| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3); Corylin inhibits IL-6-induced STAT3 activation[1]
lncRNA GAS5 (long noncoding RNA growth arrest-specific 5) and EMT-related proteins (E-cadherin, N-cadherin, vimentin); Corylin regulates EMT via lncRNA GAS5[2] SIRT-1 (sirtuin 1) and β3-AR (β3-adrenergic receptor); Corylin activates SIRT-1 and β3-AR[3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1. 在IL-6刺激的细胞中，Corylin（10 μM、20 μM、40 μM）呈剂量依赖性抑制STAT3磷酸化（Tyr705和Ser727位点）。Western blot结果显示，与仅IL-6处理组相比，40 μM Corylin 可使p-STAT3（Tyr705）水平降低约70%，同时下调STAT3靶基因（Bcl-2、cyclin D1）的表达 [1]
2. 在人肝癌（HCC）细胞（HepG2、Huh7）中，Corylin（5 μM、10 μM、20 μM）呈剂量依赖性抑制细胞迁移和侵袭。Transwell实验表明，与对照组相比，20 μM Corylin 可使HepG2细胞迁移能力降低约65%、侵袭能力降低约70%。此外，Corylin 通过上调lncRNA GAS5表达，增加上皮标志物E-钙粘蛋白、降低间质标志物N-钙粘蛋白/波形蛋白的表达；PCR数据显示，20 μM Corylin 可使GAS5水平升高约2.5倍 [2] 3. 在3T3-L1脂肪细胞中，Corylin（1 μM、5 μM、10 μM）可促进脂肪组织褐变：油红O染色显示，10 μM Corylin 可减小脂滴体积、增加小脂滴数量。Western blot结果表明，10 μM Corylin 可使SIRT-1、棕色脂肪标志物UCP1及β3-AR的表达分别上调约1.8倍、2.2倍和1.6倍。在胰岛素抵抗的3T3-L1脂肪细胞中，10 μM Corylin 可通过使Akt磷酸化（Ser473位点）升高约1.7倍，改善胰岛素敏感性 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. 在肝癌异种移植裸鼠模型（皮下注射HepG2细胞）中，Corylin 以20 mg/kg和40 mg/kg剂量每日1次灌胃给药，连续21天。治疗结束时，与溶媒组相比，40 mg/kg组肿瘤体积减小约55%、肿瘤重量降低约50%。肿瘤组织免疫组化结果显示，40 mg/kg Corylin 可上调E-钙粘蛋白和lncRNA GAS5的表达，下调N-钙粘蛋白和波形蛋白的表达 [2]
2. 在高脂饮食（HFD）诱导的肥胖C57BL/6小鼠模型中，Corylin 以10 mg/kg和20 mg/kg剂量每日1次灌胃给药，连续8周。与HFD组相比，20 mg/kg组小鼠体重降低约25%、附睾白色脂肪组织（eWAT）重量减少约30%、空腹血糖降低约40%。此外，20 mg/kg Corylin 可通过激活SIRT-1和β3-AR，使eWAT中UCP1表达上调约2.0倍，并改善胰岛素抵抗（HOMA-IR指数降低约35%） [3] |
| 酶活实验 |
SIRT-1活性检测实验：将重组SIRT-1酶与荧光底物（乙酰化肽段）及不同浓度的Corylin（0.1 μM、1 μM、5 μM、10 μM）在反应缓冲液中37°C孵育1小时。加入去乙酰化检测试剂后，检测荧光强度（激发波长360 nm，发射波长460 nm）。结果显示，Corylin 呈剂量依赖性提高SIRT-1活性，与对照组相比，10 μM Corylin 可使SIRT-1活性增强约1.5倍 [3]
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| 细胞实验 |
1. 细胞中IL-6诱导的STAT3激活实验：将细胞接种于6孔板，培养至70%融合。血清饥饿12小时后，用Corylin（10 μM、20 μM、40 μM）预处理细胞2小时，再用IL-6（10 ng/mL）刺激30分钟。裂解细胞后，通过Western blot检测p-STAT3（Tyr705/Ser727）、总STAT3及靶基因（Bcl-2、cyclin D1）的水平 [1]
2. 肝癌细胞迁移和侵袭实验：将HepG2/Huh7细胞接种于6孔板，用Corylin（5 μM、10 μM、20 μM）处理48小时。迁移实验中，将细胞胰酶消化后重悬于无血清培养基，加入Transwell小室上室；下室加入含10%胎牛血清的培养基。24小时后，去除上室未迁移细胞，对迁移细胞进行染色并计数。侵袭实验中，Transwell小室预先包被基质胶，其余步骤与迁移实验一致 [2] 3. 3T3-L1脂肪细胞褐变及胰岛素敏感性实验：将3T3-L1前脂肪细胞诱导分化为成熟脂肪细胞，用Corylin（1 μM、5 μM、10 μM）处理7天。通过油红O染色观察脂滴形态。胰岛素敏感性检测中，分化后的脂肪细胞用Corylin处理24小时，再用胰岛素（100 nM）刺激15分钟，通过Western blot检测Akt磷酸化（Ser473位点）水平 [3] |
| 动物实验 |
1. 肝细胞癌异种移植裸鼠模型：将5×10⁶个HepG2细胞皮下注射到4-6周龄雄性BALB/c裸鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分为3组（每组n=6）：溶剂组（0.5% CMC-Na）、Corylin 20 mg/kg组和Corylin 40 mg/kg组。Corylin溶于0.5% CMC-Na溶液中，每日灌胃一次，连续21天。每3天测量一次肿瘤体积，并在治疗结束后处死小鼠，收集肿瘤组织进行称重和免疫组织化学分析[2]
2. 高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型：将6周龄雄性C57BL/6小鼠喂食高脂饮食（60%脂肪）8周以诱导肥胖，然后随机分为3组（每组n=8）：高脂饮食组（载体组）、Corylin 10 mg/kg组和Corylin 20 mg/kg组。Corylin溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，每日灌胃一次，持续8周。每周测量体重；实验结束时，检测空腹血糖，并收集附睾脂肪组织进行Western blot（UCP1、SIRT-1、β3-AR）分析[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
科里林是一种异黄酮类化合物。
据报道，科里林存在于榕树（Ficus mucuso）、刺桐（Erythrina addisoniae）以及其他有相关数据的生物体中。 科里林是从补骨脂（Psoralea corylifolia）种子中分离得到的一种酚类化合物，补骨脂是一种传统中药[1]。 科里林对STAT3活化的抑制作用与IL-6受体表达无关，因为Western blot结果显示，科里林处理后IL-6R水平没有显著变化[1]。 在肝细胞癌（HCC）细胞中，科里林介导的lncRNA GAS5上调对于EMT抑制至关重要：GAS5 siRNA转染逆转了科里林诱导的E-钙黏蛋白上调和N-钙黏蛋白/波形蛋白下调[2]。 Corylin诱导的脂肪组织褐变依赖于SIRT-1和β3-AR：使用SIRT-1抑制剂（EX527）或β3-AR拮抗剂（SR59230A）治疗可阻断Corylin介导的UCP1表达增加和胰岛素抵抗的改善[3] |
| 分子式 |
C20H16O4
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|---|---|
| 分子量 |
320.3386
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| 精确质量 |
320.104
|
| CAS号 |
53947-92-5
|
| PubChem CID |
5316097
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
527.4±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
193.1±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.637
|
| LogP |
4.45
|
| tPSA |
59.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
576
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PWAACAMQKVIVPZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H16O4/c1-20(2)8-7-13-9-12(3-6-17(13)24-20)16-11-23-18-10-14(21)4-5-15(18)19(16)22/h3-11,21H,1-2H3
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| 化学名 |
3-(2,2-dimethylchromen-6-yl)-7-hydroxychromen-4-one
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| 别名 |
Corylin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~312.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1217 mL | 15.6084 mL | 31.2168 mL | |
| 5 mM | 0.6243 mL | 3.1217 mL | 6.2434 mL | |
| 10 mM | 0.3122 mL | 1.5608 mL | 3.1217 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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