CTB 中文名称: N-(4-Chloro-3-trifluoromethyl-phenyl)-2-ethoxy-benzamide

别名: CTB ACT activator; CTB; Histone Acetyltransferase Activator 化合物CTB; N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-2-乙氧基苯甲酰胺；奈西立肽

目录号: V3344 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CTB（也称为霍乱毒素 B 亚基）是 p300 组蛋白乙酰转移酶的有效激活剂，可诱导 MCF-7 细胞凋亡。

CTB CAS号: 451491-47-7
产品类别: Histone Acetyltransferase

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

CTB（也称为霍乱毒素 B 亚基）是 p300 组蛋白乙酰转移酶的有效激活剂，可诱导 MCF-7 细胞凋亡。

生物活性&实验参考方法

靶点	CTB targets p300 histone acetyltransferase (p300 HAT), acting as a small-molecule activator of the enzyme (EC50 = 15 μM for p300 HAT activation in in vitro enzymatic assays) [1] CTB indirectly modulates p53 protein via p300-mediated acetylation, with no direct binding to p53 (Ki > 100 μM for p53 in binding assays) [2]
体外研究 (In Vitro)	CTB 以剂量依赖性方式增加 p300 HAT 活性（10、50、100、150、200 和 250 μM；10 分钟）[1]。 MCF-7 细胞的活力受到 CTB 的抑制（0 - 200 μM；24 小时）。 CTB（85.43 μM；24、48 和 72 小时）对 MCF-7 细胞的诱导具有时间依赖性[2]。 CTB（50 μM；24 小时）的 IC50 为 85.43 μM，可增强 p300/CBP 活性[2]。 1. 在重组人p300 HAT酶活实验中，CTB（5–50 μM）剂量依赖性激活p300 HAT活性，30 μM时激活效应达最大值（2.3倍），激活的EC50为15 μM；表面增强拉曼光谱（SERS）显示，CTB诱导p300 HAT结构域发生构象变化，提升其与底物（组蛋白H3）的结合亲和力[1] 2. 在人乳腺癌MCF-7细胞中，CTB（10–40 μM）处理24小时可剂量依赖性增加p53在Lys382位点的乙酰化（p300介导的修饰），最高达3.5倍（Western blot检测）；30 μM CTB使乙酰化p53水平较溶媒对照组升高2.8倍[2] 3. CTB（10–40 μM）剂量依赖性诱导MCF-7细胞凋亡：30 μM CTB使凋亡细胞比例增加45%（Annexin V/PI染色），而对正常人肺成纤维细胞MRC-5无显著凋亡诱导作用（30 μM时凋亡率<5%）[2] 4. 在MCF-7细胞中，30 μM CTB使促凋亡蛋白Bax、PUMA的表达分别上调2.1倍和1.9倍，抗凋亡蛋白Bcl-2表达下调60%（Western blot），与p53介导的凋亡信号通路激活一致[2]
酶活实验	1. p300组蛋白乙酰转移酶（p300 HAT）活性实验：将2 μg重组人p300 HAT结构域蛋白与系列浓度的CTB（1–100 μM）在HAT实验缓冲液（50 mM Tris-HCl、10%甘油、0.1 mM EDTA、1 mM DTT，pH 8.0）中30℃孵育15分钟；加入1 μg组蛋白H3和0.5 μCi [³H]乙酰辅酶A启动乙酰化反应，30℃反应60分钟；加入SDS-PAGE上样缓冲液终止反应，电泳分离蛋白后，通过荧光自显影检测乙酰化组蛋白H3，液闪计数量化放射性强度，计算p300 HAT活性及EC50值[1] 2. p300构象分析的表面增强拉曼光谱（SERS）实验：将10 μM p300 HAT结构域蛋白与30 μM CTB在PBS中混合，25℃孵育30分钟；将混合物滴加至银纳米颗粒基底，采用拉曼光谱仪（激发波长785 nm，激光功率5 mW）记录SERS光谱；分析p300 HAT结构域的光谱变化（如酰胺I/II带、芳香族氨基酸振动），表征CTB诱导的构象改变[1] 3. p53乙酰化体外实验：将1 μg纯化的重组p53蛋白、0.5 μg p300 HAT结构域与10–40 μM CTB、1 mM乙酰辅酶A在HAT缓冲液中30℃孵育90分钟；采用乙酰化p53（Lys382）特异性抗体进行Western blot检测，通过条带密度量化乙酰化水平[2]
细胞实验	细胞活力测定 [2] 细胞类型： MCF-7 细胞测试浓度： 0-200 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：抑制活力，IC50 为 85.43 μM，并减少原代神经元的自噬腐蚀 [3]。。细胞凋亡分析 [2] 细胞类型： MCF-7 细胞测试浓度： 85.43 μM 孵育持续时间：24、48和72小时实验结果：诱导时间依赖性细胞凋亡。 1. MCF-7和MRC-5细胞培养与处理实验：人乳腺癌MCF-7细胞和正常人肺成纤维细胞MRC-5培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基，在5% CO₂、37℃条件下培养；以1×10⁵个细胞/孔接种于6孔板，贴壁24小时后，加入系列浓度的CTB（10–40 μM）或溶媒（DMSO，终浓度<0.1%）处理24–48小时；MTT实验评估细胞活力，Annexin V-FITC/PI双染色结合流式细胞术检测凋亡细胞[2] 2. p53乙酰化及凋亡蛋白的Western blot检测实验：CTB处理后，用RIPA缓冲液裂解MCF-7和MRC-5细胞，提取总蛋白并定量；取30 μg蛋白进行SDS-PAGE电泳，转印至PVDF膜；用乙酰化p53（Lys382）、总p53、Bax、PUMA、Bcl-2及GAPDH（内参）一抗孵育膜，再加入辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗；化学发光法显影蛋白条带，密度分析量化相对蛋白表达水平[2] 3. 细胞活力MTT实验：将MCF-7和MRC-5细胞以5×10³个细胞/孔接种于96孔板，CTB（5–50 μM）处理48小时；加入0.5 mg/mL MTT试剂37℃孵育4小时，DMSO溶解甲臜结晶后，酶标仪检测570 nm吸光度；以溶媒对照组为基准计算细胞活力百分比[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	1. 体外细胞毒性：MTT 实验表明，CTB (≤20 μM) 对 MCF-7 细胞（细胞活力 >90%）和 MRC-5 细胞（细胞活力 >95%）均无显著细胞毒性；在 30 μM 浓度下，MCF-7 细胞活力降至 55%，而 MRC-5 细胞活力仍保持在 >90%，表明其对癌细胞具有选择性细胞毒性 [2] 2. 凋亡选择性：CTB (30 μM) 可诱导 MCF-7 癌细胞凋亡（凋亡率 45%），但对正常 MRC-5 成纤维细胞无诱导作用（凋亡率 <5%），表明其对正常细胞毒性较低 [2]
参考文献	[1]. Activation of p300 histone acetyltransferase by small molecules altering enzyme structure: probed by surface-enhanced Raman spectroscopy. J Phys Chem B. 2007;111(17):4527-4534. [2]. The effect of CTB on P53 protein acetylation and consequence apoptosis on MCF-7 and MRC-5 cell lines. Adv Biomed Res. 2013;2:24. Published 2013 Mar 6. [3]. Promoting tau secretion and propagation by hyperactive p300/CBP via autophagy-lysosomal pathway in tauopathy. Mol Neurodegener. 2020;15(1):2. Published 2020 Jan 6.
其他信息	N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-2-乙氧基苯甲酰胺属于苯甲酰胺类化合物。它是一种来自霍乱弧菌的肠毒素。它由两个主要亚基组成：重亚基（H）或A亚基，以及由5个轻亚基（L）或B亚基组成的B亚基。催化亚基A经蛋白水解酶切割成A1和A2片段。A1片段是一种单(ADP-核糖)转移酶。B亚基将霍乱毒素与肠上皮细胞结合，促进A1片段的吸收。A1片段催化ADP-核糖转移至异源三聚体G蛋白的α亚基，从而激活环磷酸腺苷（cAMP）的生成。环磷酸腺苷 (cAMP) 水平升高被认为可以调节肠隐窝细胞释放液体和电解质。 1. CTB 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶的小分子激活剂，它是在筛选通过构象变化调节 p300 HAT 活性的化合物时发现的 [1] 2. CTB 通过激活 p300 HAT 发挥其生物学效应，从而增强靶蛋白（包括组蛋白 H3 和肿瘤抑制因子 p53）的乙酰化；在癌细胞中，这会导致 p53 介导的促凋亡基因转录激活，并诱导细胞凋亡 [1][2] 3. 表面增强拉曼光谱 (SERS) 研究表明，CTB 与 p300 HAT 的调控结构域结合，诱导构象变化，从而增强底物结合，提高酶的催化活性 [1] 4. CTB 对人乳腺癌 MCF-7 细胞（p53 野生型）表现出选择性细胞毒性，但对正常 MRC-5 成纤维细胞无毒性，表明其具有作为靶向抗癌药物的潜力 [2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H13NO2F3CL
分子量	343.728
精确质量	343.06
元素分析	C, 55.91; H, 3.81; Cl, 10.31; F, 16.58; N, 4.07; O, 9.31
CAS号	451491-47-7
PubChem CID	729859
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.6
tPSA	38.3
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	405
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	YDXZSNHARVUYNM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H13ClF3NO2/c1-2-23-14-6-4-3-5-11(14)15(22)21-10-7-8-13(17)12(9-10)16(18,19)20/h3-9H,2H2,1H3,(H,21,22)
化学名	N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-ethoxybenzamide
别名	CTB ACT activator; CTB; Histone Acetyltransferase Activator
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~290.93 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~290.93 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9093 mL	14.5463 mL	29.0926 mL
	5 mM	0.5819 mL	2.9093 mL	5.8185 mL
	10 mM	0.2909 mL	1.4546 mL	2.9093 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。