CP-547632 (PAN-90806)

别名: PAN90806; PAN 90806; PAN-90806; CP547632; CP 547632; CP-547632; CP632; OSI632; CP 632; OSI 632; CP-632; OSI-632 3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺; 3-((4-溴-2,6-二氟苄基)氧基)-5-(3-(4-(吡咯烷-1-基)丁基)脲基)异噻唑-4-甲酰胺

目录号: V5272 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CP-547632 (PAN-90806) 是一种新型异噻唑，是一种新型口服生物可利用的 ATP 竞争性 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。

CP-547632 (PAN-90806) CAS号: 252003-65-9
产品类别: VEGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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临床试验信息
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产品描述

CP-547632 (PAN-90806) 是一种新型异噻唑类化合物，具有良好的口服生物利用度，是 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，其 IC50 值分别为 11 nM 和 9 nM。与其他相关酪氨酸激酶（如血小板衍生生长因子 β 和表皮生长因子受体）相比，CP-547632 具有选择性。此外，在全细胞实验中，CP-547632 能以 6 nM 的 IC50 值抑制 VEGF 刺激的 VEGFR-2 自磷酸化。在携带 NIH3T3/H-ras 肿瘤的小鼠中，口服 CP-547632 后，肿瘤中 VEGFR-2 的磷酸化呈剂量依赖性抑制（EC50 = 590 ng/ml）。这些血浆浓度与BALB/c小鼠中抑制VEGF诱导的角膜血管生成所需物质的测量水平呈强相关性。CP-547,632是一种能有效抑制体内碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）和VEGF诱导的血管生成的化合物。利用海绵血管生成实验，将该化合物的抑制活性与FGF受体2或VEGFR-2进行了直接比较。每日一次腹腔注射该药物给携带人源异种移植瘤的无胸腺小鼠后，评估了其抗肿瘤疗效，结果显示肿瘤生长抑制率高达85%。一种名为CP-547,632的耐受性良好、口服生物利用度高的抑制剂目前正在进行临床试验，用于治疗人类癌症。
简介：CP-547632（也称为PAN-90806、OSI-632和CP-632）是一种新型异噻唑化合物，可作为口服生物利用度高的ATP竞争性抑制剂，抑制VEGFR-2和碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶。与其他相关酪氨酸激酶（例如血小板衍生生长因子β和表皮生长因子受体）相比，它具有选择性。CP-547632已在治疗卵巢癌、肺癌、腹膜肿瘤和输卵管癌的临床试验中进行了评估。该化合物代表了一种有前景的实体瘤抗血管生成治疗方法，可用于研究和临床探索。

生物活性&实验参考方法

靶点	VEGFR-2 (IC50 = 11 nM); FGFR (IC50 = 9 nM) Target: CP-547632 targets VEGFR-2 (vascular endothelial growth factor receptor 2) and basic fibroblast growth factor (FGF) kinases with IC50 values of 11 nM and 9 nM respectively. As an ATP-competitive kinase inhibitor, it blocks VEGFR-2 kinase autophosphorylation. In whole cell assays, it inhibits VEGF-stimulated autophosphorylation of VEGFR-2 with an IC50 value of 6 nM. The compound inhibits both basic FGF and VEGF-induced angiogenesis in vivo.
体外研究 (In Vitro)	CP-547632（1-1000 nM；1 小时）的 IC50 值为 6 nM，并以剂量依赖的方式抑制 VEGF 刺激的 VEGFR-2 磷酸化 [1]。体外活性：CP-547632（1-1000 nM；1 小时）以剂量依赖的方式抑制 VEGF 刺激的 VEGFR-2 磷酸化，IC50 值为 6 nM。它对 VEGFR2 和 FGF2 激酶具有强效抑制作用，IC50 值分别为 11 nM 和 9 nM。该化合物是一种 ATP 竞争性激酶抑制剂，可阻断 VEGFR-2 激酶的自身磷酸化。详细的细胞活性和选择性数据可从原始文献中获得。
体内研究 (In Vivo)	CP-547632（1-1000 nM；1 小时）以剂量依赖的方式抑制 VEGF 刺激的 VEGFR-2 磷酸化，IC50 值为 6 nM[1]。体内活性：对携带 NIH3T3/H-ras 肿瘤的小鼠口服 CP-547632 后，肿瘤中 VEGFR-2 的磷酸化以剂量依赖的方式受到抑制，EC50 值为 590 ng/mL。这些血浆浓度与抑制 BALB/c 小鼠 VEGF 诱导的角膜血管生成所需的浓度密切相关。对携带人源异种移植瘤的无胸腺小鼠每日一次腹腔注射 CP-547632，可抑制高达 85% 的肿瘤生长。CP-547632 已用于卵巢癌、肺癌、腹膜肿瘤和输卵管癌的临床试验。
酶活实验	CP-547632（口服；6.25-100 mg/kg/天；持续10-24天）以剂量依赖的方式抑制Colo-205、DLD-1和MDA-MB-231异种移植瘤的生长[1]。CP-547632（口服；50 mg/kg；单次口服剂量）的血浆浓度在12小时内高于500 ng/ml[1]。体外酶/受体结合实验方案：激酶活性测定通常使用重组VEGFR-2或FGF激酶结构域和放射性标记的ATP。在不同浓度的CP-547632存在下测定激酶活性的抑制情况。IC50值由剂量反应曲线确定。选择性评估针对一系列相关激酶，包括PDGFR和EGFR。对于全细胞检测，通过免疫沉淀和蛋白质印迹法测量VEGF刺激的VEGFR-2自磷酸化。
细胞实验	Western Blot 分析[1] 细胞类型：血清去除细胞测试浓度： 1、4、16、63、250、1000 nM 孵育时间： 1 小时实验结果：以剂量依赖的方式抑制 VEGF 刺激的 VEGFR-2 磷酸化。体外细胞实验方案：将表达 VEGFR-2 的细胞用浓度范围为 1 至 1000 nM 的 CP-547632 处理 1 小时。通过免疫沉淀和 Western blotting 使用磷酸化特异性抗体评估 VEGFR-2 的磷酸化。使用 MTT 或 BrdU 掺入等标准方法进行细胞增殖和活力检测。还可以采用血管生成试验，包括内皮细胞管形成和迁移试验。
动物实验	无胸腺雌性小鼠（CD-1 nu/nu），携带肿瘤（大小为 75-150 mm）[1] 6.25、12.5、25、50、100 mg/kg 口服；每日一次；10-24 天体内动物试验方案：将携带人源异种移植瘤（Colo-205、DLD-1、MDA-MB-231）的无胸腺小鼠口服或腹腔注射 CP-547632，剂量范围为 6.25 至 100 mg/kg/天，持续 10-24 天。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长抑制情况。在药效学研究中，评估肿瘤中 VEGFR-2 的磷酸化水平。在 BALB/c 小鼠中进行角膜血管生成试验，以评估该化合物抑制 VEGF 诱导的血管生成的能力。
药代性质 (ADME/PK)	药代动力学：CP-547632 具有口服生物利用度。口服给药后，血浆浓度与药效学效应（例如 VEGFR-2 磷酸化抑制和抗血管生成活性）相关。该化合物已被证实是一种耐受性良好、口服生物利用度高的抑制剂。临床前模型和临床试验已对其半衰期、Cmax 和生物利用度等详细药代动力学参数进行了研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性：CP-547632 已在临床试验中被评估为一种耐受性良好的抑制剂。在治疗剂量下未报告明显的毒性问题。临床研究提供了全面的毒性数据。常见不良反应是 VEGFR 抑制剂的典型不良反应，可能包括高血压、疲劳和胃肠道不适。该化合物仅供研究和临床研究使用，尚未获准用于一般治疗用途。
参考文献	[1]. Pharmacological characterization of CP-547,632, a novel vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for cancer therapy. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7301-9.
其他信息	CP-547632 已用于研究卵巢癌、肺癌、腹膜癌和输卵管癌的治疗试验。补充信息：CP-547632 的 CAS 编号为 252003-65-9。它也被称为 PAN-90806、OSI-632、CP-632 和 CP547632。该化合物是一种 VEGFR2 拮抗剂和血管生成抑制剂。它已在 I/II 期临床试验中进行过研究，包括 NCT00074854（与化疗联合用药）和 NCT00096239（卵巢癌、原发性腹膜癌、输卵管癌）。仅供研究使用，不得用于人体治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H24BRF2N5O3S
分子量	532.40206
精确质量	531.075
元素分析	C, 45.12; H, 4.54; Br, 15.01; F, 7.14; N, 13.15; O, 9.02; S, 6.02
CAS号	252003-65-9
相关CAS号	CP-547632 hydrochloride;252003-71-7;CP-547632 TFA;2805804-54-8
PubChem CID	9811611
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	548.6±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	285.6±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.622
LogP	3.69
tPSA	137.82
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	622
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(NC1=C(C(N)=O)C(OCC2=C(F)C=C(Br)C=C2F)=NS1)NCCCCN3CCCC3
InChi Key	HXHAJRMTJXHJJZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H24BrF2N5O3S/c21-12-9-14(22)13(15(23)10-12)11-31-18-16(17(24)29)19(32-27-18)26-20(30)25-5-1-2-6-28-7-3-4-8-28/h9-10H,1-8,11H2,(H2,24,29)(H2,25,26,30)
化学名	3-[(4-bromo-2,6-difluorophenyl)methoxy]-5-(4-pyrrolidin-1-ylbutylcarbamoylamino)-1,2-thiazole-4-carboxamide
别名	PAN90806; PAN 90806; PAN-90806; CP547632; CP 547632; CP-547632; CP632; OSI632; CP 632; OSI 632; CP-632; OSI-632
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~187.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 4 mg/mL (7.51 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 40.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 4 mg/mL (7.51 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 40.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 4 mg/mL (7.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 40.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~187.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 4 mg/mL (7.51 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 40.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 4 mg/mL (7.51 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 40.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 4 mg/mL (7.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 40.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8783 mL	9.3914 mL	18.7829 mL
	5 mM	0.3757 mL	1.8783 mL	3.7566 mL
	10 mM	0.1878 mL	0.9391 mL	1.8783 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00096239	Completed	Drug: CP-547,632	Fallopian Tube Cancer Ovarian Cancer	Jonsson Comprehensive Cancer Center	December 2004	Phase 2
NCT00074854	Completed	Drug: CP-547,632	Lung Neoplasms	Pfizer	May 2002	Phase 1 Phase 2
NCT00074867	Completed	Drug: CP-547,632	Ovarian Neoplasms Peritoneal Neoplasms	Pfizer	October 2003	Phase 2

生物数据图片

Lineweaver Burke plot of ATP competition. Inhibition of kinase autophosphorylation with CP-547,632. CP-547632

Phospho-VEGFR-2 in cell-based assay. CP-547,632 inhibits VEGF-stimulated phosphorylation in cells with an IC50value of 6 nm.Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7301-9.

Effect of CP-547,632 on the growth of human tumorsin vivo.Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7301-9.
Pharmacokinetic and pharmacodynamic evaluation of CP-547,632 after a single oral dose (50 mg/kg) in H-rastumor-bearing mice.