3; 1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine; 1-(9-ethylcarbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine; CHEMBL4245087; SCHEMBL21308321; (9-Ethyl-9H-carbazol-3-ylmethyl)-pyridin-2-ylmethyl-amine; CMP 5

目录号: V39060 纯度: ≥98%

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CMP-5(PRMT5-IN-5) 是一种一流的特异性 PRMT5 抑制剂，具有抗癌（B 细胞淋巴瘤）和免疫调节活性。

CMP-5 CAS号: 880813-42-3
产品类别: Histone Methyltransferase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

CMP-5 (PRMT5-IN-5) 是一种一流的特异性 PRMT5 抑制剂，具有抗癌（B 细胞淋巴瘤）和免疫调节活性。它对其他 I 型（PRMT1 和 PRMT4）和 II 型（PRMT7）酶没有活性。 CMP-5 可阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化和存活，而不影响正常 B 细胞。 PRMT5 的抑制导致 miR96 启动子上 PRMT5/p65/HDAC3 抑制复合物的募集丢失，恢复 miR96 表达和 PRMT5 下调。

生物活性&实验参考方法

靶点	Protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) [1][2]
体外研究 (In Vitro)	尽管 CMP-5（0-100 μM；24-72 小时）会发挥作用，但即使经过较长时间，其对正常静息 B 的毒性也是有限的 [1]。与用 DMSO 处理的组相比，CMP-5（40 μM；24 小时）降低了 60A 细胞中 p-BTK 和 pY (416) SRC 的表达 [1]。当暴露于 CMP-5（0–40 μM；24 小时）时，PRMT5 优先在 Th1 细胞中转录，而不是 Th2 细胞；在人 Th1 细胞和 Th2 细胞中，IC50 值分别为 26.9 μM 和 31.6 μM。 CMP-5（25 μM；24 小时）使小鼠 Th1 细胞增殖降低 91%。应用不同剂量的IL-2，IL-2增强增殖的最大程度在5ng/mL时观察到[1]。 - CMP5可阻断EB病毒（EBV）驱动的B淋巴细胞转化和存活，对正常B细胞无影响。在40μM浓度下，它占据hPRMT5的催化位点，抑制S2me-H4R3和S2me-H3R8的对称二甲基化，但不影响淋巴母细胞系中H4R3的不对称甲基化。抑制PRMT5会减少PRMT5/p65/HDAC3抑制复合物在miR96启动子上的募集，恢复miR96表达并下调PRMT5。RNA测序和染色质免疫沉淀显示，CMP5可增强抑癌基因PTPRO的表达，导致调节B细胞受体信号的激酶去磷酸化[1] - CMP5抑制TH1细胞增殖的IC50为3.7μM，抑制TH2细胞增殖的IC50为9.2μM[2]
体内研究 (In Vivo)	抑制PRMT5抑制ova诱导的DTH炎症反应[2] PRMT5抑制剂抑制炎症记忆T细胞反应的有效性表明它们可能对炎症或自身免疫性疾病有益。为了验证这一点，我们使用了OVA诱导的DTH小鼠模型和HLCL65，这是一种更有效和生物可利用的CMP5的衍生物（图1H， 2H，补充图2）。首先，我们分析了CFA免疫OVA后未治疗小鼠脾脏中PRMT5的表达。我们观察到，在免疫后10 d， PRMT5在脾脏中的表达显著上调（图6A），这表明PRMT5的表达与体内DTH免疫应答有关。在DTH模型中（如图6B所示），用CFA免疫OVA诱导OVA特异性T细胞反应，在随后暴露于无佐剂的OVA和记忆性CD4+ T细胞扩增后，引起小鼠足垫炎症。在再挑战期间，HLCL65治疗减少了40%的足底肿胀（炎症的衡量标准）（p < 0.05，图6C）。此外，与载体相比，HLCL65处理降低了36%的ova特异性T细胞增殖（图6D）和70%的IFN-γ产生（图6E）。这些数据表明，我们的新型PRMT5抑制剂HLCL65在体内抑制T细胞介导的反应和炎症。小鼠中CMP5处理可抑制回忆性T细胞反应，减轻迟发型超敏反应模型的炎症，并缓解实验性自身免疫性脑脊髓炎的临床症状[2]
细胞实验	蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： 60A 细胞测试浓度： 40 μM 孵育时间： 24 hrs (hrs (小时)) 实验结果： p-BTK 和 pY(416)SRC 蛋白水平的抑制。细胞活力测定 [1] 细胞类型：人类 Th1 细胞和 Th2 细胞测试浓度： 25 μM 孵育持续时间：24小时实验结果：抑制小鼠Th1细胞增殖，但添加IL-2剂量依赖性地增加细胞增殖。
动物实验	OVA诱导的迟发型超敏反应[2] 将CFA和OVA按1:1 (v/v)比例混合，制备成终浓度为1500 μg OVA/1 ml PBS的乳剂。将100 μl乳剂注射到BALB/c小鼠背部近端颈皮和尾根部（每只小鼠150 μg OVA）。对照组包括未免疫小鼠和已免疫但未进行后续OVA攻击的小鼠。免疫一周后，将OVA悬浮于PBS中，浓度为10 mg/ml，置于15 ml离心管中，制备聚集态OVA。将溶液置于80℃水浴中加热60分钟。将30 μl聚集态OVA溶液注射到已免疫小鼠的左足垫，进行300 μg聚集态OVA的攻击。一周后，以相同方式再次攻击小鼠（未免疫小鼠也在此步骤进行攻击）。第二次攻击后24小时，小鼠采用二氧化碳窒息和颈椎脱臼法处死。使用游标卡尺测量每只小鼠足垫的肿胀程度（处死前），并称重以记录质量变化。此外，取出脾脏进行体外研究。实验性自身免疫性脑脊髓炎[2] 诱导EAE时，使用市售的Hooke试剂或髓鞘少突胶质细胞糖蛋白和CFA乳剂。CFA/MOG乳剂按1:1 (v/v)比例配制，最终浓度为1000 μg MOG/1 ml PBS。C57/B6小鼠背部近端颈皮和尾根部皮下注射100 μl乳剂。免疫后约2小时，小鼠腹腔注射100 μl浓度为2 ng/μl的百日咳毒素。 24小时后，小鼠再次注射100 μl浓度为2 ng/μl的百日咳毒素。每日监测小鼠的病情，并给予25 mg/kg HLCL65细胞或DMSO溶剂对照治疗。在指定时间点，小鼠经注射20 mg/ml氯胺酮和4 mg/ml赛拉嗪（120 μl/20 g小鼠）安乐死，并用PBS灌注。从代表性小鼠中收集脾脏、脑和脊髓，用于体外研究。为分离脑和脊髓单核细胞，将脑和脊髓组织通过70 μm筛网过滤，并用70–30%等渗Percoll梯度离心分离。 [2] 对于自发性EAE，选取3只自发发展为EAE（评分=1.5-2）的MBPAc1-11 TCR-Tg小鼠，采用二氧化碳窒息和颈椎脱臼法处死。分离脾细胞，并在PRMT5抑制剂或载体对照存在下，用2 μg/ml MBPAc1-11激活48小时。采用细胞内流式细胞术分析T-bet、IL-17和RORγt的表达。
参考文献	[1]. Selective inhibition of protein arginine methyltransferase 5 blocks initiation and maintenance of B-cell transformation.Blood. 2015 Apr 16;125(16):2530-43. [2]. PRMT5-Selective Inhibitors Suppress Inflammatory T Cell Responses and Experimental Autoimmune Encephalomyelitis. J Immunol. 2017 Feb 15;198(4):1439-1451.
其他信息	驱动淋巴细胞转化的关键表观遗传事件尚未得到充分阐明。我们利用EB病毒（EBV）诱导的B细胞转化模型，证实了蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）在淋巴瘤发生过程中对表观遗传抑制标记调控的相关性。EBV阳性淋巴瘤和转化细胞系均表现出PRMT5的大量表达。PRMT5是一种II型PRMT酶，它通过甲基化组蛋白尾部的精氨酸残基来促进靶基因的转录沉默。PRMT5的表达仅限于EBV转化细胞，而不在静息或活化的B淋巴细胞中表达，这证实了PRMT5是一个理想的治疗靶点。我们开发了一种首创的小分子PRMT5抑制剂，该抑制剂能够阻断EBV驱动的B淋巴细胞转化和存活，同时不影响正常B细胞。 PRMT5 的抑制导致 PRMT5/p65/HDAC3 抑制复合物无法募集到 miR96 启动子上，miR96 的表达得以恢复，同时 PRMT5 的表达下调。RNA 测序和染色质免疫沉淀实验鉴定出多个肿瘤抑制基因，包括蛋白酪氨酸磷酸酶基因 PTPROt，该基因在 EBV 驱动的 B 细胞转化过程中发生沉默。PRMT5 抑制后 PTPROt 表达增强，导致调控 B 细胞受体信号传导的激酶去磷酸化。我们得出结论，PRMT5对于EBV驱动的B细胞转化和恶性表型的维持至关重要，PRMT5抑制剂有望成为B细胞淋巴瘤的一种新型治疗方法。[1] 在自身免疫性疾病多发性硬化症及其动物模型实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）中，致病性髓鞘特异性Th1细胞群的扩增驱动疾病活动；选择性靶向这一过程可能成为一种新的治疗方法。先前的研究暗示蛋白质精氨酸甲基化在免疫反应中发挥作用，包括T细胞介导的自身免疫和EAE。然而，催化这些反应的蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMT）的作用尚不明确。PRMT5是负责组蛋白和其他蛋白质精氨酸残基对称二甲基化的主要PRMT。 PRMT5 驱动胚胎发育和癌症的发生发展，但其在 T 细胞中的作用（如果有的话）尚未得到研究。本文表明，PRMT5 是 CD4+ T 细胞扩增的重要调节因子。在小鼠和人类记忆性 Th 细胞增殖高峰期，PRMT5 表达短暂上调。PRMT5 的表达受 NF-κB 通路上游调控，并促进 IL-2 的产生和细胞增殖。使用新型高选择性小分子 PRMT5 抑制剂阻断 PRMT5 可显著抑制记忆性 Th 细胞的扩增，且对 Th1 细胞的抑制作用强于 Th2 细胞。体内实验表明，PRMT5 阻断可有效抑制记忆性 T 细胞反应，并减轻迟发型超敏反应和 EAE 小鼠模型中的炎症反应。这些数据表明 PRMT5 参与调节适应性记忆性 Th 细胞反应，并提示 PRMT5 抑制剂可能成为治疗 T 细胞介导的炎症性疾病的新策略。[2] - CMP5 是一种小分子 PRMT5 抑制剂。 EBV感染诱导PRMT5过表达和表观遗传改变，这些改变对B淋巴细胞转化至关重要。PRMT5在EBV转化细胞中表达，但在静息/活化的B淋巴细胞中不表达，因此PRMT5是B细胞恶性肿瘤的治疗靶点[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₂₁H₂₁N₃
分子量	315.41
精确质量	315.173
CAS号	880813-42-3
相关CAS号	CMP-5 hydrochloride;1030021-40-9; 880813-42-3; 2309409-79-6 (2HCl)
PubChem CID	4722595
外观&性状	Light yellow to yellow ointment
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	505.1±48.0 °C at 760 mmHg
闪点	259.3±29.6 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.637
LogP	4.23
tPSA	29.8
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	399
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N1C(CNCC2C=C3C4C(N(C3=CC=2)CC)=CC=CC=4)=CC=CC=1
InChi Key	YPJMOVVQKBFRNH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H21N3/c1-2-24-20-9-4-3-8-18(20)19-13-16(10-11-21(19)24)14-22-15-17-7-5-6-12-23-17/h3-13,22H,2,14-15H2,1H3
化学名	1-(9-ethylcarbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine
别名	CMP5; cmp-5; 880813-42-3; 1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine; 1-(9-ethylcarbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine; CHEMBL4245087; SCHEMBL21308321; (9-Ethyl-9H-carbazol-3-ylmethyl)-pyridin-2-ylmethyl-amine; CMP 5
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~396.31 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~396.31 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1705 mL	15.8524 mL	31.7048 mL
	5 mM	0.6341 mL	3.1705 mL	6.3410 mL
	10 mM	0.3170 mL	1.5852 mL	3.1705 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。