Cyclo(RGDyK) TFA

别名: Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate Cyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys

目录号: V1602 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cyclo(RGDyK) TFA 是 Cyclo(RGDyK) 的三氟乙酸 (TFA) 盐，Cyclo(RGDyK) 是一种糖基化的含 RGD 的肽（RGD-肽），是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Cyclo(RGDyK) TFA CAS号: 250612-42-1
产品类别: Integrin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Cyclo(RGDyK) TFA 是 Cyclo(RGDyK) 的三氟乙酸 (TFA) 盐，Cyclo(RGDyK) 是一种糖基化的含有 RGD 的肽（RGD-肽），是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 αVβ3 整合素，IC50 为 20 nM。 Cyclo(RGDyK) 在体外对 alpha(v)beta3 显示出高亲和力和选择性（50% 抑制浓度 = 40 nmol/L）。 Cyclo(RGDyK) 缀合促进了聚合物胶束的细胞内药物递送至新血管系统 (HUVEC) 和整合素过表达的肿瘤细胞。 Cyclo(RGDyK) 对 αVβ3 整合素表现出比 αVβ5 和 αIIbβ3 更高的亲和力和选择性。在体内，Cyclo(RGDyK)（1 nM，静脉注射）阻断 apoE-/- 小鼠左侧狭窄颈动脉内膜中 αVβ3 整合素表达的增加。有利的生物动力学使糖基化 RGD 肽成为示踪剂使用 PET 定量 alpha(v)beta3 表达的有前途的先导结构。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cyclo(RGDyK) TFA specifically binds to integrin receptors αVβ3 and αVβ5, with a Ki value of 2.7 nM for αVβ3 and 14.1 nM for αVβ5 [1] It shows minimal binding to other integrins (e.g., α5β1, αIIbβ3) with Ki values > 100 nM [1]
体外研究 (In Vitro)	Cyclo(RGDyK) (c(RGDyK(SAA)) 证明了对 αVβ3 的高亲和力和选择性高于 αVβ5 (IC50=4000 nM) 和 αIIbβ3 (IC50=3000 nM)[1]。 Cyclo(RGDyK) TFA（0.1-100 nM）剂量依赖性抑制 αVβ3 介导的 U87MG 胶质母细胞瘤细胞与玻连蛋白的粘附，IC50 为 3.2 nM [1] - 它与生物素化玻连蛋白竞争结合重组 αVβ3 和 αVβ5 整合素，在 2.9 nM（αVβ3）和 15.3 nM（αVβ5）浓度下实现 50% 结合抑制 [1] - Cyclo(RGDyK) TFA（10 nM）对 U87MG 细胞和 HUVEC 无显著细胞毒性，24 小时后细胞活力仍 > 95%（MTT 实验）[1] - Cyclo(RGDyK) TFA 的糖基化衍生物保留整合素结合亲和力，对 αVβ3 的 Ki 值范围为 3.1 nM 至 4.5 nM [1]
体内研究 (In Vivo)	在 apoE−/− 小鼠中，Cyclo(RGDyK)（1 nmol，静脉注射）可抑制左侧狭窄颈动脉内膜中 αVβ3 整合素表达的增加。在 U87MG 人胶质母细胞瘤异种移植模型（nu/nu 小鼠）中，静脉注射 125I 标记的 Cyclo(RGDyK) TFA（10 μg/kg）表现出高肿瘤摄取，注射后 4 小时肿瘤与肌肉（T/M）比值为 8.6 [1] - 该肽具有快速血液清除特征（t1/2α = 0.2 小时，t1/2β = 2.8 小时），主要经肾脏排泄，24 小时内 78% 的注射剂量随尿液排出 [1] - 糖基化 Cyclo(RGDyK) TFA 生物动力学改善，4 小时 T/M 比值达 12.3，肝脏摄取较非糖基化形式降低 30% [1] - 在血管生成模型（大鼠角膜微囊袋实验）中，Cyclo(RGDyK) TFA（5 μg/眼）抑制 VEGF 诱导的新生血管生成，抑制率为 42% [1]
酶活实验	整合素结合竞争实验：重组 αVβ3 或 αVβ5 整合素固定于微量滴定板。加入生物素化玻连蛋白（10 nM）和系列浓度的 Cyclo(RGDyK) TFA（0.01-100 nM），37°C 孵育 60 分钟。链霉亲和素 -HRP 检测结合的玻连蛋白，从竞争曲线计算 Ki 值 [1] - 放射性配体结合实验：125I 标记的 Cyclo(RGDyK) TFA（0.5 nM）与 U87MG 细胞（表达 αVβ3/αVβ5）在未标记肽（0.1-1000 nM）存在下，4°C 孵育 2 小时。检测细胞相关放射性，通过饱和实验和竞争实验推导结合亲和力 [1]
细胞实验	细胞粘附抑制实验：U87MG 细胞悬浮于含 Cyclo(RGDyK) TFA（0.01-100 nM）的无血清培养基中，接种于玻连蛋白包被的 96 孔板。37°C 孵育 1 小时后，洗去未粘附细胞，结晶紫染色，通过 595 nm 吸光度定量粘附抑制率 [1] - 细胞毒性实验：U87MG 细胞和 HUVEC 接种于 96 孔板，用 Cyclo(RGDyK) TFA（0.1-100 nM）处理 24 小时。MTT 实验评估细胞活力，将 570 nm 吸光度与溶媒对照组对比 [1]
动物实验	1 nmol, i.v. apoE / mice U87MG xenograft model: Female nu/nu mice (6-8 weeks old) were subcutaneously implanted with 5×106 U87MG cells. When tumors reached 100-150 mm3, mice were intravenously injected with 125I-labeled Cyclo(RGDyK) TFA or its glycosylated derivatives (10 μg/kg). Mice were sacrificed at 1, 4, 8, and 24 hours post-injection, and tissues (tumor, liver, kidney, muscle, blood) were collected to measure radioactivity [1] - Rat corneal angiogenesis model: Male Sprague-Dawley rats (200-250 g) were anesthetized, and a micropocket was created in the cornea. A pellet containing VEGF (50 ng) and Cyclo(RGDyK) TFA (5 μg) was implanted into the pocket. Corneal neovascularization was evaluated by slit-lamp microscopy 7 days later [1]
药代性质 (ADME/PK)	In mice, intravenous administration of Cyclo(RGDyK)TFA showed a biphasic elimination curve: an initial half-life (t1/2α) of 0.2 h and a terminal half-life (t1/2β) of 2.8 h [1] - The plasma clearance of the peptide was 1.2 mL/min/kg, and the volume of distribution (Vss) was 0.3 L/kg [1] - Renal excretion was the main elimination route, with 78% of the injected dose excreted unchanged in the urine within 24 hours [1] - Compared with the parent peptide, the glycosylated derivative showed a prolonged circulation time (t1/2β = 4.5 h) and a decreased renal clearance (0.8 mL/min/kg) [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	In mice, doses up to 1 mg/kg (intravenous) of cyclic (RGDyK) TFA did not show acute toxicity, and no significant weight loss or histopathological abnormalities of the liver, kidneys or heart were observed.[1] In rats treated with cyclic (RGDyK) TFA (0.1–1 mg/kg intravenous), no adverse effects on platelet aggregation or coagulation were observed.[1] The human plasma protein binding rate of cyclic (RGDyK) TFA at a concentration of 10 nM was 32%.[1]
参考文献	[1]. Glycosylated RGD-containing peptides: tracer for tumor targeting and angiogenesis imaging with improved biokinetics. J Nucl Med. 2001 Feb;42(2):326-36.
其他信息	Cyclo(RGDyK)TFA is a cyclic peptide containing the RGD sequence, exhibiting high selectivity for αVβ3 and αVβ5 integrins, which are overexpressed in tumor cells and angiogenic endothelial cells [1]. Its main application is as a tracer for tumor targeting and angiogenesis imaging, utilizing its specific integrin-mediated binding and favorable biokinetic properties [1]. Glycosylation of Cyclo(RGDyK)TFA can improve its in vivo stability, reduce non-specific tissue uptake, and enhance tumor targeting efficiency [1]. The mechanism of action of this peptide involves competitive binding to αVβ3/αVβ5 integrins, thereby inhibiting integrin-mediated cell adhesion and angiogenesis without significant cytotoxicity [1].

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C31H43F6N9O12

分子量

847.716648340225

精确质量

847.293

CAS号

250612-42-1

相关CAS号

Cyclo(RGDyK);217099-14-4

PubChem CID

129896716

外观&性状

White to off-white solid powder

tPSA

368

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

1130

定义原子立体中心数目

SMILES

FC(C(=O)O)(F)F.FC(C(=O)O)(F)F.O=C1C(CCCCN)NC(C(CC2C=CC(=CC=2)O)NC(C(CC(=O)O)NC(CNC(C(CCC/N=C(\N)/N)N1)=O)=O)=O)=O

InChi Key

CDDUWKKOPQABPG-TVSMIREGSA-N

InChi Code

InChI=1S/C27H41N9O8.2C2HF3O2/c28-10-2-1-4-18-24(42)34-17(5-3-11-31-27(29)30)23(41)32-14-21(38)33-20(13-22(39)40)26(44)36-19(25(43)35-18)12-15-6-8-16(37)9-7-15;2*3-2(4,5)1(6)7/h6-9,17-20,37H,1-5,10-14,28H2,(H,32,41)(H,33,38)(H,34,42)(H,35,43)(H,36,44)(H,39,40)(H4,29,30,31);2*(H,6,7)/t17-,18-,19+,20-;;/m0../s1

化学名

2-[(2S,5R,8S,11S)-8-(4-aminobutyl)-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-5-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid

别名

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (118.0 mM)

Water:100 mg/mL (118.0 mM)

Ethanol:20 mg/mL (23.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (2.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (2.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.17 mg/mL (2.56 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1796 mL	5.8982 mL	11.7963 mL
	5 mM	0.2359 mL	1.1796 mL	2.3593 mL
	10 mM	0.1180 mL	0.5898 mL	1.1796 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。