Cucurbitacin E 中文名称: 葫芦素 E

别名: Cucurbitacin E; α-Elaterin; α-Elaterine 葫芦素 E;葫芦苦素 E; 葫芦素 E Cucurbitacin E;葫芦素E（标准品）;葫芦素E(葫芦苦素E);葫芦素E,葫芦苦素E,Cucurbitacin E,植物提取物,标准品,对照品;葫芦素 E, 来源于甜瓜;葫芦素 E；Cucurbitacin E；HPLC≥98%;葫芦素E

目录号: V4971 纯度: ≥98%

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Cucurbitacin E 是一种从 Cucumic melo L 攀缘茎中分离出来的天然三萜类似物，具有治疗代谢疾病的潜在作用，可显着抑制细胞周期蛋白 B1/CDC2 复合物的活性。

Cucurbitacin E CAS号: 18444-66-1
产品类别: JAK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Cucurbitacin E 是一种从 Cucumic melo L 的攀缘茎中分离出来的天然三萜类似物，具有潜在的代谢疾病治疗剂，可显着抑制细胞周期蛋白 B1/CDC2 复合物的活性。发现葫芦素 E (CuE) 可减少小鼠脂肪细胞的脂肪生成。 CuE 治疗可减少饮食诱导的代谢综合征 (MetS) 小鼠模型中的脂肪细胞肥大、内脏肥胖和脂肪生成基因表达。 CuE 还通过降低高瘦素血症和 TNF-α 水平以及增强低脂联素血症来改善脂肪组织功能障碍。结果表明，CuE 通过减弱内脏脂肪组织中的 Jenus 激酶信号转导子和转录激活子 5 (JAK-STAT5) 信号传导来介导这些效应。结果，CuE 处理也降低了 PPAR γ 表达。 CuE 刺激后脂肪细胞的葡萄糖摄取增强，而 CuE 治疗的小鼠的胰岛素抵抗减少，这反映在葡萄糖不耐受的减少和葡萄糖刺激的胰岛素分泌上。 CuE 通过抑制 JAK 磷酸化和提高 AMPK 活性间接恢复胰岛素敏感性。因此，小鼠肌肉中的胰岛素信号传导上调。由于 CuE 在 MetS 小鼠模型中正向调节脂肪组织功能并抑制内脏肥胖、血脂异常、高血糖和胰岛素抵抗，因此 CuE 可作为治疗代谢性疾病的新方法。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在一项体外研究中，将葫芦素 E (CuE) 暴露于浓度不断增加的结直肠癌 (CRC) 细胞系（0、2.5、5 和 7.5 μM）持续 24 小时，以研究 CuE 对 CRC 细胞的抗癌作用。接下来，我们使用 MTT 方法测量经葫芦素 E 处理的癌细胞的增殖情况。对于原发性结肠癌细胞，姜黄素 E 促进形态学改变。在显微镜下观察，葫芦素 E (5 μM) 处理在 6 至 24 小时内导致原发性结肠癌细胞的形态发生显着变化。通过阻止原代 CRC 细胞中 GADD45γ 基因和细胞周期蛋白 B1/CDC2 复合物的产生，姜黄素 E 抑制细胞周期处于细胞周期的 G2/M 期，进而阻止其增殖 [1]。
体内研究 (In Vivo)	使用代谢综合征高脂饮食小鼠模型 (HFD-MetS) 评估了葫芦素 E (CuE) 对体重和脂肪组织生物学的影响。与仅用载体治疗的 HFD-MetS 小鼠相比，葫芦素 E (0.5 mg/kg) 治疗的小鼠体重显着减轻。在 HFD-MetS 小鼠中，葫芦素 E 治疗降低了所有脂肪垫重量。与 HFD-MetS 小鼠相比，用葫芦素 E 治疗后，小鼠的总脂肪减少了 55%。代谢综合征与腹部肥胖密切相关。经过葫芦素 E 治疗后，HFD MetS 小鼠的中央肥胖减少至 50%，证明了葫芦素 E 靶向 MetS 的功效 [2]。
参考文献	[1]. Hsu YC, et al. Therapeutic ROS targeting of GADD45γ in the induction of G2/M arrest in primary human colorectal cancer cell lines by cucurbitacin E. Cell Death Dis. 2014 Apr 24;5:e1198. [2]. Murtaza M, et al. Cucurbitacin E reduces obesity and related metabolic dysfunction in mice by targeting JAK-STAT5 signaling pathway. PLoS One. 2017 Jun 9;12(6):e0178910

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C32H44O8
分子量	556.6870
CAS号	18444-66-1
相关CAS号	Cucurbitacin B;6199-67-3;Cucurbitacin I;2222-07-3
SMILES	O[C@H](C1)[C@@]([C@@](C)(O)C(/C=C/C(OC(C)=O)(C)C)=O)([H])[C@](C2)(C)[C@]1(C)[C@]3([H])CC=C4C(C)(C)C(C(O)=C[C@@]4([H])[C@]3(C)C2=O)=O
别名	Cucurbitacin E; α-Elaterin; α-Elaterine
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ~50 mg/mL (~89.82 mM)
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (4.49 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO : ~50 mg/mL (~89.82 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (4.49 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7963 mL	8.9817 mL	17.9633 mL
	5 mM	0.3593 mL	1.7963 mL	3.5927 mL
	10 mM	0.1796 mL	0.8982 mL	1.7963 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of cucurbitacins on adipogenesis.
CuE treatment improved insulin resistance in mice.PLoS One.2017 Jun 9;12(6):e0178910.
Effect of cucurbitacin E on body fat content.
Determination of the effect of CuE on insulin signaling.PLoS One.2017 Jun 9;12(6):e0178910.
Effect of CuE on adipose tissue morphology and function.
Determination of the effect of CuE on JAK-STAT signaling.PLoS One.2017 Jun 9;12(6):e0178910.