| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenoous glucocorticoid
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| 体外研究 (In Vitro) |
皮质酮(100 nM;30 分钟)通过 SGK 磷酸化 GDI Ser-213,增强 GDI-Rab4 复合物的形成,并促进 Rab4 的功能回收以及 Rab4 介导的 AMPAR 回收到突触膜 [1]。皮质酮 (CORT)(1 µM;48 小时)显示出良好的免疫抑制特性,其功能性抑制 BMDC 成熟,从而抑制 LPS 诱导的成熟相关标记(MHC II 类、B7.2、B7.1 和 CD40)[ 2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
皮质酮显着损害 BMDC 细胞在体内刺激初始 CD8+ T 细胞的能力 [2]。在大鼠齿状回和 CA1 中,皮质酮(0.03 或 1 mg/kg;皮下注射;单剂量)抑制 BDNF mRNA 的表达 [3]。在肾上腺切除 (ADX) 大鼠中,皮质酮(2.6 mg/kg;在动物饲料中;8 天)使乙醇摄入量和偏好恢复到术前水平 [4]。
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| 酶活实验 |
树突状细胞(DC)在启动和指导针对病原体和肿瘤的适应性免疫反应方面发挥着关键作用。未成熟DC被认为是外周组织中的哨兵,其主要功能是在感染部位捕获抗原,而成熟DC在启动T细胞介导的针对感染病原体的免疫反应方面非常有效。DC成熟过程被认为是有效产生细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的重要步骤。众所周知,免疫功能的许多方面,包括CTL介导的抗病毒免疫,都受到神经内分泌衍生产物的调节。皮质酮(CORT)是一种在应激反应中浓度增加时产生的肾上腺激素,已被证明在应激动物的CTL反应受损中发挥作用,导致通常对病毒感染具有抵抗力的小鼠高死亡率。虽然神经内分泌介质对CTL的直接影响已经被研究过,但对其对DC的影响知之甚少,DC对CTL启动至关重要。在这里,我们发现通过糖皮质激素受体作用的生理相关浓度的CORT在功能上损害DC成熟。暴露于CORT的DC在脂多糖刺激后在表型和功能上仍然不成熟,并且白细胞介素(IL)-6、IL-12和肿瘤坏死因子α的产生受损。这些效应在生物学上是显著的,因为CORT处理导致DC在体内启动初始CD8(+)T细胞的能力显著降低。这些发现提供了应激相关免疫抑制的潜在机制[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型: BMDC 细胞 测试浓度: 1 µM 孵育时间: 48 h 实验结果:完全阻断LPS诱导的MHC II类和B7.2表达,并在12小时成熟时最大程度地破坏BMDC细胞。 B7.1 减少了 50%,CD40 略有下调。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:成年雄性Wistar大鼠(150-170 g;肾上腺切除)[3]。
剂量:0.03或1 mg/kg 给药途径:皮下注射;单次。 实验结果:给药后3小时(3小时),齿状回中BDNF mRNA的表达在0.03和1 mg/kg剂量下分别降低了25%和50%。与对照组在给药后 0 小时(t=0 hrs)和 3 小时(t=3 hrs)时相比,BDNF mRNA 水平下降了约 40%,但在给药后 12 小时(t=12 hrs)时水平升高了 100%(与 t=3 hrs 和 t=6 hrs 组相比)。 动物/疾病模型:雄性 Wistar 大鼠(3 周龄;肾上腺切除术)[4]。 剂量:2.6 mg/kg 给药途径:动物饲料;8 天。 实验结果:肾上腺切除(ADX)大鼠的乙醇摄入量和偏好恢复到术前大致正常水平,并恢复到假手术(SH)大鼠的水平。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
皮质酮是一种21-羟基类固醇,由孕-4-烯构成,其11位和21位被羟基取代,3位和20位被羰基取代。皮质酮是一种21碳的皮质类固醇激素,由肾上腺皮质产生。它既是人体的代谢产物,也是小鼠的代谢产物。皮质酮是一种11β-羟基类固醇、21-羟基类固醇、20-羰基类固醇、C21类固醇、3-羰基-Δ4类固醇、伯α-羟基酮和糖皮质激素。它来源于孕烷的氢化物。
皮质酮是一种肾上腺皮质类固醇,具有适度但显著的盐皮质激素和糖皮质激素活性。 (摘自古德曼和吉尔曼合著的《治疗药物的药理学基础》,第8版,第1437页) 已有数据表明,人类体内存在皮质酮。 皮质酮是类固醇生成途径中的一种皮质类固醇中间体,该途径可将孕烯醇酮转化为醛固酮。在人类中,皮质酮的糖皮质激素或盐皮质激素活性有限。 皮质酮是一种肾上腺皮质类固醇,具有适度但显著的盐皮质激素和糖皮质激素活性。(摘自古德曼和吉尔曼合著的《治疗药物的药理学基础》,第8版,第1437页) |
| 分子式 |
C21H30O4
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|---|---|
| 分子量 |
346.4605
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| 精确质量 |
346.214
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| 元素分析 |
C, 72.80; H, 8.73; O, 18.47
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| CAS号 |
50-22-6
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| 相关CAS号 |
Corticosterone-d8;1271728-07-4;Corticosterone-d4;2243253-91-8
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| PubChem CID |
5753
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
529.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
179-183 °C(lit.)
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| 闪点 |
288.0±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.576
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| LogP |
1.76
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
O([H])[C@@]1([H])C([H])([H])[C@]2(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C(C([H])([H])O[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])C3=C([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[C@]3(C([H])([H])[H])[C@]21[H])=O
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| InChi Key |
OMFXVFTZEKFJBZ-HJTSIMOOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H30O4/c1-20-8-7-13(23)9-12(20)3-4-14-15-5-6-16(18(25)11-22)21(15,2)10-17(24)19(14)20/h9,14-17,19,22,24H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16+,17-,19+,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17S)-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
BRN 2339601; BRN-233960; BRN233960 CCRIS 6753 CCRIS-6753 CCRIS6753 NSC 9705 NSC-9705 NSC9705
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~288.63 mM)
Ethanol : ~14.29 mg/mL (~41.25 mM) H2O : ~0.67 mg/mL (~1.93 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 14.3 mg/mL的澄清EtOH储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100μL 14.3mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 14.3 mg/mL 澄清乙醇储备液添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。 配方 7 中的溶解度: 2 mg/mL (5.77 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液; 超声助溶 (<60°C). *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 8 中的溶解度: 4 mg/mL (11.55 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 9 中的溶解度: 5 mg/mL (14.43 mM) in 5% Cremophor EL 95% (20% HP-β-CD) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8863 mL | 14.4317 mL | 28.8634 mL | |
| 5 mM | 0.5773 mL | 2.8863 mL | 5.7727 mL | |
| 10 mM | 0.2886 mL | 1.4432 mL | 2.8863 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。