规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Cyclo(-RGDfK) 的 IC50 为 0.94 nM,是一种强效、特异性的 αvβ3 整合素抑制剂[1]。可制备[66 Gal]DOTA-E–[c(RGDfK)]2,具有中等的蛋白结合力、体外稳定性、高放射化学纯度(>97%)和比活性(36-67GBq/μM)。注射后 24 小时内,在 microPET 成像中可以看到反映 αvβ3 靶向示踪剂积累的对比肿瘤[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在携带 α(v)β(3)-整合素阳性 C6 神经胶质瘤的无胸腺小鼠中,Cyclo (-RGDfK-) 修饰可诱导较少的肿瘤进展、较低的肿瘤代谢活性和较少的瘤内血管。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Simecek J, et al. Benefits of NOPO as chelator in gallium-68 peptides, exemplified by preclinical characterization of (68)Ga-NOPO-c(RGDfK). Mol Pharm. 2014 May 5;11(5):1687-95.
[2]. Lopez-Rodriguez V, et al. Preparation and preclinical evaluation of (66)Ga-DOTA-E(c(RGDfK))2 as a potential theranostic radiopharmaceutical. Nucl Med Biol. 2015 Feb;42(2):109-14. |
分子式 |
C₂₇H₄₁N₉O₇
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分子量 |
603.67
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CAS号 |
161552-03-0
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相关CAS号 |
Cyclo(-RGDfK) TFA;500577-51-5
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SMILES |
O=C([ C@H](CCCCN)NC([C@@H](CC1=CC=CC=C1)NC([ C@H](CC(O)=O)NC(CN2)=O)=O)=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C2=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6565 mL | 8.2827 mL | 16.5653 mL | |
5 mM | 0.3313 mL | 1.6565 mL | 3.3131 mL | |
10 mM | 0.1657 mL | 0.8283 mL | 1.6565 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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