| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Deoxycorticosterone-d8 targets mineralocorticoid receptors (MRs) in target cells, such as those in the kidneys. As a potent mineralocorticoid, it binds to these receptors and exerts its effects by modulating gene expression. It is virtually devoid of glucocorticoid activity. The compound acts on mineralocorticoid receptors, leading to activation of signaling cascades that regulate sodium and potassium ion transport. It is also a precursor molecule for the production of aldosterone, the primary mineralocorticoid.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
在体外，脱氧皮质酮-d8 不用于活性研究，而是用作内标。非氘代化合物脱氧皮质酮用于在基于细胞的实验中研究盐皮质激素受体的激活。它能刺激肾上皮细胞系（例如 MDCK 细胞）的钠重吸收和钾排泄。它还会影响钠通道 (ENaC) 和 Na+/K+-ATP 酶的基因表达。氘代形式则用作定量液相色谱-质谱 (LC-MS) 分析中的示踪剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，药理学研究中不使用氘代脱氧皮质酮。非氘代脱氧皮质酮用于动物模型中诱导高血压和电解质紊乱。例如，DOCA-盐诱导高血压大鼠是盐皮质激素诱导高血压的经典模型。在这些研究中，皮下注射醋酸脱氧皮质酮（DOCA）（25-50 mg/kg），并配合高盐饮食，导致钠潴留、血压升高和心脏肥大。氘代标准品可用于定量这些模型中的DOC水平。
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| 酶活实验 |
对于非细胞分析（分析定量），脱氧皮质酮-d8 配制成甲醇储备液（1 mg/mL）。对于 LC-MS/MS 分析，使用固定浓度的脱氧皮质酮-d8（例如 10 ng/mL）在人血清或血浆（0.1-100 ng/mL）中制备脱氧皮质酮校准曲线。样品提取：500 uL 血浆 + 25 uL 内标溶液 + 2 mL 甲基叔丁基醚 (MTBE)。将提取液涡旋振荡，离心，并将有机层蒸干。将残余物用 100 uL 甲醇复溶，并注入 C18 色谱柱（2.1×50 mm，1.8 um），流动相为 0.1% 甲酸水溶液和甲醇（70:30 等度或梯度洗脱）。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，使用稳定表达盐皮质激素受体 (MR) 的 MDCK 细胞或 HEK293 细胞。将细胞接种于 24 孔板中（1×10⁵ 个细胞/孔），培养基为不含酚红的 DMEM，并补充经活性炭处理的胎牛血清 (FBS)。24 小时后，用脱氧皮质酮 (0.1 nM-10 uM) 处理细胞 24-48 小时。报告基因检测：对于 MR 转录激活，将细胞与荧光素酶报告基因（例如 MMTV-Luc）和 MR 表达质粒共转染。处理后，检测荧光素酶活性。通过 qPCR 定量 ENaC（α、β、γ 亚基）和 Na+/K+-ATPase 的基因表达。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，采用DOCA-盐诱导高血压模型。雄性Sprague-Dawley大鼠（8-10周龄）接受单侧肾切除术。一周后，皮下注射DOCA（醋酸脱氧皮质酮，25-50 mg/kg）（硅胶植入或每周两次注射），并给予动物1%氯化钠饮用水和标准饲料，持续4-6周。每周通过尾套法或遥测法测量血压。在代谢笼中收集尿液，以测定钠和钾的排泄量。研究结束时，测定血浆肾素活性、醛固酮水平和电解质浓度。为了定量DOC水平，在血浆样品的LC-MS分析中，使用脱氧皮质酮-d8作为内标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
脱氧皮质酮-d8的分子式为C21H22D₈O3，分子量约为338.51。它是一种白色固体粉末，可溶于DMSO和有机溶剂（乙醇、甲醇）。该化合物应储存在-20℃的密封容器中，并避光防潮。作为一种氘标记化合物，它不具有放射性，且化学性质稳定。氘代可提高质谱分析的灵敏度和精密度，这是由于质量偏移所致。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
脱氧皮质酮-d8 是一种稳定同位素标记化合物，在分析浓度（每样品纳克-微克级）下毒性较低。未氘代的母体化合物脱氧皮质酮在高剂量下可引起高血压、钠潴留和钾流失。然而，当用作内标时，其含量极低，不构成毒性风险。应遵循处理类固醇激素的标准实验室安全预防措施（使用个人防护装备，避免吸入/摄入）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另请参阅：脱氧皮质酮（注释已移至）。
脱氧皮质酮-d8 是一种分析标准品和研究工具，并非获批药物。它不用于治疗用途，也没有临床试验数据。其非氘代母体化合物脱氧皮质酮（乙酸盐）过去曾作为盐皮质激素用于治疗肾上腺皮质功能不全，但目前已被氟氢可的松基本取代。脱氧皮质酮-d8 仅用作内标，通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 定量分析生物样品中的脱氧皮质酮。它用于研究类固醇生成、盐皮质激素受体功能和电解质平衡。 |
| 分子式 |
C21H22D8O3
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|---|---|
| 分子量 |
338.51
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| 精确质量 |
338.269
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| CAS号 |
55487-63-3
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| 相关CAS号 |
Deoxycorticosterone;64-85-7
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| PubChem CID |
223578
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
488.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
132-134ºC
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| 闪点 |
263.0±25.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.559
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| LogP |
3.41
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| tPSA |
54.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
606
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZESRJSPZRDMNHY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H30O3/c1-20-9-7-14(23)11-13(20)3-4-15-16-5-6-18(19(24)12-22)21(16,2)10-8-17(15)20/h11,15-18,22H,3-10,12H2,1-2H3
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| 化学名 |
17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9541 mL | 14.7706 mL | 29.5412 mL | |
| 5 mM | 0.5908 mL | 2.9541 mL | 5.9082 mL | |
| 10 mM | 0.2954 mL | 1.4771 mL | 2.9541 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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