| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of Cyclo(-RGDfK) is integrin αvβ3. It binds to integrin αvβ3 with high affinity [1] [2]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Cyclo(-RGDfK) 的 IC50 为 0.94 nM，是一种强效、特异性的 αvβ3 整合素抑制剂[1]。可制备[66 Gal]DOTA-E–[c(RGDfK)]2，具有中等的蛋白结合力、体外稳定性、高放射化学纯度（>97%）和比活性（36-67GBq/μM）。注射后 24 小时内，在 microPET 成像中可以看到反映 αvβ3 靶向示踪剂积累的对比肿瘤[2]。
环肽Cyclo(-RGDfK)对表达整合素αvβ3的细胞具有特异性结合能力。在使用U87MG胶质母细胞瘤细胞（高表达整合素αvβ3）的细胞结合实验中，放射性标记的环肽Cyclo(-RGDfK)偶联物（如⁶⁸Ga-NOPO-c(RGDfK)）表现出显著的结合能力，且这种结合可被过量的未标记环肽Cyclo(-RGDfK)竞争性抑制，证实了其与整合素αvβ3的特异性相互作用 [1] 在另一项使用U87MG细胞的体外研究中，含环肽Cyclo(-RGDfK)的放射性标记偶联物⁶⁶Ga-DOTA-E(c(RGDfK))₂对细胞表现出剂量依赖性结合，进一步支持环肽Cyclo(-RGDfK)对整合素αvβ3的特异性靶向作用 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在携带U87MG胶质母细胞瘤异种移植物的无胸腺裸鼠中，通过正电子发射断层扫描（PET）成像显示，放射性标记的环肽Cyclo(-RGDfK)偶联物（⁶⁸Ga-NOPO-c(RGDfK)）在肿瘤中显著蓄积。注射后1小时肿瘤摄取达到峰值，肿瘤与肌肉的放射性比值约为6.5。体外生物分布研究证实其在肿瘤中摄取量高，而在正常组织（如肝脏、肾脏）中蓄积较少 [1]
在U87MG异种移植小鼠中，含环肽Cyclo(-RGDfK)的⁶⁶Ga-DOTA-E(c(RGDfK))₂在肿瘤中摄取量高且滞留时间长，注射后4小时肿瘤与血液的放射性比值约为5，表明其在体内能有效靶向整合素αvβ3阳性肿瘤 [2] 在携带 α(v)β(3)-整合素阳性 C6 神经胶质瘤的无胸腺小鼠中，Cyclo (-RGDfK-) 修饰可诱导较少的肿瘤进展、较低的肿瘤代谢活性和较少的瘤内血管。 |
| 细胞实验 |
在细胞结合研究中，将U87MG细胞接种到多孔板中，在存在或不存在过量未标记环肽Cyclo(-RGDfK)的情况下，与放射性标记的环肽Cyclo(-RGDfK)偶联物（如⁶⁸Ga-NOPO-c(RGDfK)）共同孵育。在37°C下孵育特定时间后，洗涤细胞以去除未结合的放射性配体，然后测量与细胞结合的放射性。特异性结合通过总结合量与非特异性结合量（在过量未标记配体存在时）的差值计算得出 [1] [2]
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| 动物实验 |
将U87MG胶质母细胞瘤细胞皮下植入无胸腺裸鼠体内，建立异种移植模型。待肿瘤体积达到约100-200 mm³后，经尾静脉注射放射性标记的环状(-RGDfK)缀合物（例如⁶⁸Ga-NOPO-c(RGDfK)或⁶⁶Ga-DOTA-E(c(RGDfK))₂）。进行PET成像时，在注射后不同时间点（例如0.5、1、2小时）对小鼠进行麻醉，并扫描以评估肿瘤摄取情况。在生物分布研究中，小鼠在特定时间点被安乐死，并收集组织（肿瘤、血液、肝脏、肾脏、肌肉等），称重，并测量其放射性，以计算每克组织中注射剂量的百分比（%ID/g）[1][2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Cyclo(-RGDfK)是一种环状肽，可作为整合素αvβ3的选择性配体。整合素αvβ3是一种细胞表面受体，在包括胶质母细胞瘤在内的多种肿瘤中过度表达。Cyclo(-RGDfK)对整合素αvβ3的高亲和力使其成为开发用于整合素αvβ3阳性肿瘤成像和潜在治疗的放射性药物的有效靶向配体[1][2]。
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| 分子式 |
C₂₇H₄₁N₉O₇
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|---|---|
| 分子量 |
603.67
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| 精确质量 |
603.312
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| CAS号 |
161552-03-0
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| 相关CAS号 |
Cyclo(-RGDfK) TFA;500577-51-5
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| PubChem CID |
10196873
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| 序列 |
cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys];
cyclo[L-arginyl-glycyl-L-alpha-aspartyl-D-phenylalanyl-L-lysyl]; Cyclo(Arg-Gly-Asp-Phe-Lys)
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| 短序列 |
Cyclo(RGDFK); (cyclo)-RGD{d}FK-(cyclo)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.666
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| LogP |
-3.1
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| tPSA |
288.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O
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| InChi Key |
NVHPXYIRNJFKTE-HAGHYFMRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H41N9O7/c28-11-5-4-9-18-24(41)34-17(10-6-12-31-27(29)30)23(40)32-15-21(37)33-20(14-22(38)39)26(43)36-19(25(42)35-18)13-16-7-2-1-3-8-16/h1-3,7-8,17-20H,4-6,9-15,28H2,(H,32,40)(H,33,37)(H,34,41)(H,35,42)(H,36,43)(H,38,39)(H4,29,30,31)/t17-,18-,19+,20-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[(2S,5R,8S,11S)-8-(4-aminobutyl)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid
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| 别名 |
Cyclo(-RGDfK); 161552-03-0; Cyclo (-RGDfK); 2-[(2S,5R,8S,11S)-8-(4-aminobutyl)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid; CHEMBL2332367; cyclo-(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys); cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys); cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6565 mL | 8.2827 mL | 16.5653 mL | |
| 5 mM | 0.3313 mL | 1.6565 mL | 3.3131 mL | |
| 10 mM | 0.1657 mL | 0.8283 mL | 1.6565 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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NOTA-IMB-RGD
mP6 TFA
IMGN388 Antibody
MINT1526A
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
