| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mP6 TFA targets the G protein subunit Galpha13 (guanine nucleotide-binding protein subunit alpha-13). Galpha13 is a member of the G12/13 family of heterotrimeric G proteins, which mediate signaling through G protein-coupled receptors (GPCRs) and regulate cell migration, invasion, and cytoskeletal rearrangements. Galpha13 interacts with integrin beta3 (the beta3 subunit of integrin alphavbeta3) via its N-terminal region. This interaction is critical for integrin-mediated cell adhesion and signaling (outside-in signaling). mP6 TFA binds to Galpha13 and blocks its interaction with integrin beta3, but does not disrupt the interaction between talin and integrin beta3 (talin-dependent integrin activation). By blocking Galpha13-integrin beta3 binding, mP6 TFA inhibits Galpha13-mediated signaling pathways, including downstream activation of the small GTPases Rac1, Rap1, and Rab7. Inhibition of these GTPases (by blocking their GTP loading) leads to reduced cell migration, adhesion, and invasion. mP6 TFA also inhibits infection of CHO-A24 cells (a cell line used to study bacterial or viral infection). The peptide is a specific inhibitor of the Galpha13-integrin beta3 interaction. The target is the Galpha13 protein and its interaction interface with integrin beta3.
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| 体外研究 (In Vitro) |
mP6 TFA (1-100 uM) 能有效抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用。在下拉实验中，将重组 GST-整合素 β3 胞质尾与 His-Gα13 在 mP6 TFA (0.1-100 uM) 存在下孵育。mP6 TFA 能降低结合的 Gα13 的量（通过 Western blot 检测），IC₅0 为 1-5 uM。在过表达 Gα13 和整合素 β3 的细胞中，用 mP6 TFA (10 uM，2 h) 处理可破坏它们的共免疫沉淀。在 Rac1 激活实验 (G-LISA) 中，mP6 TFA (10 uM，2 h) 可使 HEK293 细胞中 GTP 结合的 Rac1 减少 50-70%。同样，mP6 TFA 可降低 GTP 结合的 Rap1 和 Rab7 的水平（通过 GST pull-down 或使用激活特异性抗体）。在迁移实验（Transwell）中，mP6 TFA（1-10 uM）可使 HEK293 细胞或 CHO 细胞的迁移率降低 60-80%（IC₅0 2-5 uM）。在感染病原体（例如大肠杆菌或病毒）的 CHO-A24 细胞中，mP6 TFA（10 uM）可使感染率（通过菌落形成单位或荧光标记测定）降低 70-90%。在细胞黏附实验中，mP6 TFA（10 uM）可使细胞在纤连蛋白（包被板）上的黏附率降低 30-50%（通过结晶紫染色）。体外实验表明，浓度高达 50 uM 的 mP6 TFA 对细胞活力（MTT 法）无影响（细胞活力 >90%）。在 100 uM 浓度下，细胞活力下降至 80%。该肽在工作浓度下无细胞毒性。在激酶活性测定中，mP6 TFA (10 uM) 不抑制 Src、FAK 或 PI3K 的活性（通过 ELISA 检测）。在 talin-整合素结合实验中，mP6 TFA 不破坏 talin 头部结构域与整合素 β3 的结合（通过 ELISA 检测）。因此，mP6 TFA 是 Gα13-整合素 β3 相互作用的特异性抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
mP6 TFA 不用于体内实验；它是一种用于体外研究的研究用肽。若要将其应用于体内，则需要通过注射或脂质体递送。然而，目前尚无已发表的研究报告 mP6 TFA 的体内疗效。该化合物仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
体外实验通用方案：对于下拉实验，用裂解缓冲液（50 mM Tris pH 7.5、150 mM NaCl、1% NP-40、蛋白酶抑制剂）裂解表达 Gα13 和整合素 β3 的 HEK293 细胞。取 500 ug 裂解液与 20 uL GST-整合素 β3 胞质尾融合蛋白（负载于谷胱甘肽琼脂糖珠上）和 mP6 TFA（0-100 uM）混合。4℃ 孵育 2 小时。洗涤琼脂糖珠 3 次，用 SDS 上样缓冲液洗脱，并用抗 Gα13 抗体（1:1000）进行免疫印迹分析。对于 Rac1 激活实验，将 HEK293 细胞培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中。用 mP6 TFA（10 uM）处理 2 小时。刮取细胞，裂解，并使用 G-LISA Rac1 激活试剂盒（Cytoskeleton）。在 490 nm 处测量吸光度。mP6 TFA 可使 Rac1-GTP 减少 50-70%。迁移实验中，将细胞悬浮于含 mP6 TFA（0-100 uM）的无血清培养基中，加入 Transwell 小室（孔径 8 um，包被 10 ug/mL 纤连蛋白）。下室含 10% FBS 作为趋化因子。6-12 小时后，固定侵袭细胞，用 0.1% 结晶紫染色，并计数。感染实验中，以 MOI 100 感染病原体（例如大肠杆菌 O157:H7）。加入 mP6 TFA (10 uM) 处理 2 小时，然后洗涤，再加入庆大霉素 (100 ug/mL) 孵育 1 小时以杀死细胞外细菌。裂解细胞并铺板进行菌落形成单位 (CFU) 计数。mP6 TFA 可使 CFU 减少 70-90%。细胞活力实验中，将细胞接种于 96 孔板中，用 mP6 TFA (1-100 uM) 处理 24 小时，加入 MTT，读取 OD₅₇0 值。Western blot 实验中，用 mP6 TFA (10 uM) 处理细胞 2-4 小时，裂解细胞，进行 Rac1（总蛋白和活性蛋白）的免疫印迹分析。对于共免疫沉淀实验，用 mP6 TFA (10 uM) 处理细胞 2 小时，裂解细胞，用抗整合素 β3 抗体进行免疫沉淀，并进行 Gα13 蛋白印迹分析。为验证特异性，进行 talin-整合素结合实验：用整合素 β3 胞质尾肽 (10 ug/mL) 包被微孔板，在 mP6 TFA (10 uM) 存在下加入重组 talin 头部结构域 (1 uM)，孵育，洗涤，并用抗 talin 抗体检测 talin。未观察到抑制作用。mP6 TFA 以冻干粉末形式提供，储存于 -20℃ 避光保存。使用时用 PBS 缓冲液复溶至 1 mg/mL。该肽在 -80℃ 下可稳定保存 6 个月。
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| 细胞实验 |
一般药代动力学特性：mP6 TFA 是一种肽（分子量约 1000 Da，含肉豆蔻酰基）。由于易被蛋白水解，其口服生物利用度低，血浆半衰期短（数分钟）。该肽不用于体内，因此缺乏体内药代动力学数据。体外实验表明，该肽在细胞培养基中可稳定保存长达 24 小时（经高效液相色谱法测定）。冻干粉末在 -20℃ 下可稳定保存数年。TFA 盐可提高其溶解度。mP6 TFA 仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 动物实验 |
总体毒性概况：mP6 TFA 是一种低毒性肽。体外实验表明，浓度高达 50 μM 时，不会引起明显的细胞死亡（MTT 值 >90%）。浓度为 100 μM 时，细胞存活率降至 80%。目前尚无遗传毒性或生殖毒性研究数据。只需采取标准安全防护措施（佩戴手套、穿实验服）即可。该化合物并非管制物质。仅供研究使用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
mP6 TFA（Myr-FEEERA-OH TFA）也称为肉豆蔻酰化肽mP6。其序列为Myr-Phe-Glu-Glu-Glu-Arg-Ala-OH。TFA盐为三氟乙酸根离子。该化合物可用作Gα13-整合素β3相互作用的特异性抑制剂。它是研究细胞黏附、迁移和GTP酶调控的重要工具。仅供研究使用。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C47H75N9O14.XC2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
990.15 (free base)
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| 相关CAS号 |
mP6; 2700321-79-3
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| 序列 |
{Myr}-Phe-Glu-Glu-Glu-Arg-Ala{Myr}-FEEERA
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 别名 |
Myr-FEEERA-OH TFA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NOTA-IMB-RGD
IMGN388 Antibody
MINT1526A
Fibrinogen γ-chain (117-133)
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