Cucurbitacin I 中文名称: 葫芦素I

别名: Cucurbitacin I; Elatericin B; JSI-124; JSI 124; JSI124; NSC 521777; NSC-521777; NSC521777; 葫芦素I;葫芦素;葫芦素 I

目录号: V4972 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cucurbitacin I 是一种天然存在的三萜类似物，是一种新型、有效、选择性的 JAK2/STAT3 抑制剂，对多种癌细胞类型具有有效的抗癌活性。

Cucurbitacin I CAS号: 2222-07-3
产品类别: STAT

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

Cucurbitacin I 是一种天然存在的三萜类似物，是一种新型、有效、选择性的 JAK2/STAT3 抑制剂，对多种癌细胞类型具有有效的抗癌活性。葫芦素 I 诱导自噬和细胞凋亡。GBM（多形性胶质母细胞瘤）细胞暴露于葫芦素 I 后，通过激活 bcl-2 家族蛋白导致明显的细胞凋亡。用葫芦素 I 处理细胞会上调 Beclin 1，并触发自噬体形成和积累以及 LC3I 向 LC3II 的转化。葫芦素 I 诱导的自噬中，AMP 激活的蛋白激酶/哺乳动物雷帕霉素靶点/p70S6K 通路被激活，但 PI3K/AKT 通路没有被激活，同时伴随着缺氧诱导因子 1α 的减少。 FG-4497 诱导的缺氧诱导因子 1α 的稳定过表达可阻止葫芦素 I 诱导的自噬和 bcl-2 的下调。敲低 beclin 1 或用自噬抑制剂 3-甲基腺嘌呤处理也能抑制葫芦素 I 诱导的自噬。免疫共沉淀测定表明，在用葫芦素 I 处理的细胞中，Bcl-2 和 Beclin 1/hVps34 的相互作用显着降低。 beclin 1 或溶酶体抑制剂氯喹治疗可使癌细胞对葫芦素 I 诱导的细胞凋亡敏感。最后，异种移植模型为体外葫芦素 I 诱导细胞凋亡和自噬的发生提供了额外的证据。这些发现为葫芦素 I 介导的 GBM 细胞死亡的分子机制提供了新的见解，并可能为患有 GBM 的患者提供有效的治疗。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	接触葫芦素 I 后，COLO205 细胞的活力显着降低。葫芦素 I 抑制 p-STAT3 和 MMP-9 表达，从而产生抗癌作用 [1]。心肌细胞的葫芦素 I 预处理显着降低了 PE 诱导的细胞扩增以及 β-MHC 和 ANF 表达。值得注意的是，葫芦素 I 还抑制促肥大因子、TGF-β/Smad 信号传导、结缔组织生长因子 (CTGF) 和 MAPK 信号传导，这些都是影响纤维化的重要变量 [2]。当 Jak/Stat3 抑制剂葫芦素 I 添加到 Seax 细胞系时，P-Stat3 和 Stat3 水平以依赖于时间和浓度的方式下降。葫芦素 I 导致新分离的 Sz 细胞 (n=3) 中 Stat3 表达浓度依赖性降低，但未检测到 P-Stat3。最终，在新获得的 Sz 细胞 (n=4) 上与 30 μM 葫芦素 I 孵育 6 小时后，大多数 (73–91%) 肿瘤细胞发生凋亡 [3]。
体内研究 (In Vivo)	在整个试验过程中，没有报告明显的副作用。研究结束时，平均肿瘤体积如下：CQ，580 mm3 (±107)；葫芦素 I，346 mm3 (±79)；组合，220 mm3 (±62)；控制，616 mm3 (±130)。接受葫芦素 I 和对照、联合治疗和对照、联合治疗和葫芦素 I 治疗组之间的肿瘤体积存在显着差异。此外，在研究结束时，联合治疗组的肿瘤平均肿瘤重量显着低于接受联合治疗的肿瘤。对照组的那些。此外，小鼠的体重不受影响[4]。
参考文献	[1]. Song J, et al. Cucurbitacin I inhibits cell migration and invasion and enhances chemosensitivity in colon cancer. Oncol Rep. 2015 Apr;33(4):1867-71. [2]. Moon Hee Jeong, et al. Cucurbitacin I Attenuates Cardiomyocyte Hypertrophy via Inhibition of Connective Tissue Growth Factor (CCN2) and TGF- β/Smads Signalings. PLoS One. 2015 Aug 21;10(8):e0136236

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H42O7
分子量	514.6503
CAS号	2222-07-3
相关CAS号	Cucurbitacin B;6199-67-3;Cucurbitacin E;18444-66-1
SMILES	O=C(C(C)(C)C1=CC[C@@]2([H])[C@]3(C)C[C@@H](O)[C@H]([C@](C(/C=C/C(C)(O)C)=O)(O)C)[C@@]3(C)C4)C(O)=C[C@@]1([H])
InChi Key	NISPVUDLMHQFRQ-MKIKIEMVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H42O7/c1-25(2,36)12-11-21(33)30(8,37)23-19(32)14-27(5)20-10-9-16-17(13-18(31)24(35)26(16,3)4)29(20,7)22(34)15-28(23,27)6/h9,11-13,17,19-20,23,31-32,36-37H,10,14-15H2,1-8H3/b12-11+/t17-,19-,20+,23+,27+,28-,29+,30+/m1/s1
化学名	8S,9R,10R,13R,14S,16R,17R)-17-[(E,2R)-2,6-dihydroxy-6-methyl-3-oxohept-4-en-2-yl]-2,16-dihydroxy-4,4,9,13,14-pentamethyl-8,10,12,15,16,17-hexahydro-7H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione
别名	Cucurbitacin I; Elatericin B; JSI-124; JSI 124; JSI124; NSC 521777; NSC-521777; NSC521777;
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~194.31 mM)
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 3 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~194.31 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9431 mL	9.7153 mL	19.4307 mL
	5 mM	0.3886 mL	1.9431 mL	3.8861 mL
	10 mM	0.1943 mL	0.9715 mL	1.9431 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Cucurbitacin I inhibited the growth of GBM cellsin vitroandin vivo.J Biol Chem.2014 Apr 11;289(15):10607-19.
Cucurbitacin I induced apoptosis in GBM cells and a xenograft mouse model related to bcl-2 family proteins.J Biol Chem.2014 Apr 11;289(15):10607-19.
Cucurbitacin I triggered autophagy and activated the autophagy-related gene beclin 1 in GBM cells.J Biol Chem.2014 Apr 11;289(15):10607-19.