| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA Receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
环丝氨酸（Cycloserine） 是一种 D-丙氨酸类似物，具有广谱抗菌活性和甘氨酸能活性。D-环丝氨酸通过竞争性抑制两种酶——L-丙氨酸消旋酶 和 D-丙氨酸-D-丙氨酸连接酶，干扰细菌细胞壁的合成，从而破坏细菌细胞壁合成所必需的肽聚糖形成。该药物的作用可以是杀菌或抑菌，具体取决于其在感染部位的浓度以及病原体的敏感性。此外，D-环丝氨酸 还是一种兴奋性氨基酸，并可作为中枢神经系统 NMDA 受体甘氨酸结合位点的部分激动剂；与中枢 NMDA 受体的结合可能有助于缓解神经病理性疼痛。
环丝氨酸是D-丙氨酸的类似物。它通过竞争性抑制两种胞浆内参与细菌细胞壁合成的酶——L-丙氨酸消旋酶（将L-丙氨酸转化为D-丙氨酸）和D-丙氨酰丙氨酸合成酶（将D-丙氨酸引入肽聚糖合成及细菌细胞壁形成所必需的五肽中），从而干扰细菌细胞壁合成的早期步骤。 体外实验表明，环丝氨酸在5至20微克/毫升浓度范围内对结核分枝杆菌具有抑制作用，且与其他抗结核药物无交叉耐药性。尽管该抗生素在由其他微生物引起的实验性感染中有效，但常规含D-丙氨酸培养基的体外培养研究未观察到生长抑制现象，因为D-丙氨酸可阻断环丝氨酸的抗菌活性。……环丝氨酸抑制细菌细胞壁合成中涉及D-丙氨酸的反应。在使用无D-丙氨酸培养基时发现，该抗生素可抑制肠球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、诺卡氏菌属及衣原体的体外生长。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
D-环丝氨酸引起的北极经颅直流电 (tDCS) 引起的运动皮层兴奋性增加的持续时间。兴奋性不能单独通过 D-环丝氨酸调节 [1]。使用适度水平的尼古丁自天线系统，慢性 D-环丝氨酸（40 毫克/公斤；5 天/周；持续 2 周）可大大降低基线尼古丁；然而，基线尼古丁自身水平较高的污染物仍然受到影响[3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，环丝氨酸可迅速且几乎完全（70%至90%）地从胃肠道吸收。 环丝氨酸的价值在于，即使在无疾病的情况下，它也能扩散进入细胞并穿过血脑屏障。 口服后，70%至90%的环丝氨酸被迅速吸收。单次给药后3至4小时达到血浆峰浓度，儿童服用20 mg/kg剂量后，血浆峰浓度范围为20至35 μg/ml；12小时后仅残留少量药物。 环丝氨酸分布于体液和组织中。该药物几乎没有血脑屏障，所有患者的脑脊液浓度与血浆浓度大致相同。注射给药后，约 50% 的环丝氨酸在最初 12 小时内以原形经尿液排出；72 小时内，总共有 65% 的环丝氨酸可以以活性形式回收。 代谢/代谢物 约 35% 的抗生素代谢为尚未鉴定的物质。 生物半衰期 肾功能正常患者的半衰期为 10 小时，肾功能受损患者的半衰期延长。 肾功能正常 - 10 小时。肾功能受损 - 延长。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
据报道，环丝氨酸与血清转氨酶升高发生率较低相关，这种升高通常是短暂的、无症状的，无需调整剂量。环丝氨酸通常与那些与肝功能异常关联更明确的药物联合使用，而它本身在这些异常中通常作用甚微或没有作用。环丝氨酸尚未被明确证实与临床上明显的肝损伤病例相关，但它经常与已知的肝毒性药物联合使用，因此不能完全排除其可能的影响。 可能性评分：E（未经证实但怀疑是临床上明显的肝损伤的原因）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 一项早期研究的有限信息表明，孕妇每日服用1克环丝氨酸会在乳汁中产生中等水平的环丝氨酸。如果母亲需要服用环丝氨酸，这并非停止母乳喂养的理由，尤其是在婴儿超过2个月大的情况下。如果在哺乳期服用此药，应监测纯母乳喂养的婴儿，必要时可检测血清药物浓度以排除毒性反应。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 5名母乳喂养的婴儿（未说明年龄）未观察到不良反应，这些婴儿的母亲每日口服环丝氨酸250毫克，每日4次。 5名患有多重耐药结核病的女性接受了多药联合治疗，其中4名在孕期和产后均服用环丝氨酸，另1名仅在产后服用。这些婴儿均接受了母乳喂养（喂养程度和持续时间未说明）。这些儿童在1.25岁、1.8岁、3.9岁、4.6岁和5.5岁时发育正常，只有一个孩子有轻微的语言发育迟缓，另一个孩子有多动症。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
[1]. Consolidation of human motor cortical neuroplasticity by D-cycloserine. Neuropsychopharmacology, 2004. 29(8): p. 1573-8.
[2]. Inhibition of D-Ala:D-Ala ligase through a phosphorylated form of the antibiotic D-cycloserine. Nat Commun. 2017 Dec 5;8(1):1939. [3]. D-cycloserine selectively decreases nicotine self-administration in rats with low baseline levels of response. Pharmacol Biochem Behav, 2011. 98(2): p. 210-4. |
| 其他信息 |
D-环丝氨酸是一种4-氨基-1,2-噁唑烷-3-酮，具有R构型。它是由链霉菌（Streptomyces garyphalus）或兰花链霉菌（S. orchidaceus）产生的一种抗生素，常用于结核病多药联合治疗方案中，以治疗对一线药物产生耐药性或毒性的结核病。作为D-丙氨酸的类似物，D-环丝氨酸通过竞争性抑制L-丙氨酸消旋酶（催化L-丙氨酸转化为D-丙氨酸）和D-丙氨酸-D-丙氨酸连接酶（将D-丙氨酸掺入肽聚糖形成和细菌细胞壁合成所需的五肽中），干扰细菌细胞质中的细胞壁合成。D-环丝氨酸具有抗结核、抗感染、抗代谢、代谢和NMDA受体激动剂等多种功能。它是一种有机氧杂环抗生素、有机氮杂环抗生素和4-氨基-1,2-噁唑烷-3-酮。它是D-环丝氨酸(1+)的共轭碱。它是L-环丝氨酸的对映异构体。它是D-环丝氨酸两性离子的互变异构体。
由链霉菌（Streptomyces garyphalus）产生的抗生素。 环丝氨酸是一种广谱抗生素，用作治疗耐药结核病的二线药物，通常与其他抗结核药物联合使用。环丝氨酸似乎几乎没有肝毒性，但通常与已知具有肝毒性的药物联合使用，因此不能完全排除其在已报道的联合用药导致肝损伤病例中的作用。 已有报道称，环丝氨酸存在于链霉菌（Streptomyces garyphalus）和薰衣草链霉菌（Streptomyces lavendulae）中，并有相关数据。 环丝氨酸是氨基酸D-丙氨酸的类似物，具有广谱抗菌和甘氨酸能活性。D-环丝氨酸通过竞争性抑制两种酶——L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸：D-丙氨酸连接酶——干扰细菌细胞壁的合成，从而损害细菌细胞壁合成所需的肽聚糖的形成。根据其在感染部位的浓度和病原体的敏感性，该药物可能具有杀菌或抑菌作用。此外，D-环丝氨酸是一种兴奋性氨基酸，也是中枢神经系统 (CNS) NMDA 受体甘氨酸结合位点的部分激动剂；与中枢 NMDA 受体结合可能缓解神经性疼痛。 由链霉菌 (Streptomyces garyphalus) 产生的抗生素物质。 药物适应症 可与最多 5 种其他药物联合使用，用于治疗鸟分枝杆菌复合群 (MAC) 感染，也可用于治疗结核病 (TB)。 作用机制 环丝氨酸是氨基酸 D-丙氨酸的类似物。它通过竞争性抑制两种酶——L-丙氨酸消旋酶（将L-丙氨酸转化为D-丙氨酸）和D-丙氨酰丙氨酸合成酶（将D-丙氨酸掺入肽聚糖形成和细菌细胞壁合成所需的五肽中）——干扰细菌细胞质中细胞壁合成的早期步骤。 接受临床剂量D-环丝氨酸治疗的结核病患者体内β-丙氨酸和D-β-氨基异丁酸的排泄量增加。 环丝氨酸在体外浓度为5至20 μg/ml时对结核分枝杆菌具有抑制作用。环丝氨酸与其他抗结核药物之间不存在交叉耐药性。虽然该抗生素对其他微生物引起的实验性感染有效，但体外研究表明，在含有D-丙氨酸的常规培养基中培养的细菌，其生长并未受到抑制；D-丙氨酸会阻断环丝氨酸的抗菌活性。……环丝氨酸抑制D-丙氨酸参与的细菌细胞壁合成反应。使用不含D-丙氨酸的培养基表明，该抗生素在体外可抑制肠球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、诺卡氏菌属和衣原体的生长。 |
| 分子式 |
C3H6N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
102.09
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| 精确质量 |
102.042
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| 元素分析 |
C, 35.29; H, 5.92; N, 27.44; O, 31.34
|
| CAS号 |
68-41-7
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| 相关CAS号 |
D-Cycloserine (Standard);68-41-7
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| PubChem CID |
6234
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
267ºC
|
| 熔点 |
147ºC
|
| 折射率 |
1.475
|
| LogP |
-1.84
|
| tPSA |
64.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
7
|
| 分子复杂度/Complexity |
92.9
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1[C@H](C(=O)NO1)N
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| InChi Key |
DYDCUQKUCUHJBH-UWTATZPHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C3H6N2O2/c4-2-1-7-5-3(2)6/h2H,1,4H2,(H,5,6)/t2-/m1/s1
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| 化学名 |
(4R)-4-amino-1,2-oxazolidin-3-one
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| 别名 |
Seromycin; Cycloserine; D-cycloserine; 68-41-7; Seromycin; orientomycin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~244.88 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~9.80 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 11.11 mg/mL (108.83 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.7953 mL | 48.9764 mL | 97.9528 mL | |
| 5 mM | 1.9591 mL | 9.7953 mL | 19.5906 mL | |
| 10 mM | 0.9795 mL | 4.8976 mL | 9.7953 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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