Cyclosporin A (Cyclosporine A)

别名: Cyclosporine A;cyclosporin;Ciclosporin; cyclosporin A
环孢素 A; 环孢素; 环胞霉素 A; 环胞菌素; 抗生素S; 环胞霉素; 环孢菌素A; 环孢菌素; 环孢菌素 USP标准品; 环孢菌素(环孢素); 环孢菌素, 环孢霉素A;环孢菌素A,Cyclosporin A,植物提取物,标准品,对照品;环孢菌素A标准品;环孢菌素标准品(JP);环孢霉素A;环孢霉素A 标准品;环孢霉素A,BR;环孢素 EP标准品;环孢素(环孢素A);环孢素-A;环孢素A标准品;环孢素系统适用性 EP标准品;环胞霉素A 标准品;[(E)(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰;环孢多肽A;环孢菌素分离度用混合物;环孢灵;环孢素分离度用混合物; 环孢菌素 环孢菌素 环孢素 环胞菌素;环孢素环孢菌素杂质;环孢菌素, 环孢素, 抗生素S 7481F1,环孢多肽A,环孢灵,出地明;环胞霉素A.环孢素A;环胞霉素A, 98%+;环孢菌素 A 溶液;环孢素A
目录号: V1858 纯度: ≥98%
环孢素 A (Cyclosporine A; CsA) 是天然存在的环状多肽免疫抑制剂和钙调磷酸酶抑制剂,它与亲环蛋白结合,然后抑制钙调磷酸酶,在无细胞测定中 IC50 为 7 nM。
Cyclosporin A (Cyclosporine A) CAS号: 59865-13-3
产品类别: Molecular Glues
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

Other Forms of Cyclosporin A (Cyclosporine A):

  • Cyclosporin A-d3 (Cyclosporine A-d3; Ciclosporin A-d3; CsA-d3)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
环孢素 A (Cyclosporine A; CsA) 是一种天然存在的环状多肽免疫抑制剂和钙调磷酸酶抑制剂,它与亲环蛋白结合,然后抑制钙调磷酸酶,在无细胞测定中 IC50 为 7 nM。它广泛用于器官移植中以防止排斥反应。环孢菌素 A 还可用于治疗类风湿性关节炎、牛皮癣、克罗恩病、肾病综合征以及器官移植中预防排斥反应。环孢素 A 负责打开 MPTP(线粒体通透性转换孔)。当用视网膜神经节细胞进行测试时,环孢素 A 对亲环蛋白 D 的表达表现出高度选择性,并延长了细胞的存活时间。在人类妊娠早期滋养层细胞中,环孢素 A 处理通过抑制 Ca2+/钙调神经磷酸酶/NFAT 信号促进细胞生长和侵袭。环孢素 A 治疗通过上调 Fas/FasL 和 caspase 活性促进 T 细胞凋亡
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在T细胞中,亲环蛋白和环孢菌素A可以结合[1]。通过产生亲环蛋白-环孢菌素 A 复合物,环孢菌素 A 抑制钙调神经磷酸酶 [2]。环孢菌素 A 抑制活化细胞中的钙调神经磷酸酶,IC50 值为 7 nM [3]。环孢素 A 阻止 NF-AT 移动至细胞核 [4]。环孢菌素 A 抑制线粒体 MTP 打开,IC50 为 39 nM [5]。
体内研究 (In Vivo)
当小鼠、大鼠和豚鼠胃肠外或口服给药时,环孢菌素 A 会发挥免疫抑制作用 [6]。在器官移植中,可以给予环孢素A来阻止器官排斥[7]。
动物实验
Dissolved in 0.5% solution of tragacanth; 45 mg/kg; oral gavage
Rat
参考文献
[1]. Handschumacher RE, et al. Cyclophilin: a specific cytosolic binding protein for cyclosporin A. Science. 1984 Nov 2;226(4674):544-7.
[2]. Liu J, et al. Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell. 1991 Aug 23;66(4):807-15.
[3]. Fruman DA, et al. Calcineurin phosphatase activity in T lymphocytes is inhibited by FK 506 and cyclosporin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 May 1;89(9):3686-90.
[4]. Flanagan WM, et al. Nuclear association of a T-cell transcription factor blocked by FK-506 and cyclosporin A. Nature. 1991 Aug 29;352(6338):803-7.
[5]. Nicolli A, et al. Interactions of cyclophilin with the mitochondrial inner membrane and regulation of the permeability transition pore, and cyclosporin A-sensitive channel. J Biol Chem. 1996 Jan 26;271(4):2185-92.
[6]. Borel JF, et al. Effects of the new anti-lymphocytic peptide cyclosporin A in animals. Immunology. 1977 Jun;32(6):1017-25.
[7]. Williams, R, et al. Randomised trial comparing FK506 and cyclosporin in prevention of liver allograft rejection. European FK506 Multicentre Liver Study Group. Lancet, 1994, 344(8920), 423-428.
[8]. Dalmarco EM, et al. Cyclosporin A inhibits CD11a/CD18 adhesion molecules due to inhibition of TNFalpha and IL-1 beta levels in the mouse model of pleurisy induced by carrageenan. Cell Adh Migr. 2008 Oct-Dec;2(4):231-5
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C62H111N11O12
分子量
1202.61
CAS号
59865-13-3
相关CAS号
Cyclosporin A acetate-d4;Cyclosporin A-13C2,d4;Cyclosporin A-d4;Cyclosporin A-d3;222295-76-3
SMILES
O([H])[C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])/C(/[H])=C(\[H])/C([H])([H])[H])[C@@]1([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C(N(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C(N([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])C(N(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C(N(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(N(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(N1C([H])([H])[H])=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O)=O)=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])[H])=O
别名
Cyclosporine A;cyclosporin;Ciclosporin; cyclosporin A
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:100 mg/mL (83.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:100 mg/mL (83.2 mM)
溶解度 (体内)
2%DMSO+30%PEG 300+5%Tween 80+ddH2O: 5mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8315 mL 4.1576 mL 8.3152 mL
5 mM 0.1663 mL 0.8315 mL 1.6630 mL
10 mM 0.0832 mL 0.4158 mL 0.8315 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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