| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CP-601932 targets α4β2 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). It acts as a selective partial agonist with high binding affinity for α4β2 and α3β4 nAChRs, and approximately 10-fold lower affinity for α6 and α7 isoforms. The compound is CNS-penetrant and is used as a research tool for studying nAChR pharmacology and neurological disorders.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CP-601932 是一种选择性 α4β2 nAChR 部分激动剂。它对 α4β2 和 α3β4 nAChR 具有高亲和力，而对 α6 和 α7 亚型的亲和力则低一个数量级。该化合物的活性通常通过使用放射性标记配体的受体结合试验和测量表达 nAChR 亚型细胞中离子通量的功能性试验进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CP-601932（10 mg/kg；皮下注射；成年雄性Sprague-Dawley大鼠）在操作性条件反射自我给药范式中可降低10%乙醇的主动操作杆压力，但对5%蔗糖无影响[1]。CP-601932（成年雄性Sprague-Dawley大鼠）易于穿透中枢神经系统，在5 mg/kg剂量给药后30分钟达到最大脑组织浓度（Cb,u）340 nM，在10 mg/kg剂量给药后达到710 nM。CP-601932的脑组织浓度下降极其缓慢，且水平保持在较高水平，例如在10 mg/kg剂量给药后5小时为530 nM，24小时为85 nM[1]。目前尚无CP-601932的体内活性数据公开。作为一种可穿透血脑屏障的α4β2 nAChR部分激动剂，预计其对中枢神经系统的作用与CP-601927等相关化合物类似。需要进一步研究以确定其体内活性和潜在的治疗应用。
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| 酶活实验 |
在无细胞受体结合实验中，CP-601932 的活性通过测定其对 α4β2 和其他 nAChR 亚型的亲和力来评估。将表达特定 nAChR 亚型的细胞膜制备物与放射性标记的配体和不同浓度的 CP-601932 一起孵育。测定放射性配体的置换情况，并根据竞争曲线计算每种亚型的 Ki 值。
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| 细胞实验 |
CP-601932 的体外细胞实验通常使用表达特定 nAChR 亚型（例如 α4β2、α3β4、α6 或 α7）的细胞系。用该化合物处理细胞后，通过荧光染料或电生理技术测量离子通量来评估受体激活情况。通过比较该化合物对不同 nAChR 亚型的效力来确定其选择性。
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| 动物实验 |
目前尚无针对 CP-601932 的具体体内动物实验方案公开。如果要进行体内研究，典型的实验方案可能包括使用神经或精神疾病的啮齿动物模型，给动物服用该化合物，并测量其行为或生理结果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的CP-601932详细药代动力学数据。该化合物被描述为中枢神经系统穿透剂，表明其能够穿过血脑屏障。其分子式为C12H12F3N，分子量为227.23。其半衰期和生物利用度尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的CP-601932毒性数据。作为一种研究用化合物，其安全性尚未得到充分证实。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CP-601932（游离碱）的分子式为C12H12F3N，分子量为227.23。它是一种选择性α4β2 nAChR部分激动剂。该化合物对α4β2和α3β4 nAChR具有高亲和力，对α6和α7亚型的亲和力约为其十分之一。它能穿透血脑屏障，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C12H12F3N
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|---|---|
| 分子量 |
227.225593566895
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| 精确质量 |
227.092
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| CAS号 |
357425-68-4
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| 相关CAS号 |
CP-601927;357425-02-6;(Rac)-CP-601927 hydrochloride;230615-01-7
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| PubChem CID |
69604735
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown ointment
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| LogP |
2.4
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| tPSA |
12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
276
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1[C@@H]2CNC[C@H]1C3=C2C=CC(=C3)C(F)(F)F
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| InChi Key |
RNOBTWYQAWEZHH-SFYZADRCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H12F3N/c13-12(14,15)9-1-2-10-7-3-8(6-16-5-7)11(10)4-9/h1-2,4,7-8,16H,3,5-6H2/t7-,8+/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,8S)-4-(trifluoromethyl)-10-azatricyclo[6.3.1.02,7]dodeca-2(7),3,5-triene
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| 别名 |
CP601932; CP 601932; CP-601932
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~880.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (22.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (22.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4008 mL | 22.0041 mL | 44.0083 mL | |
| 5 mM | 0.8802 mL | 4.4008 mL | 8.8017 mL | |
| 10 mM | 0.4401 mL | 2.2004 mL | 4.4008 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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