| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
100 μM 的 D609 持续两小时可大大减轻多种细胞系的水肿 [2]。在 200 μM 激活 caspase-3 两小时后，50、100 μM 的 D609（100 μM；两小时）显着抑制 BV-2 星形胶质细胞中的 BrdU。它每年都会发生，导致 S 期细胞数量减少和 G1 期细胞积累 [2]。 100μM；两个小时，然后再两个小时或没有 D609 的二十二小时）会提高神经酰胺水平，增强 p21 表达，并导致磷酸化 Rb 下降 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 apoE-/- 小鼠中，D609（2.5、10 mg/kg/天；腹腔注射；持续 6 周）抑制先前存在的动脉粥样硬化病变的进展，将事件组成部分改变为更稳定的表型 [3 气管内施用 LPS（30 mg/在 Wistar 岛，LPS（3 mg/kg）之前 30 分钟（3 mg/kg）可预防 LPS 诱发的肺动脉高压 [4]。 C57BL/6 WT 和 apoE−/− 26 周龄小鼠 [3]
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型： RAW 264.7 巨噬细胞、N9 和 BV-2 小胶质细胞以及 DITNC1 星形胶质细胞 测试浓度： 100 μM 孵育持续时间：2 小时 实验结果：显着减弱 RAW 264.7 巨噬细胞、N9 和 BV-2 小胶质细胞以及 DITNC1 星形胶质细胞，而不影响细胞活力。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： BV-2 细胞 测试浓度： 50、100 和 200 μM 孵育持续时间： 2 小时 实验结果： caspase-3 以剂量和时间依赖性方式激活。 细胞周期分析 [2] 细胞类型： BV-2 细胞 测试浓度： 100 μM 孵育时间：2小时 实验结果：显着抑制BV-2小胶质细胞中BrdU的掺入，导致G1期细胞聚集和S期细胞数量减少阶段。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： BV-2 细胞 测试浓度： 100 μM 孵化持续时间： 2 小时 实验结果： 神经酰胺水平增加，p21 表达上调，导致磷酸-Rb 减少。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 26weeks old apoE−/− and C57BL/6 WT mice[3]
Doses: 2.5, 10 mg/kg Route of Administration: IP; per day for 6 weeks Experimental Results:Inhibited the progression of preexisting atherosclerotic lesions in apoE−/− mice and changed the lesion composition into a more stable phenotype. Dramatically diminished the aortic endothelial expression of the vascular cell adhesion molecule-1 and the intercellular adhesion molecule-1. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C11H15KOS2
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|---|---|
| 分子量 |
266.4583
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| 精确质量 |
266.02
|
| CAS号 |
83373-60-8
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| 相关CAS号 |
83373-60-8 (K+); 145764-52-9 (free);
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| PubChem CID |
4234241
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.24 g/cm3
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| 沸点 |
303.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
137.5ºC
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| LogP |
3.31
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| tPSA |
66.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
271
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[K].S=C(OC1C2C3C(C(C2)C1)CCC3)S
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| InChi Key |
IGULCCCBGBDZKQ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H16OS2.K/c13-11(14)12-10-5-6-4-9(10)8-3-1-2-7(6)8;/h6-10H,1-5H2,(H,13,14);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
potassium;8-tricyclo[5.2.1.02,6]decanyloxymethanedithioate
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| 别名 |
D609D-609 D609
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~375.29 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~7.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (11.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (11.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (11.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (93.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7529 mL | 18.7645 mL | 37.5291 mL | |
| 5 mM | 0.7506 mL | 3.7529 mL | 7.5058 mL | |
| 10 mM | 0.3753 mL | 1.8765 mL | 3.7529 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00669734 | ACTIVE, NOT RECRUITING | Biological: Falimarev Biological: Inalimarev Other: Laboratory Biomarker Analysis Biological: Sargramostim |
Locally Advanced Pancreatic Adenocarcinoma Pancreatic Acinar Cell Carcinoma Pancreatic Ductal Adenocarcinoma Stage III Pancreatic Cancer AJCC v6 and v7 Stage IV Pancreatic Cancer AJCC v6 and v7 |
National Cancer Institute (NCI) | 2010-02-01 | Phase 1 |
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