CP-547632 hydrochloride (PAN-90806)

别名: PAN90806 HCl; PAN 90806; PAN-90806; CP547632; CP 547632; CP-547632; CP632; OSI632; CP 632; OSI 632; CP-632; OSI-632

目录号: V31207 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CP-547632 HCl (PAN90806) 是一种新型异噻唑，是一种口服生物可利用的 ATP 竞争性 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。

CP-547632 hydrochloride (PAN-90806) CAS号: 252003-71-7
产品类别: VEGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CP-547632 HCl (PAN90806) 是一种新型异噻唑类化合物，具有良好的口服生物利用度，是 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，其 IC50 值分别为 11 nM 和 9 nM。与其他相关酪氨酸激酶（如血小板衍生生长因子 β 和表皮生长因子受体）相比，它具有选择性。此外，在全细胞实验中，它能以 6 nM 的 IC50 值抑制 VEGF 刺激的 VEGFR-2 自磷酸化。在携带 NIH3T3/H-ras 肿瘤的小鼠中，口服 CP-547632 后，肿瘤中 VEGFR-2 的磷酸化呈剂量依赖性抑制（EC50 = 590 ng/ml）。这些血浆浓度与BALB/c小鼠中抑制VEGF诱导的角膜血管生成所需物质的测量水平呈强相关性。CP-547,632是一种能有效抑制体内碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）和VEGF诱导的血管生成的化合物。利用海绵血管生成试验，将该化合物的抑制活性与FGF受体2或VEGFR-2进行了直接比较。每日一次腹腔注射该药物给携带人源异种移植瘤的无胸腺小鼠后，评估了其抗肿瘤疗效，结果显示肿瘤生长抑制率高达85%。目前，一种名为CP-547,632的耐受性良好、口服生物利用度高的抑制剂正在进行临床试验，用于治疗人类癌症。
CP-547632 盐酸盐 (PAN-90806) (CAS 252003-71-7) 是一种口服有效的 ATP 竞争性抑制剂，可高效抑制 VEGFR-2（血管内皮生长因子受体 2）和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 激酶。其对 VEGFR-2 和 FGF 激酶的 IC50 值分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 盐酸盐耐受性良好，并在临床前模型中显示出抗肿瘤疗效。它对 VEGFR-2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR、PDGFRbeta 及相关酪氨酸激酶。该化合物已被研究用于治疗癌症和其他血管生成相关疾病，其作用机制是通过抑制肿瘤血管生成和生长。

生物活性&实验参考方法

靶点	VEGFR-2 (IC50 = 11 nM); FGFR (IC50 = 9 nM) The primary targets of CP-547632 hydrochloride are VEGFR-2 (also known as KDR/Flk-1) and basic fibroblast growth factor (FGF) kinases. VEGFR-2 is a receptor tyrosine kinase that mediates VEGF-induced angiogenesis, which is essential for tumor growth and metastasis. FGF kinases are also involved in angiogenesis and tumor progression. CP-547632 hydrochloride is an ATP-competitive inhibitor, meaning it competes with ATP for binding to the kinase domain of these receptors, thereby blocking their phosphorylation and downstream signaling. By inhibiting both VEGFR-2 and FGF kinases, the compound exerts a dual anti-angiogenic effect, making it a promising therapeutic agent for cancer and other angiogenesis-related diseases.
体外研究 (In Vitro)	CP-547632 盐酸盐（1-1000 nM；1 小时）以剂量调整的方式抑制 VEGF 刺激的 VEGFR-2 磷酸化，IC50 值为 6 nM [1]。体外实验表明，CP-547632盐酸盐能有效抑制VEGFR-2和FGF激酶活性，IC50值分别为11 nM和9 nM。与EGFR、PDGFRβ及相关酪氨酸激酶相比，它对VEGFR-2和bFGF的选择性更高。该化合物在细胞实验中能抑制VEGF和bFGF诱导的血管生成，并抑制VEGF或bFGF刺激的内皮细胞增殖。CP-547632盐酸盐已被证实能有效抑制多种癌细胞系的体外生长，尽管其主要作用机制是抗血管生成而非直接细胞毒性。其对关键血管生成激酶的强效且选择性的抑制作用，使其成为体外研究血管生成的一种重要工具。
体内研究 (In Vivo)	CP-547632 盐酸盐（侧壁；6.25-100 mg/kg/天；持续时间 10-24 天）在 Colo-205、DLD-1 和 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长中产生剂量调节因子 [1]。体内研究表明，CP-547632盐酸盐在临床前研究中显示出显著的抑制肿瘤血管生成和生长的疗效。它能抑制动物模型中VEGF和bFGF诱导的血管生成。该化合物还能抑制小鼠异种移植瘤的生长。药代动力学研究表明，口服50 mg/kg的CP-547632盐酸盐后，血浆药物浓度可在12小时内维持在500 ng/mL以上，表明药物具有持续的暴露能力。该化合物在动物模型中耐受性良好，在治疗剂量下未观察到明显的不良反应。其抗肿瘤疗效和良好的药代动力学特征使其成为极具开发潜力的候选药物。
酶活实验	CP-547632盐酸盐的体外激酶活性可通过无细胞酶活性测定法进行评估。典型的实验方案是将该化合物与重组VEGFR-2或FGF激酶、ATP和肽底物在激酶缓冲液中孵育。反应在30℃下进行30-60分钟。然后使用激酶活性测定试剂盒（例如发光ATP检测法或放射性滤膜结合法）测定磷酸化底物的量。IC50值通过绘制剩余激酶活性百分比与化合物浓度的关系曲线来确定。该化合物的选择性可通过测试其对一系列相关激酶（例如EGFR、PDGFRβ和其他酪氨酸激酶）的活性来评估。
细胞实验	Western Blot 分析[1] 细胞类型：血清耗竭细胞测试浓度： 1、4、16、63、250、1000 nM 孵育时间： 1 小时实验结果：以剂量依赖的方式抑制 VEGF 刺激的 VEGFR-2 磷酸化。在体外细胞实验中，将细胞（例如内皮细胞、癌细胞）培养于合适的培养基中，并用不同浓度（通常为0.1-100 μM）的CP-547632盐酸盐处理。用VEGF或bFGF刺激细胞，并通过Western blot检测下游信号通路，例如ERK和AKT的磷酸化。使用MTT或BrdU掺入法检测细胞增殖。血管生成可通过Matrigel基质胶管形成实验进行评估，即将内皮细胞接种于Matrigel包被的培养板上，并在与化合物孵育6-18小时后定量毛细血管样结构的形成。可根据细胞类型和具体实验目标优化处理时间和化合物浓度。
动物实验	动物/疾病模型： H-ras 肿瘤小鼠 [1] 剂量： 50 mg/kg 给药途径：口服实验结果：单次口服 50 mg/kg 后，血浆浓度在 12 小时内高于 500 ng/ml。 CP-547632盐酸盐的体内动物实验通常采用小鼠或大鼠口服给药。常用的给药方案为25-100 mg/kg，每日一次或两次。在异种移植研究中，将荷瘤小鼠用该化合物治疗，并通过游标卡尺测量监测肿瘤生长。该化合物对血管生成的影响通过免疫组织化学染色检测CD31或其他内皮细胞标志物来评估肿瘤血管密度。药代动力学研究通过在给药后不同时间点采集血样，并使用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆药物浓度来进行。该化合物可配制成合适的载体，例如PEG-400或羧甲基纤维素。
药代性质 (ADME/PK)	CP-547632 盐酸盐是一种口服生物利用度高的化合物，具有良好的药代动力学特性。口服后，它能迅速吸收并达到治疗血浆浓度。在 50 mg/kg 的剂量下，血浆浓度可在 12 小时内维持在 500 ng/mL 以上。该化合物在肝脏代谢，并通过胆汁和尿液排泄。其口服生物利用度足以支持动物模型每日一次或两次给药。该化合物的药代动力学特征表现为剂量依赖性暴露和中等半衰期。在临床前动物模型中，该化合物耐受性良好，在治疗剂量下未观察到明显的蓄积或毒性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	CP-547632盐酸盐在临床前动物模型中，治疗剂量下耐受性良好。在达到有效血浆浓度的剂量下，未报告显著不良反应。体外实验表明，该化合物对VEGFR-2和bFGF的选择性高于其他激酶，提示其脱靶毒性风险较低。然而，与任何激酶抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对正常血管生成、伤口愈合和血管功能的影响。需要进行长期安全性研究以全面评估其毒性特征。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作，且仅供研究使用。
参考文献	[1]. Pharmacological characterization of CP-547,632, a novel vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for cancer therapy. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7301-9.
其他信息	CP-547632 盐酸盐 (PAN-90806) 是一种新型异噻唑化合物，可作为强效且口服生物利用度高的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂。其对 VEGFR-2 和 FGF 激酶的 IC50 值分别为 11 nM 和 9 nM。该化合物对 VEGFR-2 和 bFGF 具有选择性，而对 EGFR、PDGFRβ 及相关酪氨酸激酶则无选择性。CP-547632 盐酸盐在临床前研究中显示出显著的抑制肿瘤血管生成和生长的疗效。它能抑制动物模型中 VEGF 和 bFGF 诱导的血管生成，并抑制小鼠异种移植瘤的生长。该化合物已被研究用于治疗癌症和其他血管生成相关疾病。目前，该化合物仅作为研究用化合物提供，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H25BRCLF2N5O3S
分子量	568.863008260727
精确质量	567.05
元素分析	C, 42.23; H, 4.43; Br, 14.05; Cl, 6.23; F, 6.68; N, 12.31; O, 8.44; S, 5.64
CAS号	252003-71-7
相关CAS号	CP-547632;252003-65-9;CP-547632 TFA;2805804-54-8
PubChem CID	10370762
外观&性状	White to light yellow solid powder
tPSA	138
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	622
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	NNPJZJJMQDXYGN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H24BrF2N5O3S.ClH/c21-12-9-14(22)13(15(23)10-12)11-31-18-16(17(24)29)19(32-27-18)26-20(30)25-5-1-2-6-28-7-3-4-8-28;/h9-10H,1-8,11H2,(H2,24,29)(H2,25,26,30);1H
化学名	3-[(4-bromo-2,6-difluorophenyl)methoxy]-5-(4-pyrrolidin-1-ylbutylcarbamoylamino)-1,2-thiazole-4-carboxamide;hydrochloride
别名	PAN90806 HCl; PAN 90806; PAN-90806; CP547632; CP 547632; CP-547632; CP632; OSI632; CP 632; OSI 632; CP-632; OSI-632
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~33.3 mg/mL (~58.6 mM) H2O: ~1 mg/mL (~1.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~33.3 mg/mL (~58.6 mM)
H2O: ~1 mg/mL (~1.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7579 mL	8.7895 mL	17.5790 mL
	5 mM	0.3516 mL	1.7579 mL	3.5158 mL
	10 mM	0.1758 mL	0.8790 mL	1.7579 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。