Molecular Glues

分子胶的一个成分是基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白质降解剂。被称为“分子胶”的小分子物质具有刺激或维持蛋白质结合的能力。分子胶可以通过蛋白酶体途径导致另一种蛋白质进行泛素修饰和破坏,这类似于PROTAC,如果其中一种蛋白质是泛素连接酶的话。然而,在后来的分类中,这些化合物被归类为充当 E3 连接酶配体的功能分子。沙利度胺、来那度胺和泊马度胺,以及后来报道的 CC-90009 和 CC-92480,都是属于该组的较旧药物的例子。

Molecular Glues相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V104597 (S)-ACE-OH (S)-ACE-OH 是一种具有抗癌活性的分子胶。
V122267 (S,S)-PLX-4545 2892065-49-3 (S,S)-PLX-4545 是一种口服有效的基于 cereblon 的分子胶降解剂,可降解 IKZF2(锌指转录因子 Helios)。
V82621 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine-C5-Br 2411022-24-5 2-(2,6-二氧哌啶-3-基)邻苯二甲酰亚胺-C5-Br是一种配体(用于E3连接酶)-接头缀合物,用于制备/合成PROTAC。
V128049 ABS-752 2761170-84-5 ABS-752 是一种强效且口服有效的 GSPT1 和 NEK7 分子胶降解剂。
V128051 ABT-002 2438239-83-7 ABT-002 是一种靶向 GSPT1 和 NEK7 的分子胶降解剂。
V85957 Acetyl-cyclosporin A aldehyde 121584-52-9
V115270 BCL6-IN-10 2230406-52-5 BCL6-IN-10(化合物6)是一种选择性、部分可降解的分子胶抑制剂,靶向BCL6的BTB结构域,IC50值为4 nM。
V130412 BMS-986449 BMS-986449 是一种高效且口服有效的 CELMoD 分子胶,同时也是一种 IKZF2/IKZF4 降解剂。
V130415 BMS-986482 3062993-48-7 BMS-986482 是一种 CELMoD 型 CRBN 介导的选择性 IKZF1-4 分子胶降解剂。
V130621 BRD4 degrader-7 BRD4 degrader-7 是一种CTLH依赖性BRD4降解剂和c-Glue,其DC50值为489 nM。
V131158 CB039 3056259-55-0 CB039 是一种选择性分子胶降解剂,靶向 RBM39(RNA 结合蛋白 39)。
V131193 CC-647 1061605-35-3 CC-647 是一种分子胶调节剂,靶向 Cereblon (CRBN) E3 泛素连接酶。
V87964 CDO1 degrader-1 CDO1 degrader-1(化合物 8)是一种针对半胱氨酸双加氧酶(CDO1)的分子胶降解剂。
V105164 ChREBPα/14-3-3 regulator-1 ChREBPα/14-3-3调节剂-1(化合物43)是一种选择性分子胶,可以稳定碳水化合物反应元件结合蛋白(ChREBP)与14-3-3蛋白的相互作用,EC50为3.8μM。
V117231 CoREST/LSD1 degrader-1 CoREST/LSD1降解剂-1(化合物4)是一种分子胶降解剂,靶向KBTBD4 E3泛素连接酶。
V105151 CQ627 CQ627 是一种分子胶,靶向降解 RIOK2。
V132452 CRBN ligand-893 CRBN ligand-893 是一种CRBN配体,其Kd值为0.2 μM。
V133038 Cyclosporin A-d12 Cyclosporin A-d12 是氘标记的环孢素A。
V118408 DD-04-038 DD-04-038 是一种分子胶降解剂。
V133618 dGEM3 dGEM3 是一种分子胶降解剂,靶向GEMIN3(运动神经元存活复合物的成员)。
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