CP-601927

目录号: V18728 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CP-601927 是一种选择性 α4β2 nAChR 部分激动剂 (Ki=1.2 nM；EC50=2.6 μM)。

CP-601927 CAS号: 357425-02-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CP-601927 是一种选择性 α4β2 nAChR 部分激动剂（Ki=1.2 nM；EC50=2.6 μM）。CP-601927 具有良好的脑穿透性，并具有抗抑郁样特性。
CP-601927（CAS#: 357425-02-6）是一种可穿透中枢神经系统、具有高亲和力且选择性的 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 部分激动剂。其 Ki 值为 1.2 nM，EC50 值为 2.6 μM。CP-601927 显示出良好的脑穿透性和抗抑郁样特性。

生物活性&实验参考方法

靶点	CP-601927 targets the α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR). It acts as a selective partial agonist with a Ki of 1.2 nM and an EC50 of 2.6 µM. The compound exhibits high affinity for the α4β2 subtype and good brain penetration. By partially activating α4β2 nAChRs, CP-601927 modulates cholinergic neurotransmission, which is believed to underlie its antidepressant-like properties.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，CP-601927 是一种选择性 α4β2 nAChR 部分激动剂，其 Ki 值为 1.2 nM，EC50 值为 2.6 µM。它对 α4β2 受体亚型的高亲和力使其成为研究 nAChR 药理学的宝贵工具。该化合物的活性通常通过受体结合实验和功能实验进行评估，后者用于测量表达 α4β2 nAChR 的细胞中的离子流或下游信号传导。
体内研究 (In Vivo)	CP-601927（0.125 mg/kg-1.5 mg/kg；腹腔注射；C57BL/6J雄性小鼠）在动物模型中显示出抗抑郁样作用[2]。体内实验表明，CP-601927在动物模型中具有抗抑郁样活性。其给药途径为腹腔注射，剂量范围为0.125至1.5 mg/kg。该化合物良好的脑穿透性支持其在中枢神经系统中的活性。其抗抑郁样特性使其成为研究α4β2 nAChR在抑郁症中作用的候选药物。
酶活实验	在无细胞受体结合实验中，CP-601927 的活性通过测定其与 α4β2 nAChR 的亲和力来评估。将表达该受体的细胞膜制备物与放射性标记配体（例如 [3H]依匹巴汀）和不同浓度的 CP-601927 一起孵育。测定放射性配体的置换情况，并根据竞争曲线计算 Ki 值（1.2 nM）。
细胞实验	体外细胞实验中，CP-601927 通常用于表达 α4β2 nAChR 的细胞系，例如转染了受体亚基的 HEK293 或 CHO 细胞。用该化合物处理细胞后，通过测量离子流（例如，使用荧光染料检测钙离子内流）或电生理技术来评估受体激活情况。受体激活的 EC50 值（2.6 µM）由浓度-反应曲线确定。
动物实验	已开展CP-601927的体内动物实验以评估其抗抑郁样活性。在典型的实验方案中，通过腹腔注射给予啮齿动物该化合物，剂量为0.125-1.5 mg/kg。采用强迫游泳实验或悬尾实验等行为学测试来评估其抗抑郁样作用。此外，还可以测量药物的脑渗透性和受体占有率。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无公开的CP-601927详细药代动力学数据。该化合物被描述为可穿透中枢神经系统且具有良好脑穿透性的化合物。其分子式为C12H12F3N，分子量为227.23。现有文献中对其半衰期和生物利用度的研究尚不充分。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无CP-601927的具体毒性数据公开。临床前研究表明，该化合物具有抗抑郁样活性，且未报告明显的毒性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
参考文献	[1]. Toxicity study in juvenile rats with the α4β2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist CP-601,927. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2011;92(4):323-332. [2]. α4β2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonists with low intrinsic efficacy have antidepressant-like properties. Behav Pharmacol. 2011;22(4):291-299.
其他信息	CP-601,927 已用于研究重度抑郁症基础科学和治疗的临床试验。 CP-601,927 的分子式为 C12H12F3N，分子量为 227.23。它是一种可穿透血脑屏障、具有高亲和力和选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，Ki 值为 1.2 nM，EC50 值为 2.6 µM。该化合物具有良好的脑穿透性和抗抑郁样特性。目前仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H12F3N
分子量	227.225593566895
精确质量	227.092
CAS号	357425-02-6
相关CAS号	(Rac)-CP-601927 hydrochloride;230615-01-7;CP-601932;357425-68-4
PubChem CID	11498153
外观&性状	Light yellow to brown liquid
LogP	2.4
tPSA	12
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	276
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C1[C@H]2CNC[C@@H]1C3=C2C=CC(=C3)C(F)(F)F
InChi Key	RNOBTWYQAWEZHH-JGVFFNPUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H12F3N/c13-12(14,15)9-1-2-10-7-3-8(6-16-5-7)11(10)4-9/h1-2,4,7-8,16H,3,5-6H2/t7-,8+/m0/s1
化学名	(1S,8R)-4-(trifluoromethyl)-10-azatricyclo[6.3.1.02,7]dodeca-2(7),3,5-triene
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~200 mg/mL (~880.17 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (22.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (22.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~200 mg/mL (~880.17 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (22.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (22.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.4008 mL	22.0041 mL	44.0083 mL
	5 mM	0.8802 mL	4.4008 mL	8.8017 mL
	10 mM	0.4401 mL	2.2004 mL	4.4008 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。