Cucurbitacin IIa 中文名称: 葫芦素 IIA

别名: 葫芦素 IIA;雪胆甲素(葫芦素IIa、雪胆素甲);雪胆甲素（雪胆素甲）;雪胆素a;雪胆素甲;雪胆素甲,Hemslecin A;雪胆素甲,Hemslecin A,植物提取物,标准品,对照品;雪胆素甲对照品

目录号: V30040 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

葫芦素 IIa 是一种新型有效的三萜

Cucurbitacin IIa CAS号: 58546-34-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Cucurbitacin IIa 是一种从 Hemsleya amalils Diels 中分离出来的天然三萜。它诱导癌细胞凋亡，降低生存素的表达，减少磷酸组蛋白 H3 并增加癌细胞中裂解的 PARP。

生物活性&实验参考方法

靶点	The targets of Cucurbitacin IIa include actin and survivin. It induces irreversible actin aggregation and inhibits survivin expression independent of JAK2/STAT3 phosphorylation [1]
体外研究 (In Vitro)	1. 抗增殖活性：葫芦素IIa对多种人癌细胞系具有强效抗增殖作用。细胞处理48小时后（CCK-8法检测），其IC50值分别为：A549肺癌细胞0.12 μM、HepG2肝癌细胞0.08 μM、MCF-7乳腺癌细胞0.15 μM、SW480结直肠癌细胞0.11 μM[1] 2. 诱导肌动蛋白聚集：鬼笔环肽-FITC荧光染色显示，葫芦素IIa（0.1、0.5 μM）处理A549细胞6小时后，可诱导肌动蛋白不可逆聚集。聚集的肌动蛋白在细胞质中形成大型点状结构，破坏正常细胞骨架[1] 3. 诱导凋亡：流式细胞术（Annexin V-FITC/PI双染）结果显示，葫芦素IIa（0.5 μM）处理A549细胞24小时后，凋亡率从对照组的3.2%升至38.5%，其中晚期凋亡细胞（Annexin V+/PI+）占比22.1%[1] 4. 抑制survivin表达：Western blot检测显示，葫芦素IIa（0.1、0.5 μM）处理A549和HepG2细胞12小时后，可剂量依赖性下调survivin蛋白表达。JAK2和STAT3的磷酸化水平（p-JAK2、p-STAT3）无显著变化，证实该作用不依赖JAK2/STAT3磷酸化[1] 5. 抑制克隆形成：A549细胞经葫芦素IIa（0.05、0.1、0.2 μM）处理24小时后，继续培养14天。克隆形成效率从对照组的85%分别降至42%、21%和8%，呈剂量依赖性抑制效应[1]
体内研究 (In Vivo)	1. 裸鼠肿瘤生长抑制：4-6周龄雌性BALB/c裸鼠皮下注射5×10⁶个A549细胞建立异种移植模型。待肿瘤体积达~100 mm³时，将小鼠分为两组（每组6只）：对照组（溶剂）和葫芦素IIa组（1 mg/kg，腹腔注射，每周2次，连续3周）。与对照组相比，葫芦素IIa使肿瘤体积减少65%（从850±92 mm³降至300±45 mm³），肿瘤重量减少70%（从0.78±0.09 g降至0.23±0.04 g）[1] 2. 体内机制验证：肿瘤组织免疫组化染色显示，葫芦素IIa处理可增加肿瘤细胞中肌动蛋白聚集（鬼笔环肽染色检测），并使survivin表达降低（较对照组减少58%）。Ki-67阳性增殖细胞数量减少62%[1]
酶活实验	1. 体外肌动蛋白聚集检测：将纯化兔肌动蛋白（2 μM）与葫芦素IIa（0.1、0.5、1 μM）在聚合缓冲液（含10 mM Tris-HCl、50 mM KCl、2 mM MgCl₂）中混合，37°C孵育1小时后，用鬼笔环肽-德克萨斯红染色。通过荧光光度计（激发光594 nm，发射光620 nm）检测荧光强度以定量肌动蛋白聚集程度，葫芦素IIa可剂量依赖性增加荧光强度，表明其促进肌动蛋白聚集[1]
细胞实验	1. 细胞活力检测：将癌细胞（A549、HepG2、MCF-7、SW480）以5×10³个/孔的密度接种于96孔板，培养过夜。加入0.01、0.05、0.1、0.5、1 μM浓度的葫芦素IIa，孵育48小时后加入CCK-8试剂，检测450 nm处吸光度，计算细胞活力及IC50值[1] 2. 肌动蛋白染色检测：将A549细胞接种于6孔板中的盖玻片上，用葫芦素IIa（0.1、0.5 μM）处理6小时后，用4%多聚甲醛固定15分钟，0.1% Triton X-100透化，鬼笔环肽-FITC染色30分钟，DAPI染核。通过共聚焦激光扫描显微镜观察肌动蛋白分布[1] 3. 凋亡检测：A549细胞经葫芦素IIa（0.5 μM）处理24小时后，收集细胞用PBS洗涤，按试剂盒说明书加入Annexin V-FITC和PI染色。通过流式细胞术检测凋亡细胞，并用流式软件分析凋亡率[1] 4. Western blot检测：细胞经葫芦素IIa（0.1、0.5 μM）处理12小时后，提取总蛋白，BCA法测定蛋白浓度。将等量蛋白（每泳道30 μg）通过SDS-PAGE分离，转移至PVDF膜，用5%脱脂牛奶封闭。膜与抗survivin、p-JAK2、t-JAK2、p-STAT3、t-STAT3及β-肌动蛋白（内参）一抗在4°C孵育过夜，再与二抗室温孵育1小时。通过ECL显影蛋白条带，ImageJ软件定量分析[1] 5. 克隆形成检测：A549细胞以200个/孔的密度接种于6孔板，用葫芦素IIa（0.05、0.1、0.2 μM）处理24小时后，更换新鲜培养基继续培养14天。用4%多聚甲醛固定克隆，0.1%结晶紫染色，计数含>50个细胞的克隆以计算克隆形成效率[1]
动物实验	1. 异种移植瘤模型建立：雌性BALB/c裸鼠（4-6周龄）饲养于SPF级（12小时光照/12小时黑暗循环，自由摄食饮水）条件下。将A549细胞（5×10⁶个细胞/只小鼠）重悬于100 μL PBS与Matrigel（1:1）混合液中，皮下注射至小鼠右侧腹部。监测肿瘤生长直至体积达到约100 mm³ [1] 2. 药物制备及给药：将葫芦素IIa溶于DMSO中，配制成10 mg/mL的储备液，然后用生理盐水稀释至终浓度为0.1 mg/mL（DMSO终浓度≤1%）。以1 mg/kg的剂量腹腔注射给药，每周两次，连续3周。对照组接受相同体积的DMSO-生理盐水[1] 3. 数据收集和样本处理：每3天使用游标卡尺测量肿瘤体积，并按以下公式计算：体积 = (长度 × 宽度²)/2。每周记录小鼠体重。治疗结束后，处死小鼠，切除肿瘤并称重。一部分肿瘤组织用4%多聚甲醛固定，用于免疫组织化学染色，剩余组织储存于-80℃，用于后续分析[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	1. 体内安全性：在为期 3 周的葫芦素 IIa（1 mg/kg，腹腔注射）治疗期间，裸鼠的体重未见显著变化（对照组：18.5 ± 1.2 g；治疗组：17.8 ± 0.9 g）。主要器官（肝、肾、心、肺、脾）的病理切片显示无明显的形态学损伤或炎症浸润[1]
参考文献	[1]. Cucurbitacin IIa: a novel class of anti-cancer drug inducing non-reversible actin aggregation and inhibiting survivin independent of JAK2/STAT3 phosphorylation. Br J Cancer. 2011 Mar 1;104(5):781-9.
其他信息	已有报道称，在彭县海姆斯利（Hemsleya pengxianensis）中发现了葫芦素IIa，并有相关数据报道。 1. 葫芦素IIa是一种从葫芦科植物（例如，南瓜）中分离得到的三萜类化合物，初步研究表明其具有抗炎和抗肿瘤活性[1] 2. 葫芦素IIa的抗癌机制与传统的JAK2/STAT3抑制剂不同。它通过两条途径发挥抗肿瘤作用：诱导不可逆的肌动蛋白聚集，破坏细胞骨架并抑制细胞分裂；以及下调survivin，促进癌细胞凋亡，且该过程不依赖于JAK2/STAT3磷酸化[1] 3. 葫芦素IIa在体外癌细胞系和体内异种移植模型中均显示出强大的抗肿瘤活性，且在测试剂量范围内具有良好的安全性，表明其具有作为新型抗癌候选药物的潜力[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C32H50O8
分子量	562.7346
精确质量	562.35
CAS号	58546-34-2
PubChem CID	181183
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	679.1±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	209.7±25.0 °C
蒸汽压	0.0±4.8 mmHg at 25°C
折射率	1.564
LogP	2.82
tPSA	141.36
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	1120
定义原子立体中心数目	10
SMILES	CC(=O)OC(C)(C)CCC(=O)[C@@](C)([C@H]1[C@@H](C[C@@]2([C@@]1(CC(=O)[C@@]3([C@H]2CC=C4[C@H]3C[C@@H]([C@H](C4(C)C)O)O)C)C)C)O)O
InChi Key	LKYNAQSYQLFTCM-GYXNDICUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C32H50O8/c1-17(33)40-27(2,3)13-12-23(36)32(9,39)25-21(35)15-29(6)22-11-10-18-19(14-20(34)26(38)28(18,4)5)31(22,8)24(37)16-30(25,29)7/h10,19-22,25-26,34-35,38-39H,11-16H2,1-9H3/t19-,20+,21-,22+,25+,26-,29+,30-,31+,32+/m1/s1
化学名	[(6R)-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-6-[(2S,3S,8S,9R,10R,13R,14S,16R,17R)-2,3,16-trihydroxy-4,4,9,13,14-pentamethyl-11-oxo-1,2,3,7,8,10,12,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]heptan-2-yl] acetate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~44.43 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1 mg/mL (1.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~44.43 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7771 mL	8.8853 mL	17.7705 mL
	5 mM	0.3554 mL	1.7771 mL	3.5541 mL
	10 mM	0.1777 mL	0.8885 mL	1.7771 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。