Molecular Glues

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Molecular Glues

分子胶的一个成分是基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白质降解剂。被称为“分子胶”的小分子物质具有刺激或维持蛋白质结合的能力。分子胶可以通过蛋白酶体途径导致另一种蛋白质进行泛素修饰和破坏，这类似于PROTAC，如果其中一种蛋白质是泛素连接酶的话。然而，在后来的分类中，这些化合物被归类为充当 E3 连接酶配体的功能分子。沙利度胺、来那度胺和泊马度胺，以及后来报道的 CC-90009 和 CC-92480，都是属于该组的较旧药物的例子。

Molecular Glues相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V104597	(S)-ACE-OH		(S)-ACE-OH 是一种具有抗癌活性的分子胶。
V82621	2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine-C5-Br	2411022-24-5	2-(2,6-二氧哌啶-3-基)邻苯二甲酰亚胺-C5-Br是一种配体（用于E3连接酶）-接头缀合物，用于制备/合成PROTAC。
V85957	Acetyl-cyclosporin A aldehyde	121584-52-9
V87964	CDO1 degrader-1		CDO1 degrader-1（化合物 8）是一种针对半胱氨酸双加氧酶（CDO1）的分子胶降解剂。
V105164	ChREBPα/14-3-3 regulator-1		ChREBPα/14-3-3调节剂-1（化合物43）是一种选择性分子胶，可以稳定碳水化合物反应元件结合蛋白（ChREBP）与14-3-3蛋白的相互作用，EC50为3.8μM。
V105151	CQ627		CQ627 是一种分子胶，靶向降解 RIOK2。
V87956	DS17		DS17 是一种分子胶，可作为细胞周期蛋白 K 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。
V3568	E7820	289483-69-8	E7820 (E-7820) 是一种新型、有效的血管生成抑制剂和 α2 整合素抑制剂，具有抗癌活性。
V103999	EM12-FS	2839138-44-0	EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体，可在 His353 位点与 CRBN 结合，是 NTAQ1 的分子胶降解剂。
V82620	endo-BCN-PEG2-NH2	1263166-93-3	endo-BCN-PEG2-NH2 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）接头，可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V87960	ER degrader 9	3023359-75-0	ER 降解剂 9（化合物 1）是一种双功能分子，是一种强效雌激素受体 (ER) 降解剂，在 MCF-7 细胞中的 DC50 ≤10 nM。
V104608	FIZ1 degrader 1	1957235-62-9	FIZ1 降解剂 1（化合物 1）是一种以 FIZ1 为靶点的基于 IMiD 的分子胶降解剂。
V104856	GR–14-3-3 stabilizer-1	271798-59-5	GR-14-3-3稳定剂-1（化合物10）是一种分子胶稳定剂，可用于制备针对糖皮质激素（GR）的分子胶，并阻断GR与14-3-3之间的相互作用。
V87958	GSPT1 degrader-4	3034764-32-1	GSPT1 degrader-4 (3) 是 GSPT1 的分子胶 (DC50 为 25.4 nM)，在 CAL51 细胞中的 IC50 值为 39 nM。
V87963	GSPT1 degrader-5	3034764-38-7	GSPT1 degrader-5 (4) 是 GSPT1 的分子胶 (DC50 为 144 nM)。
V87959	GSPT1 degrader-6	3034764-41-2	GSPT1 degrader-6 (8) 是 GSPT1 的分子胶 (DC50 为 13 nM)。
V87966	HbF inducer 2	2654011-51-3	HbF 诱导剂 3（化合物 dWIZ-2）是一种口服分子胶，可降解 WIZ 转录因子（在人类原代红细胞祖细胞中 DC50=13 nM）并诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 表达 (EC50=100 nM)。
V88888	HuR degrader 2		HuR降解剂2（化合物3）是一种分子胶，可以靶向并降解RNA结合蛋白Hu抗原R（HuR），在0.1 μM时即可降解30%的HuR。
V105048	IPS-06061		IPS-06061 是一种口服分子胶，形成 CRBN-KRASG12D-IPS06061 的三元复合物，可以降解 KRAS G12D，DC50 小于 500 nM。
V87961	JWJ-01-306		JWJ-01-306 是一种针对 C2H2 锌指转录因子 ZBTB11 的分子胶。