| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenoous glucocorticoid
Corticosterone targets the glucocorticoid receptor and the mineralocorticoid receptor. It has modest but significant activities as a mineralocorticoid and a glucocorticoid. By binding to these receptors, it regulates gene expression and modulates various physiological processes. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
皮质酮（100 nM；30 分钟）通过 SGK 磷酸化 GDI Ser-213，增强 GDI-Rab4 复合物的形成，并促进 Rab4 的功能性循环以及 Rab4 介导的 AMPAR 向突触膜的循环 [1]。皮质酮 (CORT)（1 µM；48 小时）表现出良好的免疫抑制特性，它能抑制 BMDC 的成熟，从而抑制 LPS 诱导的成熟相关标志物（MHC II 类分子、B7.2、B7.1 和 CD40）的表达 [2]。
在体外，皮质酮既是糖皮质激素又是盐皮质激素。它能与糖皮质激素受体和盐皮质激素受体结合，调节基因表达。它常用于基于细胞的实验中，以研究皮质类固醇信号通路。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
皮质酮显著损害骨髓来源树突状细胞（BMDC）在体内刺激初始CD8+ T细胞的能力[2]。在大鼠齿状回和CA1区，皮质酮（0.03或1 mg/kg；皮下注射；单次给药）抑制脑源性神经营养因子（BDNF）mRNA的表达[3]。在肾上腺切除（ADX）大鼠中，皮质酮（2.6 mg/kg；饲料中添加；持续8天）可使乙醇摄入量和偏好恢复至术前水平[4]。
在体内，皮质酮是许多脊椎动物的主要糖皮质激素。它参与能量调节、免疫反应和应激反应。它是下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴的主要终产物之一。 |
| 酶活实验 |
树突状细胞 (DC) 在启动和引导针对病原体和肿瘤的适应性免疫反应中发挥着关键作用。未成熟的 DC 被认为在周围组织中扮演哨兵的角色，其主要功能是在感染部位捕获抗原；而成熟的 DC 则能高效地启动针对感染性病原体的 T 细胞介导的免疫反应。DC 的成熟过程被认为是高效生成细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的重要步骤。众所周知，包括 CTL 介导的抗病毒免疫在内的许多免疫功能都受到神经内分泌产物的调节。皮质酮 (CORT) 是一种肾上腺激素，在应激反应期间浓度升高，研究表明，它在应激动物中 CTL 反应受损，导致通常对病毒感染具有抵抗力的小鼠死亡率升高。虽然神经内分泌介质对 CTL 的直接作用已被研究，但人们对其对 CTL 启动至关重要的 DC 的影响知之甚少。本研究发现，生理相关浓度的皮质酮（CORT）通过糖皮质激素受体发挥作用，会损害树突状细胞（DC）的成熟。经脂多糖刺激后，暴露于CORT的DC在表型和功能上仍保持未成熟状态，且产生白细胞介素（IL）-6、IL-12和肿瘤坏死因子-α的能力受损。这些影响具有重要的生物学意义，因为CORT处理显著降低了DC在体内启动初始CD8+ T细胞的能力。这些发现为应激相关免疫抑制提供了一种潜在机制[1]。
皮质酮在无细胞受体结合试验中被评估，以确定其对糖皮质激素受体和盐皮质激素受体的亲和力。放射性配体结合置换试验使用表达这些受体的膜制备物进行。竞争性结合实验使用递增浓度的皮质酮和固定浓度的标记参考配体进行。 |
| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型：骨髓来源树突状细胞(BMDC) 测试浓度：1 µM 孵育时间：48 小时 实验结果：完全阻断了脂多糖(LPS)诱导的MHC II类分子和B7.2的表达，并在12小时时对成熟的BMDC细胞造成最大程度的损伤。B7.1表达降低了50%，CD40表达略有下调。 在基于细胞的检测中评估皮质酮对基因表达和细胞功能的影响。用皮质酮处理表达糖皮质激素受体或盐皮质激素受体的细胞，并通过评估下游信号通路来测量受体活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性Wistar大鼠（150-170 g；肾上腺切除）[3]。
剂量：0.03或1 mg/kg 给药途径：皮下注射；单次。 实验结果：给药后3小时（3小时），齿状回中BDNF mRNA的表达在0.03和1 mg/kg剂量下分别降低了25%和50%。与对照组在给药后 0 小时（t=0 hrs）和 3 小时（t=3 hrs）时相比，BDNF mRNA 水平下降了约 40%，但在给药后 12 小时（t=12 hrs）时水平升高了 100%（与 t=3 hrs 和 t=6 hrs 组相比）。 动物/疾病模型：雄性 Wistar 大鼠（3 周龄；肾上腺切除术）[4]。 剂量：2.6 mg/kg 给药途径：动物饲料；8 天。 实验结果：肾上腺切除（ADX）大鼠的乙醇摄入量和偏好恢复至术前水平及假手术（SH）大鼠的水平。 皮质酮常用于动物模型中，以研究其对压力反应、代谢和免疫功能的影响。它是下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴的关键激素。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
皮质酮的分子量为346.46，分子式为C21H30O4，CAS号为50-22-6。该化合物是一种类固醇激素，可溶于乙腈，应储存于-10℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
皮质酮是一种天然激素，通常耐受性良好。除已知的生理功能外，尚无详细的毒性数据。本品仅供研究使用，不可用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
皮质酮是一种21-羟基类固醇，由孕烷-4-烯组成，其11位和21位带有羟基，3位和20位带有羰基。它是一种由肾上腺皮质产生的21碳皮质类固醇激素，在人和小鼠体内均有代谢产物。皮质酮是一种11β-羟基类固醇、21-羟基类固醇、20-羰基类固醇、C21类固醇、3-羰基-Δ4类固醇、伯α-羟基酮和糖皮质激素。它来源于孕烷的氢化。皮质酮是一种肾上腺皮质类固醇，具有中等但显著的盐皮质激素和糖皮质激素活性。 （摘自 Goodman 和 Gilman 合著的《治疗药物的药理学基础》，第 8 版，第 1437 页）数据表明人体内存在皮质酮。
皮质酮是类固醇生成途径中的一种皮质类固醇中间体，该途径可将孕烯醇酮转化为醛固酮。在人体内，皮质酮的糖皮质激素或盐皮质激素活性有限。 皮质酮是一种肾上腺皮质类固醇，具有中等但显著的盐皮质激素和糖皮质激素活性。（摘自 Goodman 和 Gilman 合著的《治疗药物的药理学基础》，第 8 版，第 1437 页） 皮质酮也称为 17-脱氧皮质醇和 11β,21-二羟孕酮。它是一种 21 碳类固醇激素，属于皮质类固醇。该化合物尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C21H30O4
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|---|---|
| 分子量 |
346.4605
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| 精确质量 |
346.214
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| 元素分析 |
C, 72.80; H, 8.73; O, 18.47
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| CAS号 |
50-22-6
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| 相关CAS号 |
Corticosterone-d8;1271728-07-4;Corticosterone-d4;2243253-91-8
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| PubChem CID |
5753
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
529.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
179-183 °C(lit.)
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| 闪点 |
288.0±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.576
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| LogP |
1.76
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
O([H])[C@@]1([H])C([H])([H])[C@]2(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C(C([H])([H])O[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])C3=C([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[C@]3(C([H])([H])[H])[C@]21[H])=O
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| InChi Key |
OMFXVFTZEKFJBZ-HJTSIMOOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H30O4/c1-20-8-7-13(23)9-12(20)3-4-14-15-5-6-16(18(25)11-22)21(15,2)10-17(24)19(14)20/h9,14-17,19,22,24H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16+,17-,19+,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17S)-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
BRN 2339601; BRN-233960; BRN233960 CCRIS 6753 CCRIS-6753 CCRIS6753 NSC 9705 NSC-9705 NSC9705
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~288.63 mM)
Ethanol : ~14.29 mg/mL (~41.25 mM) H2O : ~0.67 mg/mL (~1.93 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL的澄清EtOH储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 14.3mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3 mg/mL 澄清乙醇储备液添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。 配方 7 中的溶解度: 2 mg/mL (5.77 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声助溶 (<60°C). *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 8 中的溶解度: 4 mg/mL (11.55 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 9 中的溶解度: 5 mg/mL (14.43 mM) in 5% Cremophor EL 95% (20% HP-β-CD) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8863 mL | 14.4317 mL | 28.8634 mL | |
| 5 mM | 0.5773 mL | 2.8863 mL | 5.7727 mL | |
| 10 mM | 0.2886 mL | 1.4432 mL | 2.8863 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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